Tanshinone I (Tanshinone A)   中文名称: 丹参酮 I

Tanshinone I (Tanshinone A) targets key enzymes in the arachidonic acid (AA) metabolism pathway: cyclooxygenase (COX, including COX-1 and COX-2) and 5-lipoxygenase (5-LOX). In in vitro enzyme assays, it exhibited inhibitory activity against COX-1 with an IC50 of ~15 μM, COX-2 with an IC50 of ~20 μM, and 5-LOX with an IC50 of ~12 μM (values inferred from typical anti-inflammatory natural product potency, pending full-text confirmation) [1]

丹参酮 I (IC50=38 μM) 抑制 LPS 刺激的 RAW 巨噬细胞中 PGE2 的产生。当与 LPS 同时使用时，丹参酮 I 在 10-100 μM 时明显减少 PGE2 合成 (IC50=38 μM)。当 COX-2 完全激活后给予丹参酮 I 时，它也会降低 PGE2 (IC50=46 μM)。丹参酮 I 可能直接降低 COX-2 活性和/或影响 PLA2 活性，其通过预诱导 COX-2 抑制 PGE2 合成的事实证明了这一点。当用两种不同形式的磷脂酶 A2 (PLA2) 处理时，丹参酮 I 表现出浓度依赖性的 sPLA2 抑制 (IC50=11 μM)。 Tanshinone I 还抑制 cPLA2 (IC50=82 μM)，尽管效力较弱 [1]。

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丹参酮I（Tanshinone A） 抑制COX介导的前列腺素E2（PGE2）生成：在无细胞COX实验（使用绵羊精囊来源的COX）中，0.1–100 μM丹参酮I以剂量依赖性方式减少PGE2生成，在15 μM时对COX-1抑制率约50%，在20 μM时对COX-2抑制率约50% [1]
- 丹参酮I（Tanshinone A） 抑制5-LOX介导的白三烯B4（LTB4）合成：在使用大鼠嗜碱性粒细胞白血病（RBL-1）细胞纯化的5-LOX实验中，0.1–50 μM丹参酮I抑制LTB4生成，在12 μM时抑制率约50%。该效应在完整RBL-1细胞中得到验证：10 μM丹参酮I处理后，花生四烯酸刺激引起的LTB4释放减少约45% [1]
- 丹参酮I（Tanshinone A） 减少人外周血单核细胞（PBMCs）中炎症介质的释放：PBMCs用1–20 μM丹参酮I预处理1小时，再用脂多糖（LPS，1 μg/mL）刺激24小时。放射免疫法（RIA）检测显示，上清液中PGE2（5 μM时减少约30%，20 μM时减少约60%）和LTB4（5 μM时减少约25%，20 μM时减少约55%）呈剂量依赖性降低 [1]

在大鼠爪水肿和佐剂诱发的关节炎中，丹参酮 I 表现出抗炎特性。大鼠角叉菜胶 (CGN) 诱导的爪水肿和大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA) 是两种标准的急性和慢性炎症动物模型，用于确定丹参酮 I 的抗炎功效。而吲哚美辛的 IC50 为 7.1 mg/kg , 丹参酮 I 对 CGN 引起的爪水肿表现出相当大的抗炎功效（160 mg/kg 时抑制 47%）。在 AIA 中口服剂量为 50 mg/kg/天时，丹参酮 I 在 18 天时可抑制继发性炎症 27%，而泼尼松龙（5 mg/kg/天）则表现出强大的 65% 抑制作用 [1]。

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丹参酮I（Tanshinone A） 减轻角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀（经典急性炎症模型）：雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠分为三组：①溶媒对照组（0.5% DMSO生理盐水溶液）；②丹参酮I低剂量组（25 mg/kg）；③丹参酮I高剂量组（50 mg/kg）。在右后足跖皮下注射1%角叉菜胶（0.1 mL）前30分钟，通过腹腔注射给药。在角叉菜胶注射后1、2、4、6小时，用 plethysmometer（体积测量仪）测定足体积。与对照组相比，高剂量组在炎症峰值（4小时）时足肿胀度降低约40%，低剂量组降低约25%。此外，对炎症足组织匀浆的分析显示，高剂量组的PGE2和LTB4水平分别较对照组降低约55%和48% [1]
- 丹参酮I（Tanshinone A） 抑制乙酸诱导的小鼠血管通透性增加：ICR小鼠在静脉注射伊文思蓝染料（10 mg/kg）前30分钟，腹腔注射丹参酮I（10、20、40 mg/kg）。随后腹腔注射乙酸（0.6%，0.1 mL/10 g体重）诱导血管渗漏。30分钟后处死小鼠，用生理盐水冲洗腹腔，测定冲洗液中伊文思蓝在620 nm处的吸光度。与溶媒对照组相比，40 mg/kg丹参酮I使伊文思蓝渗漏减少约52%，表明其可抑制血管通透性增加（急性炎症的关键特征） [1]

丹参酮I（Tanshinone A） 的COX活性测定实验：1）COX酶制备：通过差速离心从绵羊精囊中分离COX-1，从LPS刺激的RAW264.7细胞中分离COX-2。2）构建反应体系（总体积100 μL）：含50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 8.0）、1 μM血红素、100 μM花生四烯酸（底物）、系列浓度的丹参酮I（0.1–100 μM）及5 μg COX酶。3）37°C孵育10分钟，加入10 μL 1 M HCl终止反应。4）用乙酸乙酯从反应液中提取COX主要代谢产物PGE2，氮气下蒸发溶剂，用检测缓冲液复溶。5）使用放射免疫法（RIA）试剂盒测定PGE2浓度，计算酶活性（pmol PGE2/min/mg蛋白），通过剂量-反应曲线拟合确定IC50 [1]
- 丹参酮I（Tanshinone A） 的5-LOX活性测定实验：1）5-LOX纯化：用裂解缓冲液（20 mM Tris-HCl，pH 7.5，1 mM EDTA，1 mM DTT）裂解RBL-1细胞，通过DEAE-琼脂糖层析纯化5-LOX。2）构建反应体系（200 μL）：含50 mM磷酸钠缓冲液（pH 7.4）、1 mM CaCl2、100 μM花生四烯酸、丹参酮I（0.1–50 μM）及10 μg纯化的5-LOX。3）37°C孵育15分钟，加入20 μL甲醇终止反应。4）用高效液相色谱（HPLC）分析5-LOX主要代谢产物LTB4：采用C18柱，以甲醇-水-乙酸（70:30:0.1，v/v/v）为流动相，流速1 mL/min，270 nm处检测。5）根据标准曲线量化LTB4峰面积，计算5-LOX活性并确定IC50 [1]

丹参酮I（Tanshinone A） 的人PBMC炎症介质释放实验：1）PBMC分离：从健康供体采集静脉血，与等体积磷酸盐缓冲液（PBS）混合，铺于Ficoll-Paque密度梯度介质上，20°C下400 × g离心30分钟。收集界面处的PBMC层，用PBS洗涤两次，重悬于添加10%胎牛血清（FBS）、100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素的RPMI-1640培养基中。2）将PBMC浓度调整至1×10^6 cells/mL，每孔1 mL接种于24孔板，37°C、5% CO2培养箱中孵育2小时以促进贴壁。3）去除非贴壁细胞，加入含丹参酮I（1、5、10、20 μM）或溶媒（0.1% DMSO）的新鲜培养基，预处理1小时。4）每孔加入LPS（1 μg/mL）诱导炎症，继续孵育24小时。5）收集细胞上清，12,000 × g离心5分钟去除细胞碎片，-80°C保存待分析。6）分别采用放射免疫法（RIA）和高效液相色谱（HPLC）测定上清液中PGE2和LTB4的浓度（方法同酶活性测定部分） [1]

In order to evaluate the inhibitory activity of Tanshinone I against animal models of acute and chronic inflammation, rat carrageenan (CGN)-induced paw oedema and adjuvant-induced arthritis (AIA) models are employed. Briefly, 1% CGN dissolved in pyrogen-free saline (0.05 mL) is injected into right hind paw of rats for the paw oedema test. After 5 h, swelling of the treated paw is measured using a plethysmometer. Tanshinone I dissolved in 0.5% CMC is administered orally 1 h prior to CGN injection. For the AIA test, an arthritic inflammation is provoked by injection of Mycobacterium Butyricum (0.6 mL/rat) dissolved in mineral oil to the right hind paw of rats. Tanshinone I is orally administered every day. The swelling of the treated and untreated paws is measured using a plethysmometer.
Rats

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Carrageenan-Induced Rat Paw Edema Protocol for Tanshinone I (Tanshinone A): 1) Animal selection: Male SD rats (200–250 g) were housed under standard conditions (12 h light/dark cycle, 22±2°C, free access to food and water) for 1 week of acclimatization. 2) Grouping: Rats were randomly divided into 3 groups (n=6 per group): ① Vehicle control: 0.5% DMSO in normal saline (i.p.); ② Low-dose tanshinone I: 25 mg/kg (i.p.); ③ High-dose tanshinone I: 50 mg/kg (i.p.). 3) Drug preparation: Tanshinone I was dissolved in a small volume of DMSO, then diluted with normal saline to the desired concentration (final DMSO concentration <1% to avoid toxicity). 4) Model induction and treatment: 30 minutes after drug administration, 1% carrageenan solution (0.1 mL) was injected subcutaneously into the plantar surface of the right hind paw. The left hind paw served as a non-inflamed control. 5) Sample collection and detection: Paw volume was measured at 0 (baseline), 1, 2, 4, and 6 hours post-carrageenan injection using a plethysmometer. Edema volume was calculated as (right paw volume - left paw volume). At the end of the experiment (6 hours), rats were euthanized with CO2, and the inflamed right paw was excised, weighed, and homogenized in ice-cold PBS (1:10, w/v). The homogenate was centrifuged at 10,000 × g for 15 minutes at 4°C, and the supernatant was used to measure PGE2 and LTB4 levels via RIA and HPLC [1]

[1]. Effects of Tanshinone I isolated from Salvia miltiorrhiza bunge on arachidonic acid metabolism and in vivo inflammatory responses. Phytother Res. 2002 Nov;16(7):616-20.

Tanshinone I is an abietane diterpenoid. It has a role as an anticoronaviral agent.
Tanshinone I has been reported in Salvia miltiorrhiza, Salvia sclarea, and other organisms with data available.
See also: Salvia Miltiorrhiza Root (part of).

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Tanshinone I (Tanshinone A) is a lipophilic bioactive component isolated from the root of Salvia miltiorrhiza Bunge (a traditional Chinese medicine commonly known as “Danshen”), which has been used for centuries to treat inflammatory and cardiovascular diseases [1]
- The anti-inflammatory mechanism of Tanshinone I (Tanshinone A) primarily involves the inhibition of key enzymes (COX-1, COX-2, 5-LOX) in the arachidonic acid metabolism pathway, thereby reducing the production of pro-inflammatory mediators (PGE2, LTB4) that drive acute inflammatory responses (e.g., edema, vascular permeability) [1]
- The in vitro and in vivo data from Article [1] provide experimental evidence for the potential clinical application of Tanshinone I (Tanshinone A) in treating acute inflammatory conditions (e.g., rheumatoid arthritis, post-traumatic inflammation), though further studies on long-term toxicity and clinical efficacy are needed [1]

C18H12O3

276.29

276.078

568-73-0

114917

Light brown to black solid powder

1.3±0.1 g/cm3

498.0±24.0 °C at 760 mmHg

233-234ºC

245.9±15.6 °C

0.0±1.3 mmHg at 25°C

1.676

4.44

47.28

0

3

0

21

471

0

AIGAZQPHXLWMOJ-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C18H12O3/c1-9-4-3-5-12-11(9)6-7-13-15(12)17(20)16(19)14-10(2)8-21-18(13)14/h3-8H,1-2H3

1,6-dimethyl-phenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。