| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
以剂量和时间依赖性方式,siomycin A(0-10 µM;24-72 小时;K562、MCF7 和 MiaPaCa-2 细胞)治疗显着降低细胞活力。人胰腺癌MiaPaCa-2细胞的IC50为6.38 µM,而人白血病K562细胞24小时后的IC50最低为6.25 µM。在这三种细胞系中,人胰腺癌 MiaPaCa-2 细胞在 48 小时和 72 小时时的 IC50 最低,分别为 0.76 和 0.54 µM [1]。 Siomycin A (0-10 µM) 处理对 MiaPaCa-2 细胞产生强烈的促凋亡作用 [1]。用siomycin A (0-10 µM)处理24小时后,MiaPaCa-2细胞中MMP-2、MMP-9和α-微管蛋白的表达水平显着降低[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用 Siomycin A(1 µM;皮下注射;4 周;雄性 Balb/c 裸鼠)预处理可抑制体内小鼠模型中的肿瘤生长 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: K562、MCF7 和 MiaPaCa-2 细胞 测试浓度: 0 µM、0.625 µM、1.25 µM、2.5 µM、5 µM 或 10 µM 孵育持续时间:24、48 和 72 小时 实验结果:细胞活力为剂量-与时间相关的关联急剧减少。 细胞凋亡分析 [1] 细胞类型: MiaPaCa-2 细胞 测试浓度: 0 µM、0.625 µM、1.25 µM、 2.5 µM、5 µM 或 10 µM 孵育时间: 实验结果: 促进 MiaPaCa-2 细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: MiaPaCa-2 细胞 测试浓度: 0 µM、0.625 µM、1.25 µM 、2.5 µM、5 µM 或 10 µM 孵育时间:24 小时 实验结果:MMP-2 和 MMP-2 的表达水平MMP-9 2.5 、5 和10 µM 组中MiaPaCa-2 细胞中的蛋白质显着减少。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 4 至 5 周龄雄性 Balb/c 裸鼠,接种 IOMM-LEE 细胞 [2]
剂量: 1 µM 预处理的 IOMM-Lee 细胞 给药途径: 皮下注射; 给药途径: 皮下注射。结果持续 4 周:体内小鼠模型中肿瘤生长减少。 |
| 参考文献 |
[1]. Wang B, et al. Effects and mechanism of siomycin A on the growth and apoptosis of MiaPaCa-2 cancer cells. Oncol Lett. 2019 Sep;18(3):2869-2876.
[2]. Kim H, et al. Forkhead box M1 (FOXM1) transcription factor is a key oncogenic driver of aggressive human meningioma progression. Neuropathol Appl Neurobiol. 2019 Jun 9. |
| 其他信息 |
西奥霉素A是一种寡肽。
已有报道称在链霉菌(Streptomyces sioyaensis)中发现了西奥霉素,并有相关数据可供参考。 |
| 分子式 |
C71H81N19O18S5
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|---|---|
| 精确质量 |
1647.461
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| CAS号 |
12656-09-6
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| PubChem CID |
16130049
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.773
|
| LogP |
-8.95
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| tPSA |
701
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
31
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
113
|
| 分子复杂度/Complexity |
3970
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C/C=C\1/C2=NC(C(N[C@@H]([C@@]([C@H](O)C)(O)C)C3=NC(C(N[C@H]4[C@H](OC(C5=NC6=C(C([C@@H](O)C)=C5)C=CC(N[C@H](C(NC(C(NC(C(N[C@H](C(N[C@]7(C8=NC(C(NC(C(N1)=O)[C@H](O)C)=O)=CS8)CCC(C9=NC(C(NC(C(NC(C(N)=O)=C)=O)=C)=O)=CS9)=N[C@@H]7C%10=CSC4=N%10)=O)C)=O)=C)=O)=C)=O)C(C)C)C6O)=O)C)=O)=CS3)=O)CS2
|
| InChi Key |
AKFVOKPQHFBYCA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C71H81N19O18S5/c1-14-37-64-83-44(22-109-64)61(103)89-52(70(13,107)34(12)93)67-85-43(23-112-67)59(101)88-48-33(11)108-68(106)40-19-36(31(9)91)35-15-16-38(50(94)49(35)79-40)78-46(25(2)3)62(104)77-29(7)56(98)74-27(5)55(97)75-30(8)57(99)90-71(69-86-45(24-113-69)60(102)87-47(32(10)92)63(105)81-37)18-17-39(80-51(71)41-20-111-66(48)82-41)65-84-42(21-110-65)58(100)76-28(6)54(96)73-26(4)53(72)95/h14-16,19-21,23-25,30-34,38,44,46-48,50-52,78,91-94,107H,4-7,17-18,22H2,1-3,8-13H3,(H2,72,95)(H,73,96)(H,74,98)(H,75,97)(H,76,100)(H,77,104)(H,81,105)(H,87,102)(H,88,101)(H,89,103)(H,90,99)
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| 化学名 |
N-[3-[(3-amino-3-oxoprop-1-en-2-yl)amino]-3-oxoprop-1-en-2-yl]-2-[18-(2,3-dihydroxybutan-2-yl)-11-ethylidene-59-hydroxy-8,31-bis(1-hydroxyethyl)-26,46-dimethyl-40,43-dimethylidene-6,9,16,23,28,38,41,44,47-nonaoxo-37-propan-2-yl-27-oxa-3,13,20,56-tetrathia-7,10,17,24,36,39,42,45,48,52,58,61,62,63,64-pentadecazanonacyclo[23.23.9.329,35.12,5.112,15.119,22.154,57.01,53.032,60]tetrahexaconta-2(64),4,12(63),19(62),21,29(61),30,32(60),33,51,54,57-dodecaen-51-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。