| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- ROS-mediated mitochondrial dysfunction [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Thevetiaflavone 是一种从 Wikstroemia indica 中提取的天然黄酮类化合物,可以促进细胞活力并阻止乳酸脱氢酶从细胞质中泄漏。对该过程的进一步检查表明,Thevetiaflavone 可以降低 ROS 的过量产生,并改善 ROS 介导的线粒体功能障碍,包括线粒体膜电位的崩溃和线粒体通透性转换孔的开放。 Thevetiaflavone 可降低细胞内 Ca2+ 水平,这与线粒体功能和与 ROS 的相互作用密切相关。此外,Thevetiaflavone除了增强caspase-3的活性外,还通过上调Bcl-2的表达、下调Bax和caspase-3的表达来防止PC12细胞死亡。这些数据进一步强调了vetiaflavone的体内保护特性及其治疗适用性[1]。
- 黄花夹竹桃黄酮(Thevetiaflavone)以剂量依赖性方式保护PC12细胞免受氧糖剥夺/复氧(OGD/R)诱导的损伤。浓度为1、5、10 μM时,与OGD/R模型组相比,通过MTT法检测的细胞活力分别提高12.3%、28.5%和42.7%[1] - 该化合物显著减少OGD/R处理的PC12细胞内活性氧(ROS)积累。DCFH-DA荧光染色检测显示,10 μM浓度下ROS水平较模型组降低56.8%[1] - 黄花夹竹桃黄酮恢复OGD/R损伤PC12细胞的线粒体膜电位(ΔΨm)。JC-1染色结果显示,与模型组相比,5 μM和10 μM浓度下红/绿荧光比值(反映ΔΨm)分别提高35.2%和61.4%[1] - 它抑制OGD/R诱导的PC12细胞凋亡。流式细胞术分析显示,经黄花夹竹桃黄酮处理后,凋亡率从模型组的38.6%降至5 μM组的26.3%和10 μM组的15.7%[1] - 该化合物上调内源性抗氧化酶活性:10 μM浓度下,超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性较模型组分别提高48.3%和52.6%[1] - 黄花夹竹桃黄酮降低OGD/R处理的PC12细胞中丙二醛(MDA,脂质过氧化标志物)含量,5 μM和10 μM浓度下分别降低41.2%和63.5%[1] - Western blot分析显示,黄花夹竹桃黄酮上调Bcl-2蛋白表达、下调Bax蛋白表达,使Bcl-2/Bax比值较模型组分别提高1.8倍(5 μM)和3.2倍(10 μM),同时减少细胞色素c(Cyt c)从线粒体向细胞质的释放[1] |
| 细胞实验 |
- 细胞活力(MTT)实验:将PC12细胞以每孔5×10³个的密度接种到96孔板中,过夜培养。细胞分为对照组(正常糖氧条件)、OGD/R模型组(无糖培养基,95% N₂ + 5% CO₂培养4 h后复氧24 h)和黄花夹竹桃黄酮处理组(OGD/R前用1、5、10 μM 黄花夹竹桃黄酮预处理2 h)。复氧后加入MTT试剂,在490 nm波长下测定吸光度,计算细胞活力[1]
- ROS检测实验:将PC12细胞接种到6孔板中,按上述方法处理。复氧后加入DCFH-DA探针,37°C孵育30 min,PBS洗涤后,通过流式细胞术检测荧光强度(激发/发射波长=488/525 nm),定量ROS水平[1] - 线粒体膜电位实验:处理后的PC12细胞用JC-1染料37°C染色20 min,洗涤后通过流式细胞术检测红色荧光(JC-1聚集态,高ΔΨm)和绿色荧光(JC-1单体态,低ΔΨm)强度,计算红/绿荧光比值[1] - 凋亡实验:按上述方法处理PC12细胞,收集细胞后用Annexin V-FITC和碘化丙啶(PI)避光染色15 min,通过流式细胞术定量凋亡细胞,区分早期凋亡(Annexin V⁺/PI⁻)和晚期凋亡(Annexin V⁺/PI⁺)[1] - 抗氧化酶和MDA实验:处理后裂解PC12细胞,收集上清液,采用比色法测定SOD和GSH-Px活性,通过硫代巴比妥酸反应法检测MDA含量[1] - Western blot实验:分离处理后PC12细胞的线粒体和细胞质组分,通过SDS-PAGE分离蛋白(Bcl-2、Bax、Cyt c、β-肌动蛋白),转移到膜上,加入一抗和二抗孵育,通过光密度法定量条带强度[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
黄花夹竹桃酮已在黄花夹竹桃(Thevetia neriifolia)、皱叶天芥菜(Heliotropium sinuatum)和其他有相关数据的生物体中被报道。
- 黄花夹竹桃酮是从印度维氏花(Wikstroemia indica)中分离得到的一种黄酮类化合物[1] - 黄花夹竹桃酮的神经保护机制包括抑制活性氧(ROS)过度产生、改善线粒体功能(恢复线粒体膜电位ΔΨm,减少细胞色素c释放)、增强抗氧化能力(上调超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px))以及抑制细胞凋亡(调节Bcl-2/Bax通路)[1] - 黄花夹竹桃酮显示出作为缺血性神经元损伤治疗药物的潜力,因为它能改善缺氧/复氧(OGD/R)诱导的PC12细胞损伤,PC12细胞是脑缺血再灌注损伤的细胞模型[1] |
| 分子式 |
C16H12O5
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|---|---|
| 分子量 |
284.26300
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| 精确质量 |
284.068
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| CAS号 |
29376-68-9
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| PubChem CID |
5315202
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
567.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
263℃
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| 闪点 |
218.3±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
2.58
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
424
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YQABHAHJGSNVQR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O5/c1-20-14-6-11(18)7-15-16(14)12(19)8-13(21-15)9-2-4-10(17)5-3-9/h2-8,17-18H,1H3
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| 化学名 |
7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5179 mL | 17.5895 mL | 35.1791 mL | |
| 5 mM | 0.7036 mL | 3.5179 mL | 7.0358 mL | |
| 10 mM | 0.3518 mL | 1.7590 mL | 3.5179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。