| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α2-adrenergic receptor ( pKi = 6.95 ); 5-HT3 Receptor ( pKi = 8.1 ); 5-HT2 Receptor ( pKi = 8.05 ); H1 Receptor ( pKi = 9.3 )
(R)-Mirtazapine targets the 5-HT3 receptor as a selective antagonist. It is mainly metabolized by CYP3A4. Unlike the parent compound, which is a 5-HT2/3 receptor inhibitor, (R)-Mirtazapine demonstrates potential in modulating pain perception through serotonergic pathways. It is a potential analgesic agent. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R)-米氮平是一种5-HT3受体拮抗剂，它是米氮平的R(-)-对映异构体。其活性使其成为研究5-HT3受体在疼痛感知和其他生理过程中作用的重要工具。动物模型已证实其具有镇痛作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
米氮平是一种独特的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药，具有镇痛作用。它具有旋光性，目前以消旋体形式上市。在急性疼痛动物模型中，研究表明其对映异构体表现出不同的作用：R(-)-对映异构体表现出镇痛作用，S(+)-对映异构体表现出促痛作用，而消旋体在低剂量下表现出镇痛作用，在高剂量下则表现出显著的促痛作用。本研究旨在评估米氮平在神经性疼痛中的潜在对映选择性作用。在慢性压迫性损伤诱导的神经性疼痛模型中，Wistar大鼠鞘内注射(+/-)-米氮平及其对映异构体。所有药物的剂量范围为0.001至1 mg/kg，并以随机双盲法与溶剂对照组进行比较。评估了热痛觉过敏和机械性痛觉异常。与急性疼痛结果相反，只有消旋米氮平在长达 48 小时内表现出显著的持续镇痛作用。所有剂量均观察到镇痛作用，最大镇痛作用出现在 0.01 mg/kg 剂量范围内。令人惊讶的是，两种对映体在任何剂量或时间点均未表现出促痛或镇痛作用。我们的研究结果表明，两种对映体的协同作用是治疗神经性疼痛产生显著镇痛效果所必需的。我们的研究没有发现单独使用 R(-) 或 S(+)-米氮平的证据。鉴于 (+/-)-米氮平的独特特性及其在急性疼痛治疗中已证实的疗效，我们的结果表明，消旋米氮平可能是一种特别有用的抗抑郁药，可用于慢性神经性疼痛的辅助治疗，并可能为目前的治疗方案带来额外益处[1]。
在体内，(R)-米氮平在急性热痛觉动物模型中具有镇痛特性。它主要通过CYP3A4代谢。其主要用途是治疗重度抑郁症。其独特的药理学特性使其不仅能有效治疗抑郁，还能有效治疗焦虑症。 |
| 酶活实验 |
(R)-米氮平的体外受体结合试验包括测定其与5-HT3受体的亲和力。放射性配体结合研究使用³H-BRL43694或其他5-HT3配体，在表达该受体的细胞膜上进行。将化合物与递增浓度的配体孵育，并计算Ki值。功能性试验则测定其拮抗5-HT3受体介导的离子流的能力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达5-HT3受体的细胞，并用不同浓度的(R)-米氮平处理。通过其阻断血清素诱导的钙离子内流或离子流的能力来证实受体拮抗作用。细胞活力通过标准检测方法进行评估。该化合物对疼痛相关信号通路的影响可在神经元细胞培养物中进行评估。
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| 动物实验 |
在疼痛和抑郁模型中，已开展了(R)-米氮平的体内动物研究。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。镇痛作用的评估采用行为学测试，例如热板试验或甩尾试验。抗抑郁样作用的评估采用强迫游泳试验或悬尾试验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-米氮平（CAS：61364-37-2）的分子量为265.35 g/mol，分子式为C17H19N3。外观：固体粉末。纯度：≥98%。溶解性：DMSO。储存条件：-20℃。该化合物是米氮平的R-对映异构体，是一种5-HT3受体拮抗剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-米氮平是一种研究用化合物，尚未获准以单一对映体形式用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种5-HT3受体拮抗剂，它可能对胃肠道功能和疼痛感知产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 其他信息 |
LSM-5894 是一种有机杂双环化合物和有机含氮杂环化合物。
另见：米氮平（注：已移至此处）。 (R)-米氮平 ((R)-Org3770) 是米氮平的 R(-)-对映异构体，米氮平是一种具有镇痛作用的 5-HT3 受体拮抗剂。其 CAS 编号为 61364-37-2，分子量为 265.35 g/mol。该化合物尚未获得 FDA 批准作为单一对映异构体使用，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C₁₇H₁₆D₃N₃
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|---|---|
| 分子量 |
265.35
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| 精确质量 |
265.157
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| CAS号 |
61364-37-2
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| 相关CAS号 |
Mirtazapine;85650-52-8;(S)-Mirtazapine;61337-87-9;(S)-Mirtazapine-d3;Mirtazapine-d3;1216678-68-0;(R)-Mirtazapine-d3
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| PubChem CID |
3085219
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
432.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
215.3±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.668
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| LogP |
2.75
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| tPSA |
19.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
345
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
N12C3C(=CC=CN=3)CC3C=CC=CC=3[C@@H]1CN(C)CC2
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| InChi Key |
RONZAEMNMFQXRA-INIZCTEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3/t16-/m0/s1
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| 化学名 |
(7R)-5-methyl-2,5,19-triazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(15),8,10,12,16,18-hexaene
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| 别名 |
(R)-Mirtazapine; 61364-37-2; R-Mirtazapine; (-)-Mirtazapine; R-(-)-Mirtazapine; Org 44-19; 0UF1VD57JD; (R)-1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino(2,1-a)pyrido(2,3-c)(2)benzazepine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7686 mL | 18.8430 mL | 37.6861 mL | |
| 5 mM | 0.7537 mL | 3.7686 mL | 7.5372 mL | |
| 10 mM | 0.3769 mL | 1.8843 mL | 3.7686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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