| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2/3 Receptors
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| 体外研究 (In Vitro) |
在放射配体结合和全细胞电压钳实验中研究了米安色林和ORG3770对小鼠神经母细胞瘤N1E-115细胞中5-羟色胺5-HT3受体的立体选择性作用。米安色林和ORG3770及其对映异构体降低了[3H]GR65630与N1E-115细胞匀浆中5-HT3识别位点的特异性结合。米安色林和ORG3770的更强效（R）对映异构体的pKi值分别为8.44和8.62。米安色林和ORG3770的（R）对映异构体的效力是其各自（S）对映体的15倍和37倍。外消旋体的效力仅比相应的（R）对映异构体低1.9倍和3.3倍。在电压钳实验中，（R）对映异构体阻断了5-羟色胺（5-HT）诱导的离子电流，其中（R）米安色林的pIC50值为8.52，ORG3770的（R）对映异构体为8.26。米安色林和ORG3770的（R）对映异构体在阻断5-羟色胺诱导的离子电流方面比其各自的（S）对映体强24倍和145倍。外消旋体的效力比相应的（R）对映异构体低6倍和13倍。此外，ORG3770的（R）对映体对5-羟色胺诱导的离子电流的阻断被其低浓度的（S）对映异构体部分逆转。结果表明，这两种对映体以相互依赖的方式阻断5-HT3受体介导的离子电流[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
独特的去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁药米氮平具有镇痛作用。它具有光学活性，目前以外消旋体的形式销售。在急性疼痛的动物模型中，已经表明对映体表现出不同的作用：R（-）-对映体显示出抗-、S（+）-对异构体的促痛感特性，而外消旋体在低剂量下具有镇痛作用，在高剂量应用后具有深度促痛感。本研究旨在评估米氮平在神经性疼痛中的潜在对映选择性作用。在神经性疼痛的慢性收缩损伤模型中，Wistar大鼠鞘内注射（+/-）-米氮平和对映异构体。所有物质的剂量均在0.001至1mg/kg之间，并采用随机和盲法与赋形剂进行比较。评估热痛觉过敏和机械性异常性疼痛。与急性疼痛结果相反，只有外消旋米氮平在48小时内表现出显著的持续镇痛作用。在所有剂量下都观察到了镇痛作用，最大剂量在0.01mg/kg范围内。令人惊讶的是，在任何剂量或时间，对映体都没有促镇痛作用。我们的研究结果表明，这两种对映体的协同作用对于治疗神经性疼痛具有显著的镇痛作用。我们的研究没有发现单独使用R（-）或S（+）-米氮平的证据。由于（+/-）-米氮平的独特特性及其在急性疼痛中的有效性，我们的研究结果表明，外消旋米氮平可能是一种特别有用的抗抑郁药，用于辅助治疗慢性神经性疼痛状态，并可能为当前的治疗选择提供额外的益处。[Brain Res Bull 2009 Apr 6;79(1):63-8]
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| 动物实验 |
米氮平是一种独特的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药，具有镇痛作用。它具有旋光性，目前以消旋体形式上市。在急性疼痛动物模型中，研究表明其对映异构体表现出不同的作用：R(-)-对映异构体表现出镇痛作用，S(+)-对映异构体表现出促痛作用，而消旋体在低剂量下表现出镇痛作用，在高剂量下则表现出显著的促痛作用。本研究旨在评估米氮平在神经性疼痛中的潜在对映选择性作用。在慢性压迫性损伤诱导的神经性疼痛模型中，Wistar大鼠鞘内注射(+/-)-米氮平及其对映异构体。所有药物的剂量范围为0.001至1 mg/kg，并以随机双盲法与溶剂对照组进行比较。评估了热痛觉过敏和机械性痛觉异常。与急性疼痛的结果相反，只有消旋米氮平在长达 48 小时内表现出显著的持续镇痛作用。所有剂量下均观察到镇痛作用，最大镇痛作用出现在 0.01 mg/kg 剂量范围内。令人惊讶的是，两种对映体在任何剂量或时间点均未表现出促痛或镇痛作用。我们的研究结果表明，两种对映体的协同作用是治疗神经性疼痛产生显著镇痛效果的必要条件。我们的研究未发现单独使用 R(-) 或 S(+)-米氮平的证据。鉴于 (+/-)-米氮平的独特特性及其在急性疼痛治疗中已证实的疗效，我们的研究结果表明，消旋米氮平可能是一种特别有用的抗抑郁药，可用于慢性神经性疼痛的辅助治疗，并可能为目前的治疗方案带来额外益处。[3]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
生物半衰期
10 小时 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依斯米氮平（Esmirtazapine），标准化标识符为SCH 900265，曾由Organon公司开发用于治疗失眠和更年期相关的血管舒缩症状。依斯米氮平是米氮平的(S)-(+)-对映异构体，具有相似的整体药理学特性。这包括对H1和5-HT2受体的反向激动作用以及对α2-肾上腺素能受体的拮抗作用。默克公司已于2010年3月终止了依斯米氮平的内部临床开发项目。
依斯米氮平是一种哌嗪并氮杂卓类四环化合物，它通过阻断突触前α2肾上腺素能受体来增强去甲肾上腺素和5-羟色胺的释放。它还能阻断5-HT2和5-HT3 5-羟色胺受体，并且是一种强效的组胺H1受体拮抗剂。它用于治疗抑郁症，也可能对治疗焦虑症有效。 药物适应症 已研究用于治疗失眠和睡眠障碍。 |
| 分子式 |
C17H19N3
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|---|---|
| 分子量 |
265.36
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| 精确质量 |
265.157
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| 元素分析 |
C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84
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| CAS号 |
61337-87-9
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| 相关CAS号 |
Mirtazapine;85650-52-8;(S)-Mirtazapine-d3;(R)-Mirtazapine;61364-37-2;Mirtazapine-d3;1216678-68-0;(R)-Mirtazapine-d3; 1448014-35-4 (HCl); 680993-85-5; 61337-87-9
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| PubChem CID |
3085218
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| 外观&性状 |
Typically exists as Off-white to light yellow solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
432.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
215.3±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.668
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| LogP |
2.75
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| tPSA |
19.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
345
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
N12C3C(=CC=CN=3)CC3C=CC=CC=3[C@H]1CN(C)CC2
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| InChi Key |
RONZAEMNMFQXRA-MRXNPFEDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3/t16-/m1/s1
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| 化学名 |
(7S)-5-methyl-2,5,19-triazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(15),8,10,12,16,18-hexaene
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| 别名 |
Esmirtazapine; (S)-Mirtazapine; 61337-87-9; (+)-Mirtazapine; S-Mirtazapine; Esmirtazapine [INN]; (s)-org 3770; (s)-6-azamianserin; ORG 50081; ORG-50081; ORG50081
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7685 mL | 18.8423 mL | 37.6847 mL | |
| 5 mM | 0.7537 mL | 3.7685 mL | 7.5369 mL | |
| 10 mM | 0.3768 mL | 1.8842 mL | 3.7685 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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