Telavancin (TD-6424)   中文名称: 特拉万星

特拉万星具有快速且浓度依赖性的杀菌作用，因为它会破坏细胞膜的完整性[1]。特拉万星的剂量为 5 μg/mL，对 MRSA 菌株 (COL) 和 VISA 菌株 (HIP5836) 具有杀菌作用 [1]。

特拉万星已在不同重要的感染动物模型中进行了研究，特别是菌血症（40 mg/kg/d；皮下注射；每天两次，间隔 12 小时）、心内膜炎（30 mg/kg/d；静脉注射；每天两次，间隔 12 小时） ; 4 d)，成功治疗脑膜炎和肺炎[1]

动物/疾病模型： 中性粒细胞减少小鼠耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌血症模型 [1]
剂量： 40 mg/kg
给药途径： 皮下注射；20 mg/kg，每日两次，间隔 12 小时
实验结果： 与万古霉素治疗组相比，14 天存活率显著提高。

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动物/疾病模型： 兔金黄色葡萄球菌心内膜炎模型 [1]
剂量： 30 mg/kg
给药途径： 静脉注射；每天两次，间隔 12 小时，持续 4 天。
实验结果：所有靶组织中的 MRSA 密度显著降低，并增加了这些器官中阴性培养的百分比。

吸收、分布和排泄
特拉万星在 1 至 12.5 mg/kg 剂量范围内呈线性药代动力学特征。此外，输注 7.5 至 15 mg/kg 剂量 24 小时后，仍可观察到其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐青霉素肺炎链球菌的活性。此时谷浓度约为 10 μg/mL。特拉万星的生物利用度较低，必须静脉输注 30-120 分钟。健康受试者 10 mg/kg 剂量下的 Cmax = 93.6 ± 14.2 μg/mL；健康受试者 10 mg/kg 剂量下的 AUC (0-∞) = 747 ± 129 μg·h/mL；健康受试者 10 mg/kg 剂量下的 AUC (0-24h) = 666 ± 107 μg·h/mL。达到稳态所需时间 = 3 天；
尿液中 >80% 为原药，<20% 为羟基化代谢物（剂量为 10mg/kg）；粪便 (<1%)
稳态分布容积 (Vss)，健康受试者，10 mg/kg = 0.14 L/kg
清除率 (Cl)，健康受试者，10 mg/kg = 13.9 ± 2.9 mL/h/kg
特拉万星主要经肾脏排泄。在一项质量平衡研究中，根据总放射性，约 76% 的给药剂量从尿液中回收，<1% 的剂量从粪便中回收（收集时间长达 216 小时）。
特拉万星以浓度非依赖性方式与人血浆蛋白（主要是血清白蛋白）结合。平均结合率约为 90%，且不受肾功能或肝功能损害的影响。在健康年轻成人中，连续3天每日服用7.5 mg/kg VIBATIV 后，皮肤水疱液中特拉万星的浓度为血浆浓度的40%（AUC0-24小时比值）。
一项开放标签的I期研究对六名健康男性受试者进行了特拉万星（一种半合成脂肽类抗菌药物）的质量平衡和药代动力学特征分析。受试者单次静脉输注1小时10 mg/kg (14)C-特拉万星（0.68 μCi/kg）后，定期采集血液、尿液和粪便样本，直至给药后216小时。采用闪烁计数法测定全血、血浆、尿液和粪便样本的总放射性；同时采用液相色谱-串联质谱法测定血浆和尿液中的母体药物及其代谢物。在研究药物给药后0至24小时内，血浆中特拉万星和总放射性的浓度-时间曲线相似。12小时和24小时时，血浆中特拉万星分别占总放射性的95%以上和83%。到216小时，约76%的总给药剂量经尿液排出，而仅有1%经粪便排出。未代谢的特拉万星占排出剂量的绝大部分（83%）。特拉万星代谢物THRX-651540以及另外两种羟基化代谢物（分别命名为M1和M2）构成了从尿液中回收的剩余放射性。全血中总放射性的平均浓度低于血浆中的浓度，且血浆中THRX-651540的平均浓度相对于血浆中特拉万星的平均浓度而言极低。这些观察结果表明，大部分给药的特拉万星剂量以原形经肾脏排出。本研究旨在评估在研杀菌脂肽类抗生素替拉万星静脉注射给药后，健康男性和女性受试者的稳态药代动力学参数。在一项随机、双盲、平行组、按性别分层的两剂量研究中，79名成年受试者接受了每日三次、每次60分钟的替拉万星静脉输注，剂量分别为7.5 mg/kg（n = 40）或15 mg/kg（n = 39）。在入院时、第3天输注前以及第3天输注开始后48小时内，采集73名受试者（45名男性和28名女性）的血液和尿液样本进行药代动力学分析。采用非房室模型分析估算药代动力学参数。在第3天给予特拉万星（7.5或15 mg/kg）后，观察到平均血浆峰浓度（C_max，低剂量组为88 mg/L，高剂量组为186 mg/L）和总系统暴露量（AUC_0-24，低剂量组为599 mg·h/L，高剂量组为1282 mg·h/L）均呈剂量比例增加。稳态谷浓度在7.5 mg/kg/天剂量组为6 mg/L，在15 mg/kg/天剂量组为16 mg/L。消除半衰期与剂量无关；低剂量组和高剂量组的平均半衰期±标准差分别为6.0±0.6小时和7.5±1.3小时。约三分之二的总特拉万星剂量在48小时内以原形经尿液排出。男性和女性的药代动力学参数相似。泰拉万星在7.5-15 mg/kg/天的剂量范围内表现出线性血浆药代动力学特征，主要经尿液排泄清除。未观察到泰拉万星药代动力学分布存在性别差异。这些数据进一步描述了泰拉万星的药代动力学特征，泰拉万星是一种每日一次的治疗药物，用于治疗严重的革兰氏阳性菌感染。
有关泰拉万星的更多吸收、分布和排泄（完整）数据（共8项），请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
泰拉万星的代谢不涉及细胞色素P450酶系统。主要代谢产物称为 THRX-651540，但其代谢途径尚未明确。
在一项使用放射性标记的特拉万星对男性受试者进行的质量平衡研究中，鉴定出 3 种羟基化代谢产物，其中主要代谢产物 (THRX-651540) 在尿液中的放射性占比低于 10%，在血浆中的放射性占比低于 2%。特拉万星的代谢途径尚未明确。
在体外研究中，使用人肝微粒体、肝切片、肝细胞和肾脏 S9 组分均未检测到特拉万星的代谢产物。在人肝微粒体中，未发现以下重组CYP450同工酶能够代谢特拉万星：CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、3A5和4A11。
静脉注射后，特拉万星在大鼠、犬和猴体内代谢并不广泛。血清中主要成分为未代谢的特拉万星（分别占大鼠、犬和猴总AUC的99%、89%和94%），同时还检测到了7-羟基特拉万星（AMI-11352）、特拉万星脱膦酸盐（AMI-999）和其他羟基代谢物。特拉万星在尿液回收率中分别占60%（犬）和86%（猴）。 AMI-11352 约占尿液总回收量的 17%（犬）和 5%（猴），而 AMI-999 约占 1.2%（犬）和 1.8%（猴），其他羟基代谢物约占 17%（犬）和 6%（猴）。代谢谱未观察到显著的性别差异。在人尿中鉴定的特拉万星 2-(癸基氨基)乙基侧链的三种羟基代谢物中，7-羟基特拉万星 (AMI-11352) 含量最高。7-羟基特拉万星（其抗菌活性远低于特拉万星）的血浆 AUC 约为特拉万星 AUC 的 2-3%，占三种羟基化代谢物总峰面积的 50%。 AMI-11355（8-OH代谢物）和AMI-11353（9-OH代谢物）分别占三种羟基化代谢物总峰面积的24.2%和25.3%。大鼠血浆中AMI-11352的浓度较低，Cmax和AUC0-24的增加幅度小于剂量比例。与大鼠相比，犬体内AMI-11352的全身暴露量更高。申请人认为，由于大鼠和犬体内高剂量时代谢物/特拉万星的AUC0-t比值均下降，因此可以预期在高剂量下代谢途径会达到饱和。在大鼠和/或犬体内，稳态下特拉万星、AMI-999 和 AMI-11352 的全身暴露量超过了建议临床剂量 10 mg/kg/天下人体的全身暴露量。
特拉万星的主要代谢物 7-OH-特拉万星 (AMI-11352) 具有抗菌活性，但其效力比特拉万星低 10 倍。由于 AMI-11352 的抗菌活性较低且人体暴露量低，因此该代谢物被认为对特拉万星在体内的整体活性没有显著贡献。

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生物半衰期
末端消除半衰期 = 8 ± 1.5 小时（肾功能正常时）
单次给予 10 mg/kg 特拉万星（静脉推注或输注）后，所有物种的血清或血浆中特拉万星的浓度均下降，半衰期从小鼠的 1.2 小时到猴子的 2.3 小时不等。
在一项随机、双盲、平行组、按性别分层的两剂量研究中，79 名成年受试者每天接受三次 60 分钟的特拉万星静脉输注，剂量分别为 7.5 mg/kg (n = 40) 或 15 mg/kg (n = 39)。对73名受试者（45名男性和28名女性）在入院时、第3天输注前以及第3天输注开始后48小时内采集血液和尿液样本进行药代动力学分析。……消除半衰期与剂量无关；低剂量组和高剂量组的平均半衰期±标准差分别为6.0±0.6小时和7.5±1.3小时。……在色素大鼠定量全身放射自显影（QWBA）研究中，给药后168小时在肝脏、脾脏和肾脏中观察到最高放射性水平，给药后336小时在脾脏、肾上腺和肾脏中观察到最高放射性水平。肝脏和肾脏的估计半衰期分别为4天和5天。在所有时间点观察到的骨骼中高水平的放射性物质主要位于生长板和骨髓中，估计半衰期为332小时（约14天）。放射性物质向中枢神经系统的渗透极少。

毒性概述
识别和用途：特拉万星为灰白色至微色无定形粉末，配制成静脉注射液。特拉万星是一种脂肽类抗菌药物，是万古霉素的合成衍生物。它用于治疗复杂的皮肤和皮肤软组织感染。特拉万星也用于治疗成人医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎。美国食品药品监督管理局 (FDA) 已批准特拉万星的风险评估和缓解策略 (REMS)，以防止孕妇意外接触特拉万星。人体暴露和毒性：除非潜在获益大于对胎儿的潜在风险，否则孕妇应避免使用特拉万星。此外，育龄妇女在接受特拉万星治疗前应进行血清妊娠试验。临床试验还发现，与万古霉素相比，既往存在中度至重度肾功能损害的患者死亡率更高。因此，仅当预期获益大于潜在风险时，才应考虑对这类患者使用特拉万星。接受特拉万星治疗的患者中也曾报道出现校正QT间期（QTc）延长。因此，先天性长QT综合征、已知QTc间期延长、失代偿性心力衰竭或严重左心室肥厚的患者应避免使用特拉万星。此外，患者在首次或后续接受特拉万星治疗后，曾出现严重甚至致命的超敏反应，包括过敏性休克。动物研究：在犬和鼠中分别进行了长达三个月和六个月的特拉万星重复输注毒性研究，剂量最高达25 mg/kg/天。在肝脏中，治疗13周或更长时间会导致肝细胞可逆性变性/坏死，并伴有血清肝酶升高，无论是在大鼠还是犬中均观察到此现象。在至少给药4周后，大鼠和犬的肾脏才会出现损伤，表现为肾小管损伤和肾小管上皮细胞空泡化。肾小管损伤的特征是近端肾小管细胞变性和坏死，并伴有肌酐升高，在最高剂量下肌酐升高可达对照组的2倍。肾小管损伤是可逆的，但并非所有动物在治疗结束后4周都完全恢复。在大鼠、兔和小型猪的胚胎-胎儿发育研究中，当在器官形成期分别以高达150、45或75 mg/kg/天的剂量静脉注射特拉万星时，显示出导致肢体和骨骼畸形的潜在风险。观察到的畸形发生率低于1%（但在历史对照组或同期对照组中未发现或发生率更低），包括短肢畸形（大鼠和兔）、并指畸形（大鼠和小型猪）、无指畸形（兔）和多指畸形（小型猪）。其他发现包括兔的前爪屈曲和尺骨缺失，以及小型猪的趾畸形和前肢畸形。大鼠胎儿体重下降。在一项产前/围产期发育研究中，妊娠大鼠从器官发生开始到哺乳期每天静脉注射高达150 mg/kg的特拉万星。子代表现出胎儿体重下降和死胎数量增加。也观察到了短肢畸形。一系列试验，包括诱变性试验（Ames细菌回复试验）、人淋巴细胞体外染色体畸变试验和小鼠体内微核试验，均未发现特拉万星具有致突变性或致染色体断裂性。

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妊娠和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
特拉万星的血浆蛋白结合率为93%，口服吸收不良，因此不太可能进入婴儿血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良反应。如果母亲需要使用特拉万星，则无需停止母乳喂养。监测婴儿胃肠道可能出现的反应，例如腹泻、呕吐和念珠菌病（如鹅口疮、尿布疹）。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合
>90% 与血清白蛋白结合，且与浓度无关（尽管蛋白结合率高，但特拉万星的抗菌活性不受影响）。

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相互作用
接受影响肾功能的药物（例如非甾体抗炎药 (NSAIDs)、某些利尿剂、血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂）联合治疗的患者更容易出现肾脏不良反应。

[1]. Das B, et al. Telavancin: a novel semisynthetic lipoglycopeptide agent to counter the challenge of resistant Gram-positive pathogens. Ther Adv Infect Dis. 2017 Mar;4(2):49-73.

治疗用途
抗菌药物
Vibativ适用于治疗由以下革兰氏阳性微生物的敏感菌株引起的成人复杂性皮肤和皮肤结构感染（cSSSI）：金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感和耐药菌株）、化脓性链球菌、无乳链球菌、咽峡炎链球菌群（包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌）或粪肠球菌（仅限万古霉素敏感菌株）。 /美国产品标签包含/
Vibativ适用于治疗由45种对Vibativ敏感的金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感和耐药菌株）引起的成人医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）。Vibativ 46应保留用于其他治疗方案不适用的情况。/美国产品标签包含/
美国食品药品监督管理局（FDA）要求并批准了特拉万星的风险评估和缓解策略（REMS）。特拉万星REMS的目标是通过教育医护人员和患者了解胎儿发育毒性的潜在风险以及排除和预防妊娠的建议措施，避免孕妇意外接触特拉万星。 REMS（风险评估和缓解策略）要求每次配药时都必须向患者提供特拉万星用药指南，并概述了一项沟通计划，要求生产商向特定目标群体（包括处方医生和药剂师）进行初始和定期沟通。
为减少耐药菌的产生并维持特拉万星和其他抗菌药物的疗效，该药物仅应用于治疗已证实或高度怀疑由敏感菌引起的感染。选择或调整抗感染治疗方案时，应参考细菌培养和体外药敏试验的结果。如无此类数据，则在选择经验性抗感染药物时，应考虑当地的流行病学和药敏模式。如果已记录或疑似病原体包括革兰氏阴性菌或厌氧菌，则临床上可能需要同时使用针对此类细菌的抗感染药物。

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药物警告
/黑框警告/ 警告：既往存在中度/重度肾功能损害（肌酐清除率 ≥ 50 mL/min）的患者，若接受维巴替治疗以治疗医院获得性细菌性肺炎/呼吸机相关性细菌性肺炎，其死亡率高于接受万古霉素治疗的患者。对于既往存在中度/重度肾功能损害（肌酐清除率 ≥ 50 mL/min）的患者，仅当预期获益大于潜在风险时，才应考虑使用维巴替。
/黑框警告/ 警告：肾毒性：已出现新发或加重的肾功能损害。所有患者均应监测肾功能。
/黑框警告/ 警告：育龄妇女在服用维巴替维（Vibativ）前应进行血清妊娠试验。除非对患者的潜在益处大于对胎儿的潜在风险，否则孕期应避免使用维巴替维。在临床相关剂量下，3种动物观察到的不良发育结局令人担忧，因为该药物可能对人类产生不良发育结局。
使用特拉万星可能导致非敏感微生物（包括真菌）过度生长。应密切监测患者，如果发生二重感染，应采取适当的治疗措施。抗感染药物治疗会改变正常的结肠菌群，并可能导致艰难梭菌过度生长。几乎所有抗感染药物都可能引起艰难梭菌感染 (CDI) 和艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎 (CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎)，其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。艰难梭菌产生毒素 A 和毒素 B，这些毒素是 CDAD 发生的重要因素；产高毒素菌株的艰难梭菌感染与更高的发病率和死亡率相关，因为这些感染可能对抗感染治疗无效，甚至需要结肠切除术。对于在抗感染治疗期间或之后出现腹泻的患者，应将 CDAD 纳入鉴别诊断。由于有报道称 CDAD 可在停用抗感染治疗后长达 2 个月或更长时间发生，因此仔细询问病史至关重要。如果怀疑或确诊 CDAD，应尽可能停用非针对艰难梭菌的抗感染药物。应给予患者适当的支持治疗（液体和电解质管理、蛋白质补充）、针对艰难梭菌的抗感染治疗（例如甲硝唑、万古霉素）以及根据临床指征进行的外科评估。
有关特拉万星（共18条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
特拉万星是万古霉素的半合成衍生物，因此其杀菌作用机制与万古霉素相似，两种抗生素均可抑制细胞壁合成。不仅如此，它还表现出浓度依赖性杀菌作用。此外，特拉万星是肽聚糖合成的更强效抑制剂（10倍），并且与万古霉素不同，它通过与脂质II相互作用破坏细胞膜完整性。AUC/MIC比值能最好地预测体内反应程度，比值越高，杀菌活性越强。在 24 小时内未观察到细菌生长的最小比率为 50。在 AUC/MIC 比率为 404 时观察到最大杀菌活性。

C80H106N11O27PCL2

1753.64

372151-71-8

3081362

Typically exists as solid at room temperature

6.991

607.9

23

31

30

121

3490

18

CCCCCCCCCCNCCN[C@]1(C[C@H](O[C@@H]2[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]2OC2=C3C=C4[C@H](C(N[C@@H]5C(=O)N[C@@H]([C@@H](C6=CC=C(OC2=C4)C(Cl)=C6)O)C(=O)N[C@H](C(=O)O)C2=CC(=C(C(O)=C2C2C(=CC=C5C=2)O)CNCP(=O)(O)O)O)=O)NC([C@@H](NC([C@@H]([C@@H](C2=CC=C(O3)C(Cl)=C2)O)NC([C@@H](CC(C)C)NC)=O)=O)CC(=O)N)=O)O[C@@H](C)[C@H]1O)C |c:53,66,73,t:104,&1:14,16,18,19,21,23,27,33,36,40,41,56,85,88,89,101,116,118|

ONUMZHGUFYIKPM-MXNFEBESSA-N

InChI=1S/C80H106Cl2N11O27P/c1-7-8-9-10-11-12-13-14-21-85-22-23-87-80(5)32-57(115-37(4)71(80)103)119-70-68(102)67(101)55(34-94)118-79(70)120-69-53-28-41-29-54(69)117-52-20-17-40(27-46(52)82)65(99)63-77(109)91-61(78(110)111)43-30-50(96)44(33-86-35-121(112,113)114)66(100)58(43)42-25-38(15-18-49(42)95)59(74(106)93-63)90-75(107)60(41)89-73(105)48(31-56(83)97)88-76(108)62(92-72(104)47(84-6)24-36(2)3)64(98)39-16-19-51(116-53)45(81)26-39/h15-20,25-30,36-37,47-48,55,57,59-65,67-68,70-71,79,84-87,94-96,98-103H,7-14,21-24,31-35H2,1-6H3,(H2,83,97)(H,88,108)(H,89,105)(H,90,107)(H,91,109)(H,92,104)(H,93,106)(H,110,111)(H2,112,113,114)/t37-,47+,48-,55+,57-,59+,60+,61-,62+,63-,64+,65+,67+,68-,70+,71+,79-,80-/m0/s1

(1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-22-(2-amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-48-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-[(2S,4S,5S,6S)-4-[2-(decylamino)ethylamino]-5-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-[[(2R)-4-methyl-2-(methylamino)pentanoyl]amino]-20,23,26,42,44-pentaoxo-36-[(phosphonomethylamino)methyl]-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentazaoctacyclo[26.14.2.23,6.214,17.18,12.129,33.010,25.034,39]pentaconta-3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。