| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在PC12细胞(初筛)中,TCS 2210诱导神经突生长,并增加神经元标志物β-III微管蛋白和神经元特异性烯醇化酶(NSE)的表达。在大鼠骨髓间充质干细胞(MSCs)中,用20 μM TCS 2210处理2天后,细胞形态发生显著改变(呈现神经元样表型),β-III微管蛋白表达增加(Western blot和免疫细胞化学染色),且未观察到细胞毒性。尼氏染色显示,在20 μM TCS 2210处理48小时后,超过95%的MSCs转化为神经元表型。TCS 2210呈时间依赖性地增加β-III微管蛋白和NSE的表达。未检测到胶质纤维酸性蛋白(GFAP,一种星形胶质细胞标志物)。全细胞膜片钳记录显示,经TCS 2210处理的间充质干细胞(MSCs)在施加-30至90 mV的电压阶跃时表现出外向K+电流,表明其具有神经电生理特性;而未经处理的MSCs则未检测到外向电流。DNA微阵列和定量PCR基因表达谱分析表明,TCS 2210呈剂量依赖性地增加胆碱能神经元受体基因(Chrna2、Chrnb2、Chrma)以及神经元特异性基因Fbxo2和Sizn1的表达。在FLIPR膜电位测定中,向经TCS 2210处理的MSCs中加入乙酰胆碱(10 μM)可诱导膜电位变化,证实了其胆碱能神经元特性[1]。
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|---|---|
| 细胞实验 |
从大鼠骨髓中分离并鉴定间充质干细胞(MSCs)。细胞用20 μM TCS 2210处理2天。免疫细胞化学:用抗β-III微管蛋白抗体和DAPI染色细胞。蛋白质印迹:用抗β-III微管蛋白、NSE和GFAP抗体检测蛋白裂解物。尼氏染色:用于神经元检测;通过细胞计数评估分化效率。全细胞膜片钳:记录膜电流;通过施加-30至90 mV的电压脉冲评估K+电流;使用pClamp 8.1分析数据。定量PCR:测定Chrna2、Chrnb2、Fbxo2和Sizn1的mRNA水平。 FLIPR 膜电位测定:用 20 μM TCS 2210 处理 MSCs 48 小时,然后加入 10 μM 乙酰胆碱,并使用 FLIPR 测定试剂盒和 Flex station 软件检测膜电位变化 [1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
通过细胞活力评估(见补充信息中的图 S3)确定,用 20 μM TCS 2210 处理 MSC 2 天后,未观察到细胞毒性 [1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TCS 2210(化合物 1)是一种新型小分子,能够诱导间充质干细胞分化为神经元。它是首个报道的能够引导间充质干细胞分化为神经元的小分子,且分化后的神经元具有已证实的电生理特性(K+电流)和胆碱能神经元特征(乙酰胆碱反应)。该化合物无细胞毒性,且对间充质干细胞的诱导效果优于神经生长因子(NGF)或神经病理唑。该化合物有望成为研究细胞命运决定机制以及在帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病的细胞治疗中应用的工具[1]。
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| 分子式 |
C18H17N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
323.352
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| 精确质量 |
323.127
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| 元素分析 |
C, 66.86; H, 5.30; N, 13.00; O, 14.84
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| CAS号 |
1201916-31-5
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| PubChem CID |
44607172
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.792
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| tPSA |
98.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ONC(C1=CC=2N=C(CCCC3=CC=CC=C3)C(NC2C=C1)=O)=O
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| InChi Key |
ZOFZKGFBKISZRI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17N3O3/c22-17(21-24)13-9-10-14-16(11-13)19-15(18(23)20-14)8-4-7-12-5-2-1-3-6-12/h1-3,5-6,9-11,24H,4,7-8H2,(H,20,23)(H,21,22)
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| 化学名 |
N-hydroxy-2-oxo-3-(3-phenylpropyl)-1H-quinoxaline-6-carboxamide
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| 别名 |
TCS 2210; TCS-2210; TCS2210
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0926 mL | 15.4631 mL | 30.9262 mL | |
| 5 mM | 0.6185 mL | 3.0926 mL | 6.1852 mL | |
| 10 mM | 0.3093 mL | 1.5463 mL | 3.0926 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。