Raxatrigine

别名: CNV1014802; CNV-1014802; CNV 1014802; GSK1014802; GSK 1014802; GSK-1014802; Raxatrigine. (5R)-5-(4-{[(2-氟苯基)甲基]氧基}苯基)-L-脯氨酰胺
目录号: V3620 纯度: ≥98%
Raxatrigine(也称为 GSK1014802 和 CNV-1014802)是一种新型、有效的小分子状态依赖性钠通道阻滞剂,即 Nav1.7 钠通道抑制剂。
Raxatrigine CAS号: 934240-30-9
产品类别: Sodium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Raxatrigine:

  • Raxatrigine HCl (GSK1014802, CNV1014802)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Raxatrigine(也称为 GSK1014802 和 CNV-1014802)是一种新型、有效的小分子状态依赖性钠通道阻滞剂,即 Nav1.7 钠通道抑制剂。它有潜力用作镇痛药,由 Convergence Pharmaceuticals 开发用于治疗腰骶神经根病(坐骨神经痛)和三叉神经痛(TGN)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
GSK2 和 GSK3 具有与拉莫三嗪相同的阻止 PCP 诱导的逆转性学习缺陷的能力,表明它们可用于治疗精神分裂症的认知症状。尽管如此,要使逆转学习模型活跃,需要比药物抗惊厥功效所需的剂量更大的剂量,这表明与该适应症的机制依赖性中心不良反应相比,治疗窗口较窄。美国食品药品监督管理局于 2013 年 7 月将雷沙三嗪 (GSK-1014802) 指定为孤儿药。
参考文献
[1]. Large CH, et al. The efficacy of sodium channel blockers to prevent phencyclidine-induced cognitive dysfunction in the rat: potential for novel treatments for schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul;338(1):100-13.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H19FN2O2
分子量
314.3541
CAS号
934240-30-9
SMILES
O=C(N)[C@H]1N[C@@H](C2=CC=C(OCC3=CC=CC=C3F)C=C2)CC1
InChi Key
JESCETIFNOFKEU-SJORKVTESA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H19FN2O2/c19-15-4-2-1-3-13(15)11-23-14-7-5-12(6-8-14)16-9-10-17(21-16)18(20)22/h1-8,16-17,21H,9-11H2,(H2,20,22)/t16-,17+/m1/s1
化学名
(2S,5R)-5-(4-((2-fluorobenzyl)oxy)phenyl)pyrrolidine-2-carboxamide
别名
CNV1014802; CNV-1014802; CNV 1014802; GSK1014802; GSK 1014802; GSK-1014802; Raxatrigine.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~83 mg/mL (~264.04 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1812 mL 15.9058 mL 31.8117 mL
5 mM 0.6362 mL 3.1812 mL 6.3623 mL
10 mM 0.3181 mL 1.5906 mL 3.1812 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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