规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
GLP-1 receptor
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体外研究 (In Vitro) |
索马鲁肽在第 26 位赖氨酸处衍生化,与人 GLP-1 的不同之处在于两个氨基酸取代(Aib8、Arg34)。索马鲁肽对 GLP-1R 的亲和力为 0.38±0.06 nM[1]。与人 GLP-1 94% 序列相似的 GLP-1 类似物是索马鲁肽 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
小型猪皮下给药后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时,静脉给药后小型猪的血浆半衰期为 46 小时[1]。索马鲁肽可改善 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶 (MPTP) 引起的运动障碍。索马鲁肽还通过挽救酪氨酸羟化酶(TH)水平的降低、减少脂质过氧化、减轻炎症、抑制细胞凋亡途径和增加自噬相关蛋白的表达来保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外,索马鲁肽(一种长效 GLP-1 类似物)在大多数参数上均优于利拉鲁肽[2]。索马鲁肽通过促进胰岛素的释放来降低体重和血糖[3]。
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酶活实验 |
HEK293‐SNAP‐GLP‐1R细胞在悬浮液中用SNAP‐Lumi4‐Tb(40 nM,Cisbio,Codelet,France)在室温下在完全培养基中培养1小时。在含有0.1%牛血清白蛋白和代谢抑制剂(20 mmol/L 2-脱氧葡萄糖和10 mmol/L NaN3)以防止GLP‐1R内化,如前所述,使用exendin(9‐39)和异硫氰酸荧光素(FITC)安装在K12位置,通过时间分辨förster共振能量转移(FRET)进行结合实验。[4]
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细胞实验 |
Semagulide激活胰腺β细胞中的GLP-1受体,导致葡萄糖依赖性胰岛素释放。它还能减少胰高血糖素的分泌,减缓胃排空,促进饱腹感。
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动物实验 |
Mice: Male C57BL/6 mice 10 weeks old (20-25 g) are used throughout the study. Six groups of mice are randomly assigned (n = 12 per group). The treatments were as follows: (i) saline alone was given to the control group; (ii) NN-2211 group received saline and NN-2211 (25 nmol/kg ip. once daily for 7 days); (iii) Semaglutide group received saline and Semaglutide (25 nmol/kg ip. once daily for 7 days); (iv) MPTP group received MPTP alone (once daily 20 mg/kg ip. for 7 days); (v) MPTP (once daily 20 mg/kg ip. for 7 days) was immediately followed by NN-2211 treated group (25 nmol/kg ip. once daily for 7 days). (vi) MPTP (20 mg/kg i.p. once daily for 7 days), which was immediately followed by the group treated with semaglutide (25 nmol/kg i.p. once daily for 7 days). Measure behavioral changes, neuronal damage, inflammatory markers, and other biomarkers at the conclusion of drug treatments. [2]
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参考文献 |
[3]. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284. |
分子式 |
C189H292F3N45O61
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分子量 |
4227.66
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相关CAS号 |
910463-68-2 (Semaglutide free base); 1997361-85-9 (Semaglutide acetate)
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序列 |
H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
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短序列 |
HXEGTFTSDV SSYLEGQAAK EFIAWLVRGR G
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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别名 |
NNC 0113-0217 TFA; NNC 0113-0217; NNC-0113-0217; NNC-0113 0217
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.2365 mL | 1.1827 mL | 2.3654 mL | |
5 mM | 0.0473 mL | 0.2365 mL | 0.4731 mL | |
10 mM | 0.0237 mL | 0.1183 mL | 0.2365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
The composite primary outcome occurred in 108 of 1648 patients (6.6%) in the semaglutide group and 146 of 1649 (8.9%) in the placebo group (hazard ratio, 0.74; 95% confidence interval [CI], 0.58 to 0.95; P<0.001 for noninferiority; P=0.02 for superiority). N Engl J Med . 2016 Nov 10;375(19):1834-1844. td> |
At week 104, among patients receiving semaglutide, the mean glycated hemoglobin level decreased from 8.7% at baseline to 7.6% in the group receiving 0.5 mg and to 7.3% in the group receiving 1.0 mg, for changes of −1.1% and −1.4%, respectively; in the placebo group, the mean level decreased to 8.3% in the two dose groups, for a reduction of 0.4% in each group. N Engl J Med . 2016 Nov 10;375(19):1834-1844. td> |
Gastrointestinal disorders were more frequent in the semaglutide group than in the placebo group (Table 3, and Table S11 in the Supplementary Appendix). N Engl J Med . 2016 Nov 10;375(19):1834-1844. td> |