PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V3586	Gefitinib-based PROTAC 3	2230821-27-7	基于吉非替尼的 PROTAC 3 是一种新型、有效和选择性的 VHL 招募 PROTAC，可诱导 EGFR 和 EGFR 突变体的降解，对于 HCC827 细胞（外显子 19 del）和 H3255 细胞（L858R）的 DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
V2185	GMB-475	2490599-18-1	描述：GMB-475 是一种基于 PROTAC 的新型有效 BCR-ABL1 酪氨酸激酶降解剂，克服 BCR-ABL1 依赖性耐药性。
V75491	GNE-987	2417371-71-0	GNE-987 是一种与 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体连接的 PROTAC。
V60079	GSK215	2743427-26-9	GSK215 是一种有效且选择性的 PROTAC 粘附激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。
V79678	GXF-111		GXF-111 是一种 PROTAC 分子，可促进细胞 BRD3 和 BRD4-L 的选择性降解。
V31459	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	2244520-98-5	Homo-PROTAC cereblon degrader 1（化合物 15a）是一种高效且高效的 cereblon (CRBN) 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响极小。
V83054	Imidazole-d4 (imidazole-d4; isopyrazole-d4; metazolin-d4)	6923-01-9	咪唑-d4 是咪唑的氘代形式。
V70216	INY-03-041	2503017-97-6	INY-03-041 是一种基于 PROTAC 的特异性泛 AKT 降解剂，由 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 Ipatasertib 与来那度胺（Cereblon 配体）组合组成。
V76888	INY-03-041 trihydrochloride		INY-03-041 tri HCl 是一种基于 PROTAC 的特异性泛 AKT 降解剂，由 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 Ipatasertib 与 Lenalidomide（Cereblon 配体）组合组成。
V80396	IR808-TZ		IR808-TZ 是一种有效的 BRD4 BT-PROTAC 蛋白质降解剂。
V80437	JET-209		JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，CBP 和 p300 的 DC50 分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。
V76858	JPS016 TFA		JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
V75053	KTX-951	2573298-36-7	KTX-951 是一种针对 IRAK4 降解的 PROTAC（DC50= 18 nM）。
V83045	L-Azidohomoalanine hydrochloride	942518-29-8	L-Azidohomoalanine HCl 是一种 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）连接体，属于烷基链类，可用于制备 PROTAC 分子。
V83056	L-Threonine-13C4,15N,d5 (L-Threonine 13C4,15N,d5)	2378755-51-0	L-Threonine-13C4,15N,d5 是带有 13C、15N 和氘代标签的 L-苏氨酸。
V83055	L-Valine-1-13C,15N (L-Valine 1-13C,15N)	87019-54-3	L-Valine-1-13C,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Valine。
V83049	Legumain inhibitor 1	2361157-34-6	Legumain抑制剂1是一种有效且特异性的Legumain抑制剂（拮抗剂），IC50为3.6 nM。
V83048	Lenalidomide-Br	2093387-36-9	Lenalidomide-Br（化合物 41）是用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于招募 CRBN 蛋白。
V31651	MD-224	2136247-12-4	MD-224是一种新型、一流且有效的PROTAC分子，针对人鼠双分钟2（MDM2）进行降解，具有作为新型抗癌剂的潜力。
V75085	MD13	2758431-97-7	MD13 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 导向的 PROTAC，Ki 为 71 nM。