| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Macrolide antibiotic
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
恶性疟原虫在葡萄糖酸红霉素存在下不能发育，葡萄糖酸红霉素的 IC50 和 IC90 值分别为 58.2 μM 和 104.0 μM[1]。 Erythromycin gluceptate（10 μM、100 μM；24 小时、72 小时）具有抗炎和抗氧化特性。它还抑制 4-HNE (p<0.01) 和 8-OHdG (p<0.01) 的积累，并显着降低 TNF-α (p<0.01) 和 Iba-1 (p<0.01) 的产生[4]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
葡萄糖酸红霉素（0.1–50 mg/kg；30-120 天）可减少肿瘤生长，并增加小鼠在接受 5 mg/kg 剂量后的存活时间[3]。即使接种后 120 天，受葡萄糖红霉素（胃插管；5 mg/kg）保护的动物仍能存活；然而，50 mg/kg 的剂量会使荷瘤小鼠的平均生存期缩短 4-5 天[3]。在大鼠脑缺血再灌注损伤模型中，葡萄糖红霉素（ih；单次注射；50 mg/kg）表现出保护作用[4]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型：胚胎初级皮质神经元（来自 17 日龄 Sprague-Dawley 大鼠的大脑皮质） 测试浓度： 10, 100 μM 孵育时间： 24、72 小时 实验结果： 提高体外培养神经元细胞的活力，3 年后hrs（小时）氧糖剥夺（OGD）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 携带 EAC 细胞的雌性 ddY 小鼠（6 周龄）或携带 P388 细胞的 CDF 小鼠（6 周龄）[3]
剂量： 0.1 mg/kg；0.5 mg/kg；10 mg/kg；30 mg/kg；50 mg/kg 给药途径： 胃管灌注；30-120 天 实验结果： 5 mg/kg 剂量可抑制肿瘤生长并延长小鼠的平均生存时间，然而，50 mg/kg 剂量会缩短荷瘤小鼠的平均生存时间。 动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（8周龄，250-300克）[4] 剂量：50毫克/千克 给药途径：皮下（sc）单次注射 实验结果：梗死体积和水肿体积减少，神经功能缺损改善。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中红霉素含量低，且可安全直接用于婴儿，因此哺乳期妇女可放心使用。母乳中的少量红霉素不太可能对婴儿造成不良影响。应密切观察婴儿的烦躁情况以及可能对胃肠道菌群产生的影响，例如腹泻、念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。一份病例报告和未经证实的流行病学证据表明，母亲在哺乳的前两周使用红霉素可能会导致婴儿出现肥厚性幽门狭窄；然而，即使发生，其频率也极低，并且也有人对这种关联提出质疑。 局部用于治疗痤疮不太可能引起婴儿副作用，但局部涂抹于乳头可能会增加婴儿腹泻的风险。仅应使用水溶性乳膏或凝胶产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[1] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 据报道，一名3周大的婴儿出现幽门狭窄、呕吐、镇静、吸吮不良和体重增长缓慢，这些症状可能与母乳中的红霉素有关。[4] 一项针对被诊断为婴儿肥厚性幽门狭窄的婴儿的队列研究发现，患儿的母亲在产后90天内服用大环内酯类抗生素的可能性是其他婴儿的2.3至3倍。对婴儿进行分层分析发现，女婴的优势比为10，男婴的优势比为2。所有患儿的母亲都进行了母乳喂养。72%的大环内酯类处方是红霉素。然而，作者并未说明受影响婴儿的母亲服用的是哪种大环内酯类抗生素。[5]一项比较服用阿莫西林的母亲所哺乳的婴儿与服用大环内酯类抗生素的母亲所哺乳的婴儿的研究发现，两组婴儿均未出现幽门狭窄病例。然而，大多数通过母乳接触大环内酯类抗生素的婴儿接触的是罗红霉素。在55名接触过大环内酯类抗生素的婴儿中，仅有2名接触过红霉素。接触过大环内酯类抗生素的婴儿中，12.7%出现不良反应，这一比例与接触过阿莫西林的婴儿相似。不良反应包括皮疹、腹泻、食欲不振和嗜睡。[6] 丹麦一项回顾性数据库研究分析了15年的数据，发现产后前13天服用大环内酯类抗生素的母亲所生婴儿患婴儿肥厚性幽门狭窄的风险增加了3.5倍，但之后服用则未观察到此现象。母乳喂养婴儿的比例未知，但可能很高。服用每种大环内酯类抗生素的女性比例也未报告。[7] 在一项电话随访研究中，17名母亲在母乳喂养期间服用红霉素的婴儿中，有2名婴儿出现腹泻，2名婴儿出现烦躁。所有反应均无需就医。[8] 两项荟萃分析未能证实哺乳期母亲使用大环内酯类抗生素与婴儿肥厚性幽门狭窄之间存在关联。[9][10] ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：红霉素（具有活性部分）。
|
| 分子式 |
C37H67NO13.C7H14O8
|
|---|---|
| 分子量 |
960.108040000001
|
| 精确质量 |
959.53
|
| 元素分析 |
C, 55.04; H, 8.50; N, 1.46; O, 34.99
|
| CAS号 |
23067-13-2
|
| 相关CAS号 |
Erythromycin (aspartate);30010-41-4
|
| PubChem CID |
16051953
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 沸点 |
818.4ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
448.8ºC
|
| 蒸汽压 |
4.94E-31mmHg at 25°C
|
| tPSA |
352.59
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
22
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
66
|
| 分子复杂度/Complexity |
1380
|
| 定义原子立体中心数目 |
23
|
| SMILES |
OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]([C@H](C(=O)O)O)O)O)O)O.CC[C@H]1OC(=O)[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]2O[C@@H](C)[C@H](O)[C@](C)(OC)C2)[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]2O[C@H](C)C[C@H](N(C)C)[C@H]2O)[C@](C)(O)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@]1(C)O
|
| InChi Key |
ZXBDZLHAHGPXIG-VTXLJDRKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C37H67NO13.C7H14O8/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26;8-1-2(9)3(10)4(11)5(12)6(13)7(14)15/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3;2-6,8-13H,1H2,(H,14,15)/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-;2-,3-,4+,5-,6-/m11/s1
|
| 化学名 |
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecane-2,10-dione (2R,3R,4S,5R,6R)-2,3,4,5,6,7-hexahydroxyheptanoate
|
| 别名 |
Ilotycin gluceptate; Erythromycin glucoheptonate; Ilotycin glucoheptonate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: > 10 mM
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0415 mL | 5.2077 mL | 10.4155 mL | |
| 5 mM | 0.2083 mL | 1.0415 mL | 2.0831 mL | |
| 10 mM | 0.1042 mL | 0.5208 mL | 1.0415 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
