Thevetiaflavone

目录号: V31041 纯度: ≥98%
Thevetiaflavone 是一种新型且有效的生物活性化合物
Thevetiaflavone CAS号: 29376-68-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
100mg
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产品描述
Thevetiaflavone 是一种天然存在的生物活性黄酮类化合物,可以上调 Bcl-2 的表达并下调 Bax 和 caspase-3 的表达。
生物活性&实验参考方法
靶点
- ROS-mediated mitochondrial dysfunction [1]
体外研究 (In Vitro)
Thevetiaflavone 是一种从 Wikstroemia indica 中提取的天然黄酮类化合物,可以促进细胞活力并阻止乳酸脱氢酶从细胞质中泄漏。对该过程的进一步检查表明,Thevetiaflavone 可以降低 ROS 的过量产生,并改善 ROS 介导的线粒体功能障碍,包括线粒体膜电位的崩溃和线粒体通透性转换孔的开放。 Thevetiaflavone 可降低细胞内 Ca2+ 水平,这与线粒体功能和与 ROS 的相互作用密切相关。此外,Thevetiaflavone除了增强caspase-3的活性外,还通过上调Bcl-2的表达、下调Bax和caspase-3的表达来防止PC12细胞死亡。这些数据进一步强调了vetiaflavone的体内保护特性及其治疗适用性[1]。
- 黄花夹竹桃黄酮(Thevetiaflavone)以剂量依赖性方式保护PC12细胞免受氧糖剥夺/复氧(OGD/R)诱导的损伤。浓度为1、5、10 μM时,与OGD/R模型组相比,通过MTT法检测的细胞活力分别提高12.3%、28.5%和42.7%[1]
- 该化合物显著减少OGD/R处理的PC12细胞内活性氧(ROS)积累。DCFH-DA荧光染色检测显示,10 μM浓度下ROS水平较模型组降低56.8%[1]
- 黄花夹竹桃黄酮恢复OGD/R损伤PC12细胞的线粒体膜电位(ΔΨm)。JC-1染色结果显示,与模型组相比,5 μM和10 μM浓度下红/绿荧光比值(反映ΔΨm)分别提高35.2%和61.4%[1]
- 它抑制OGD/R诱导的PC12细胞凋亡。流式细胞术分析显示,经黄花夹竹桃黄酮处理后,凋亡率从模型组的38.6%降至5 μM组的26.3%和10 μM组的15.7%[1]
- 该化合物上调内源性抗氧化酶活性:10 μM浓度下,超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性较模型组分别提高48.3%和52.6%[1]
- 黄花夹竹桃黄酮降低OGD/R处理的PC12细胞中丙二醛(MDA,脂质过氧化标志物)含量,5 μM和10 μM浓度下分别降低41.2%和63.5%[1]
- Western blot分析显示,黄花夹竹桃黄酮上调Bcl-2蛋白表达、下调Bax蛋白表达,使Bcl-2/Bax比值较模型组分别提高1.8倍(5 μM)和3.2倍(10 μM),同时减少细胞色素c(Cyt c)从线粒体向细胞质的释放[1]
细胞实验
- 细胞活力(MTT)实验:将PC12细胞以每孔5×10³个的密度接种到96孔板中,过夜培养。细胞分为对照组(正常糖氧条件)、OGD/R模型组(无糖培养基,95% N₂ + 5% CO₂培养4 h后复氧24 h)和黄花夹竹桃黄酮处理组(OGD/R前用1、5、10 μM 黄花夹竹桃黄酮预处理2 h)。复氧后加入MTT试剂,在490 nm波长下测定吸光度,计算细胞活力[1]
- ROS检测实验:将PC12细胞接种到6孔板中,按上述方法处理。复氧后加入DCFH-DA探针,37°C孵育30 min,PBS洗涤后,通过流式细胞术检测荧光强度(激发/发射波长=488/525 nm),定量ROS水平[1]
- 线粒体膜电位实验:处理后的PC12细胞用JC-1染料37°C染色20 min,洗涤后通过流式细胞术检测红色荧光(JC-1聚集态,高ΔΨm)和绿色荧光(JC-1单体态,低ΔΨm)强度,计算红/绿荧光比值[1]
- 凋亡实验:按上述方法处理PC12细胞,收集细胞后用Annexin V-FITC和碘化丙啶(PI)避光染色15 min,通过流式细胞术定量凋亡细胞,区分早期凋亡(Annexin V⁺/PI⁻)和晚期凋亡(Annexin V⁺/PI⁺)[1]
- 抗氧化酶和MDA实验:处理后裂解PC12细胞,收集上清液,采用比色法测定SOD和GSH-Px活性,通过硫代巴比妥酸反应法检测MDA含量[1]
- Western blot实验:分离处理后PC12细胞的线粒体和细胞质组分,通过SDS-PAGE分离蛋白(Bcl-2、Bax、Cyt c、β-肌动蛋白),转移到膜上,加入一抗和二抗孵育,通过光密度法定量条带强度[1]
参考文献

[1]. Thevetiaflavone from Wikstroemia indica ameliorates PC12 cells injury induced by OGD/R via improving ROS-mediated mitochondrial dysfunction. Mol Med Rep. 2017 Dec;16(6):9197-9202.

其他信息
黄花夹竹桃酮已在黄花夹竹桃(Thevetia neriifolia)、皱叶天芥菜(Heliotropium sinuatum)和其他有相关数据的生物体中被报道。
- 黄花夹竹桃酮是从印度维氏花(Wikstroemia indica)中分离得到的一种黄酮类化合物[1]
- 黄花夹竹桃酮的神经保护机制包括抑制活性氧(ROS)过度产生、改善线粒体功能(恢复线粒体膜电位ΔΨm,减少细胞色素c释放)、增强抗氧化能力(上调超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px))以及抑制细胞凋亡(调节Bcl-2/Bax通路)[1]
- 黄花夹竹桃酮显示出作为缺血性神经元损伤治疗药物的潜力,因为它能改善缺氧/复氧(OGD/R)诱导的PC12细胞损伤,PC12细胞是脑缺血再灌注损伤的细胞模型[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H12O5
分子量
284.26300
精确质量
284.068
CAS号
29376-68-9
PubChem CID
5315202
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
567.9±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
263℃
闪点
218.3±23.6 °C
蒸汽压
0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率
1.669
LogP
2.58
tPSA
79.9
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
424
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
YQABHAHJGSNVQR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H12O5/c1-20-14-6-11(18)7-15-16(14)12(19)8-13(21-15)9-2-4-10(17)5-3-9/h2-8,17-18H,1H3
化学名
7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxychromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5179 mL 17.5895 mL 35.1791 mL
5 mM 0.7036 mL 3.5179 mL 7.0358 mL
10 mM 0.3518 mL 1.7590 mL 3.5179 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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