| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mAChR; Muscle nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide作为肌肉nAChR的可逆拮抗剂,阻断乙酰胆碱介导的去极化及后续肌肉收缩。该机制模拟蛇毒肽Waglerin-1的作用,减少动态皱纹形成而不影响面部表情[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 人体试验中的皱纹减少效果:一项针对37名33–45岁、患有轻至中度眼周和口周皱纹的女性受试者的12周开放标签研究显示,每日两次局部涂抹含Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide(浓度未明确)的配方,与基线相比,皱纹深度显著减少22%,皱纹体积减少17%。这些改善通过3D成像和研究者评估测量,最早在应用后15分钟即观察到统计学意义(p ≤ 0.0003),并持续至第3个月[1]
- 即时与长期疗效:首次应用后15分钟内,研究者对细纹和粗纹的评分即显示即时平滑效果。持续使用3个月后,皱纹严重程度持续改善,随访时仍保持效果[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
安全性概况:在为期 3 个月的研究中,未报告任何与治疗相关的不良事件,包括皮肤刺激或全身毒性。耐受性评估证实,所有受试者均能良好耐受含有二肽二氨基丁酰苄基酰胺的制剂[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
作用机制:二肽二氨基丁酰苄酰胺作为肌肉nAChR的可逆性拮抗剂,阻断乙酰胆碱介导的去极化和随后的肌肉收缩。该机制模拟蛇毒肽Waglerin-1的作用,减少动态皱纹的形成而不影响面部表情[1]
- 制剂设计:该局部治疗产品将二肽二氨基丁酰苄酰胺与透明质酸填充微球和生长因子相结合。透明质酸微球通过在皮肤褶皱处膨胀提供即时的物理平滑效果,而该肽则有助于长期胶原蛋白合成和肌肉放松[1] - 临床适应症:已获准用于针对表情纹(例如鱼尾纹、鼻唇沟)的化妆品配方中,其作用机制为即时容积填充和持续的神经肌肉抑制[1] |
| 分子式 |
C23H37N5O7
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|---|---|
| 分子量 |
495.577
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| 精确质量 |
495.269 (diacetate);
375.227039 (free base)
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| 元素分析 |
C, 55.74; H, 7.53; N, 14.13; O, 22.60
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| CAS号 |
823202-99-9
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| 相关CAS号 |
823202-98-8;823202-99-9 (acetate);
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| PubChem CID |
71465152
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| 序列 |
{beta-Ala}-Pro-{Dab-NHBzl};
H-bAla-Pro-Dab-NHBn;
beta-alanyl-L-prolyl-3-aminomethyl-L-alanine benzylamide acetic acid
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| 短序列 |
{beta-Ala}-P-{Dab-NHBzl}; XPX
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.677
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| tPSA |
212.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
539
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(=O)O.CC(=O)O.C1C[C@H](N(C1)C(=O)CCN)C(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)NCC2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
HSUGRPOJOBRRBK-SXBSVMRRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H29N5O3.2C2H4O2/c20-10-8-15(18(26)22-13-14-5-2-1-3-6-14)23-19(27)16-7-4-12-24(16)17(25)9-11-21;2*1-2(3)4/h1-3,5-6,15-16H,4,7-13,20-21H2,(H,22,26)(H,23,27);2*1H3,(H,3,4)/t15-,16-;;/m0../s1
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| 化学名 |
(S)-1-(3-aminopropanoyl)-N-benzyl-N-((S)-2,4-diaminobutanoyl)pyrrolidine-2-carboxamide diacetate
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| 别名 |
Snake trippetide Syn-Ake; Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate; 823202-99-9; Syn-ake; Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate; UNII-38H206R00R; 38H206R00R; DTXSID40231699; Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate [INCI]; Butanamide, beta-alanyl-L-prolyl-2,4-diamino-N-(phenylmethyl)-, (2S)-, acetate (1:2); Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0178 mL | 10.0892 mL | 20.1784 mL | |
| 5 mM | 0.4036 mL | 2.0178 mL | 4.0357 mL | |
| 10 mM | 0.2018 mL | 1.0089 mL | 2.0178 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。