| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
(R)-Mirtazapine D3 targets the same receptors as its unlabeled parent drug. Mirtazapine is an atypical antidepressant and a 5-HT2/3 receptor inhibitor. (R)-Mirtazapine is a 5-HT3 receptor antagonist. By blocking these receptors, it modulates neurotransmitter release in the central nervous system.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,(R)-米氮平D3是(R)-米氮平的氘代形式。米氮平是一种非典型抗抑郁药,可作为5-HT2/3受体抑制剂发挥作用。(R)-米氮平在急性热痛觉动物模型中具有镇痛作用。氘代形式主要用作分析标准品。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,米氮平被用作非典型抗抑郁药,用于治疗重度抑郁症。(R)-米氮平具有镇痛作用。(R)-米氮平D3是药代动力学研究中的重要工具,可用于精确追踪药物的吸收、分布、代谢和排泄。它也可用作生物分析的内标。
|
| 酶活实验 |
(R)-米氮平D3的体外受体结合试验通常是分析方法验证的一部分。该化合物用作液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析中米氮平定量分析的内标。将其溶解于合适的溶剂中,并以已知浓度添加到生物基质中。通过绘制米氮平与(R)-米氮平D3的峰面积比值与米氮平浓度的关系图,生成校准曲线。
|
| 细胞实验 |
对于体外细胞实验,(R)-米氮平D3可用于研究米氮平的细胞效应,但其主要用途是作为分析内标。培养表达5-HT受体的细胞,并用该化合物处理。通过检测下游信号通路来确认受体拮抗作用。然而,由于其作为内标的作用,它更常用于分析定量。
|
| 动物实验 |
(R)-米氮平D3的体内动物研究主要集中于药代动力学研究。将该化合物口服给予啮齿动物,并在预定时间点采集血样。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)分析标记和未标记米氮平的血浆浓度,并以(R)-米氮平D3作为内标。可在抑郁症行为模型中评估其药效学效应。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-米氮平D3(CAS:61364-37-2)的分子量为268.37 g/mol,分子式为C₁₇H₁₆D₃N₃。外观:白色至类白色固体粉末。LogP:2.75。储存:粉末-20℃可保存3年,4℃可保存2年;溶剂保存-80℃可保存6个月,-20℃可保存1个月。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种已获批准的抗抑郁药的氘标记类似物,(R)-米氮平D3预计具有与米氮平相似的毒性特征,尽管通常不对标记化合物进行毒性研究。米氮平通常耐受性良好,常见副作用包括镇静和体重增加。该化合物以极少量用作分析内标。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
LSM-5894 是一种有机杂双环化合物和有机含氮杂环化合物。
另见:米氮平(注:已移至此处)。 (R)-米氮平 D3 是 (R)-米氮平的三氘代形式,(R)-米氮平是米氮平的 R-对映异构体。米氮平是一种非典型抗抑郁药,也是 5-HT2/3 受体抑制剂。(R)-米氮平具有镇痛作用。该标记化合物用作分析和药代动力学研究的内标。它不用于治疗用途。 |
| 分子式 |
C₁₇H₁₆D₃N₃
|
|---|---|
| 分子量 |
268.37
|
| 精确质量 |
265.157
|
| CAS号 |
61364-37-2
|
| 相关CAS号 |
Mirtazapine;85650-52-8;(S)-Mirtazapine;61337-87-9;(S)-Mirtazapine-d3;Mirtazapine-d3;1216678-68-0;(R)-Mirtazapine-d3
|
| PubChem CID |
3085219
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
432.4±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
215.3±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.668
|
| LogP |
2.75
|
| tPSA |
19.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
345
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
N12C3C(=CC=CN=3)CC3C=CC=CC=3[C@@H]1CN(C)CC2
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7262 mL | 18.6310 mL | 37.2620 mL | |
| 5 mM | 0.7452 mL | 3.7262 mL | 7.4524 mL | |
| 10 mM | 0.3726 mL | 1.8631 mL | 3.7262 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。