规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg |
体外研究 (In Vitro) |
(R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐作为 H3 激动剂的效果是组胺 (HA) 的十倍以上。它对 H3 受体的选择性比 HA 高 1000 倍以上。 (R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐对H1和H2受体的亲和力较差,pKi值分别为4.8和<3.5。 (R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐的选择性是 H4 受体的 200 倍以上 [1][2][3]。
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体内研究 (In Vivo) |
(R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐(RAMH;皮下注射;训练前 60 分钟;10 mg/kg)训练前 30 分钟,腹腔注射 25 mg/kg 逆转异丙酚的作用就职。回忆的回忆[5]。 Ip,6.3 mg/kg (R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐虽然这些物质对 HA 水平没有影响,但它们显着降低了小鼠大脑中的稳态 t-MH 水平。显着的修改[3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (10-12 weeks) [3]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: IP; 60 minutes before training Experimental Results: Reversal of propofol-induced memory retention. |
参考文献 |
[1]. Arrang JM, et al. Highly potent and selective ligands for histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23.
[2]. Mohammad Shahid, et al. Histamine, Histamine Receptors, and their Role in Immunomodulation: An Updated Systematic Review. The Open Immunology Journal, 2009, 2, 9-41. [3]. Oishi R, et al. Effects of the histamine H3-agonist (R)-alpha-methylhistamine and the antagonist thioperamideon histamine metabolism in the mouse and rat brain. J Neurochem. 1989 May;52(5):1388-92. [4]. Yamasaki S, et al. The disposition of (R)-alpha-methylhistamine, a histamine H3-receptor agonist, in rats. J Pharm Pharmacol. 1994 May;46(5):371-4. [5]. Li WW, et al. (R)-alpha-methylhistamine suppresses inhibitory neurotransmission in hippocampal CA1 pyramidal neurons counteracting propofol-induced amnesia in rats. CNS Neurosci Ther. 2014 Sep;20(9):851-9. |
分子式 |
C6H13BR2N3
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分子量 |
286.995519399643
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CAS号 |
868698-49-1
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SMILES |
Br.Br.C[C@H](CC1=CN=CN1)N
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4843 mL | 17.4216 mL | 34.8432 mL | |
5 mM | 0.6969 mL | 3.4843 mL | 6.9686 mL | |
10 mM | 0.3484 mL | 1.7422 mL | 3.4843 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。