| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Antibiotic
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| 体外研究 (In Vitro) |
经常存在于胰腺、结直肠癌和非小细胞肺癌中，致癌突变的K-Ras必须定位于质膜(PM)才能发挥功能。因此，K-Ras PM定位抑制剂被认为是癌症化疗药物。通过筛选微生物提取文库，在高含量的细胞为基础的实验中，我们检测到罕见的低霉素类链霉菌聚酮作为K-Ras PM定位的抑制剂。3株独特的产低霉素链霉菌菌株的培养和分离得到了低霉素A- e(1-5)和21-羟基低霉素A(6)，以及新的21-羟基低霉素C(7)和40-羟基低霉素B(8)。1-8的结构通过详细的光谱分析确定。癌细胞活力筛选证实1-8对人结直肠癌细胞具有细胞毒性(IC50 > 3 μM)，并且是ABC转运体外排泵p -糖蛋白(P-gp)的抑制剂，其中5的效力与阳性对照维拉帕米相当。值得注意的是，oligomycin 1-8被证明是K-Ras PM定位的特别有效的抑制剂(Emax 0.67-0.75, IC50 ~ 1.5-14 nM)。[1]
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| 酶活实验 |
寡霉素D具有EC 3.6.3.14 (H(+)转运双部门atp酶)抑制剂、抗肿瘤剂和杀线虫剂的作用。它是一种寡霉素、戊醇、三酮和抗生素抗真菌剂。
一种低霉素组的大环内酯类抗生素，从罗格斯链霉菌中提取在细胞化学中，它被用作抑制各种atp酶的工具，并从电子传递中解偶联氧化磷酸化，在临床上也被用作抗真菌剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
mouse LD50 oral 800 mg/kg
mouse LD50 intraperitoneal 18 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Rutamycin has been reported in Kitasatospora aureofaciens with data available.
A macrolide antibiotic of the oligomycin group, obtained from Streptomyces rutgersensis. It is used in cytochemistry as a tool to inhibit various ATPases and to uncouple oxidative phosphorylation from electron transport and also clinically as an antifungal agent. See also: Rutamycin (annotation moved to). |
| 分子式 |
C44H72O11
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|---|---|
| 分子量 |
777.05
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| 精确质量 |
776.507
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| 元素分析 |
C, 68.01; H, 9.34; O, 22.65
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| CAS号 |
1404-59-7
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| 相关CAS号 |
Oligomycin A;579-13-5;Oligomycin;1404-19-9;Oligomycin B;11050-94-5
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| PubChem CID |
5281902
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.15g/cm3
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| 沸点 |
883.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
253ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.544
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| LogP |
5.636
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| tPSA |
180.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
55
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| 分子复杂度/Complexity |
1360
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| 定义原子立体中心数目 |
17
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| SMILES |
CC[C@@H]1C=CC=CC[C@H](C)[C@@H](O)[C@](C)(O)C(=O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)C(=O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)C=CC(=O)O[C@@H]2[C@@H](C)[C@H](O[C@]3(C2)CC[C@@H](C)[C@@H](C[C@@H](O)C)O3)CC1 |t:3,5,31,&1:2,8,10,12,17,19,21,25,27,29,36,37,39,41,45,47,49|
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| InChi Key |
LVWVMRBMGDJZLM-WXPRFNGZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H72O11/c1-11-33-16-14-12-13-15-27(4)41(50)43(10,52)42(51)32(9)40(49)31(8)39(48)30(7)38(47)26(3)17-20-37(46)53-36-24-44(54-34(19-18-33)29(36)6)22-21-25(2)35(55-44)23-28(5)45/h12-14,16-17,20,25-36,38,40-41,45,47,49-50,52H,11,15,18-19,21-24H2,1-10H3/b13-12+,16-14+,20-17+/t25-,26-,27+,28+,29+,30-,31-,32-,33-,34-,35-,36-,38+,40+,41-,43+,44-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,4E,5'R,6R,6'R,7S,8R,10S,11S,12R,14S,15R,16S,18E,20E,22S,25R,27S,29S)-22-ethyl-7,11,14,15-tetrahydroxy-6'-[(2S)-2-hydroxypropyl]-5',6,8,10,12,14,16,29-octamethylspiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20-triene-27,2'-oxane]-3,9,13-trione
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| 别名 |
A 272; Oligomycin D; Oligomycin D; RUTAMYCIN; Rutamycin A; 26-Demethyloligomycin A; Rutamycinum; Rutamicina; Rutamycine; ...; 1404-59-7; Rutamycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2869 mL | 6.4346 mL | 12.8692 mL | |
| 5 mM | 0.2574 mL | 1.2869 mL | 2.5738 mL | |
| 10 mM | 0.1287 mL | 0.6435 mL | 1.2869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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