| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
动物饮食中需要硫胺素（维生素B1），硫胺素缺乏会导致小檗病和韦尼克-科萨科夫综合征等疾病。膳食维生素B1主要由焦磷酸硫胺素（TPP）组成，在吸收之前，它被胃肠磷酸酶转化为硫胺素。据信，TPP本身不能大量通过质膜运输。我们在秀丽隐杆线虫基因（tpk-1）中发现了一种部分功能丧失突变，该基因编码硫胺素焦磷酸激酶，硫胺素以细胞内ATP为代价从硫胺素形成TPP。这种突变减缓了生理节律，它产生的表型可以通过TPP来挽救，但不能通过补充硫胺素来挽救。tpk-1非自主地发挥细胞功能，因为野生型tpk-1在一个组织中的表达可以挽救仅表达突变型tpk-2的其他组织的功能。这些观察结果表明，与先前证据的预期相反，TPP可以通过细胞膜运输。我们还发现，补充硫胺素部分挽救了Na/K ATP酶部分功能丧失突变体的表型，提供了遗传证据，表明硫胺素的吸收和/或从吸收细胞的再分配需要这种酶的全部活性[3]。
本研究主要涉及卵巢组织匀浆的离体生化分析。 在遭受缺血再灌注损伤的卵巢组织中，使用 硫胺素焦磷酸酯（25 mg/kg，腹腔注射）治疗后，丙二醛水平和谷胱甘肽水平与假手术组几乎相同，表明其能预防脂质过氧化和氧化应激。 相比之下，硫胺素治疗组组织的MDA和GSH水平与未治疗的IR组相似。 硫胺素焦磷酸酯治疗组中，氧化DNA损伤标志物8-羟基鸟嘌呤与鸟嘌呤的比值与假手术组几乎相同，而在硫胺素治疗组中该比值升高，与IR组相似。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究探讨了硫胺素和焦磷酸硫胺素对大鼠卵巢组织缺血再灌注诱导的氧化损伤的生化和组织病理学影响。动物分为四组，每组六只大鼠，分别为卵巢缺血再灌注组（IR）、25mg/kg硫胺素+卵巢缺血再灌流组（TIR）、25mmg/kg焦磷酸硫胺+卵巢缺血-再灌流（TPIR）和假手术组（SG）。生化实验结果表明，硫胺素处理的大鼠卵巢组织MDA、GSH和8-羟基鸟嘌呤水平与IR组几乎相同；而焦磷酸硫胺素治疗组MDA、GSH和8-羟基鸟嘌呤水平与SG几乎相同。IR组大鼠卵巢组织充血、血管扩张、水肿、出血、坏死和细胞凋亡。在该组中，观察了多形核白细胞向内皮细胞的迁移和粘附。TPIR组的两个卵巢，根据SG没有差异。TIR组卵巢组织的组织病理学与IR组几乎相同。我们的研究结果表明，焦磷酸硫胺素显著预防了卵巢组织缺血再灌注诱导的氧化损伤，而硫胺素没有效果。总之，我们发现焦磷酸硫胺素可以预防缺血再灌注损伤引起的氧化损伤，而硫胺素则没有这种作用。此外，我们已经证实，我们的生化分析结果与组织病理学发现一致[1]。
本研究调查了焦磷酸硫胺素对大鼠顺铂（CIS）引起的心脏毒性相关氧化损伤的影响，并将其与硫胺素进行了比较。研究中使用的动物分为四组，每组6只大鼠。这些代表了接受5mg/kg CIS的对照组、接受20mg/kg焦磷酸硫胺素+5mg/kg顺铂（CTPG）或20mg/kg硫胺素-5mg/kg顺铂的研究组和健康（H）组。所有剂量均每天腹腔注射一次，持续14天。CTPG组和H组的丙二醛、总谷胱甘肽和DNA损伤产物结果相似（p>0.05）。CTPG组和H组的肌酸激酶、肌酸激酶MB和肌钙蛋白1水平相似（p>0.05）。焦磷酸硫胺素可预防CIS相关的氧化应激和心脏损伤，而硫胺素则不能预防这些。[2] 在大鼠卵巢缺血再灌注损伤模型中，预先使用 硫胺素焦磷酸酯（25 mg/kg，腹腔注射）能显著预防氧化损伤。 在生化指标上，它能防止IR损伤引起的MDA（脂质过氧化产物）和8-OHGua（氧化DNA损伤标志物）的升高，并能防止GSH（一种抗氧化剂）的降低，使这些水平恢复到接近正常（假手术组）值。 在组织病理学上，硫胺素焦磷酸酯治疗能预防在IR组中观察到的充血、水肿、出血、坏死、凋亡以及多形核白细胞在内皮上的粘附。硫胺素焦磷酸酯组的卵巢组织几乎正常，与假手术组相当。 相同剂量的硫胺素未显示出对IR诱导的生化和组织病理学损伤的任何显著保护作用。 [1] |
| 酶活实验 |
卵巢组织生化分析[1]
在这一部分中，每个卵巢称重0.2克整个卵巢组织。样品在冰中用2ml缓冲液均质化，缓冲液由1.15%氯化钾溶液组成，用于MDA分析，pH 7.5磷酸盐缓冲液用于其他分析。然后，在4°C、10000 rpm下离心15分钟。上清液部分用作分析样品。对于所有测量，根据Bradford的方法进行组织蛋白估计（Bradford 1976）。[1] 总谷胱甘肽（tHSH）测定[1] 根据Sedlak和Lindsay的方法，对总匀浆中的GSH含量进行了一些修改（Sedlak and Lindsay 1968）。称量样品，并在pH 7.5的2 ml 50 mM Tris-HCl缓冲液中均质化，该缓冲液含有20 mM EDTA和0.2 mM蔗糖。匀浆立即用0.1 ml 25%三氯乙酸沉淀，在4°C下以4200 rpm离心40分钟后去除沉淀物，上清液用于测定GSH水平。将1500μl测量缓冲液（200 mM Tris-HCl缓冲液，pH 7.5，含0.2 mM EDTA）、500μl上清液、100μl DTNB（10 mM）和7900μl甲醇加入试管中，涡旋并在37°C下孵育30分钟。5,5-二硫代双（2-硝基苯甲酸）（DTNB）用作显色剂，与SH基团形成黄色络合物。使用分光光度计在412nm处测量吸光度。标准曲线是通过使用还原型谷胱甘肽获得的。[1] MDA测定[1] 通过硫代巴比妥酸试验估算MDA来测定卵巢脂质过氧化的浓度（Ohkawa等人，1979）。用冷盐水冲洗大鼠卵巢。刮取体粘膜，称重并在10 ml 100 g/l KCl中均质化。将匀浆（0.5ml）加入到含有0.2ml 80g/l十二烷基硫酸钠、1.5ml 200g/l乙酸、1.5ml 8g/l 2-硫代巴比妥酸盐和0.3ml蒸馏水的溶液中。将混合物在98°C下孵育1小时。冷却后，加入5ml正丁醇：吡啶（15:l）。将混合物涡旋1分钟，并在4000rpm下离心30分钟。在532nm处测量上清液的吸光度。使用1,1,3,3-四甲氧基丙烷获得标准曲线。 |
| 动物实验 |
一般流程[1]
实验动物随机分为四组，每组六只大鼠，分别为卵巢缺血再灌注组（IR）、25 mg/kg 硫胺素 + 卵巢缺血再灌注组（TIR）、25 mg/kg 硫胺素焦磷酸盐 + 卵巢缺血再灌注组（TPIR）和假手术组（SG）。假手术组（SG组）仅进行开腹手术。 手术和药物处理[1] 在用硫喷妥钠麻醉前一小时，TIR组和TPIR组分别腹腔注射硫胺素和硫胺素焦磷酸盐。IR组和SG组以相同方式注射蒸馏水作为溶剂。所有大鼠均在无菌条件下进行手术，麻醉前腹腔注射硫喷妥钠（25 mg/kg）。给药一小时后，在麻醉状态下，通过2～2.5 cm的下腹部纵切口获取各组大鼠的卵巢。除SG组外，其余TIR、TPIR和IR组大鼠均采用血管夹夹闭右侧卵巢下部，建立3 h的缺血模型，并进行2 h的再灌注。实验结束后，所有动物均被注射过量麻醉剂处死，取出左右卵巢进行组织病理学和生化检查。本研究比较了TIR组、TPIR组和IR组以及SG组的病理学和生化结果（Kurt等，2011）。 本研究使用了24只雌性Wistar白化大鼠（220-230 g）。 动物被随机分为四组（n=6）：卵巢缺血再灌注（IR）组、硫胺素+IR（TIR）组、硫胺素焦磷酸+IR（TPIR）组和假手术（SG）组。 麻醉前1小时，TIR组腹腔注射硫胺素（25 mg/kg），TPIR组腹腔注射硫胺素焦磷酸（25 mg/kg）。 IR组和SG组腹腔注射蒸馏水（溶剂）。 采用腹腔注射硫喷妥钠（25 mg/kg）进行麻醉。在下腹部做纵切口（2-2.5 cm），找到卵巢。 在IR组、TIR组和TPIR组中，通过在右侧卵巢下部放置血管夹3小时诱导缺血。随后移除血管夹，进行2小时的再灌注。SG组仅进行剖腹手术，未放置血管夹。 再灌注结束后，所有动物均被注射过量麻醉剂处死。取出右侧（缺血侧）和左侧（对侧）卵巢进行生化和组织病理学分析。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫胺素(1+)二磷酸氯化物是硫胺素(1+)二磷酸的有机氯化物。它是一种有机氯化物，也是一种维生素B1。它含有硫胺素(1+)二磷酸。
它是维生素B1的辅酶形式，存在于许多动物组织中。它是丙酮酸脱氢酶复合物和酮戊二酸脱氢酶复合物的必需中间体。 硫胺素焦磷酸是存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生的代谢物。 它是维生素B1的辅酶形式，存在于许多动物组织中。它是丙酮酸脱氢酶复合物和酮戊二酸脱氢酶复合物的必需中间体。 硫胺素焦磷酸酯是硫胺素（维生素B1）的活性代谢产物。 本研究旨在比较硫胺素和硫胺素焦磷酸酯对大鼠卵巢组织缺血再灌注损伤的影响。 结果表明，硫胺素焦磷酸酯具有显著的抗氧化作用，能够保护卵巢免受缺血再灌注损伤，防止脂质过氧化、氧化性DNA损伤、内源性抗氧化剂耗竭以及组织病理学改变。 尽管硫胺素在其他情况下具有已知的抗氧化特性，但在本特定模型中并未显示出保护作用，这表明这两种化合物的生物活性存在差异。[1] |
| 分子式 |
C12H19CLN4O7P2S
|
|---|---|
| 分子量 |
460.7674
|
| 精确质量 |
460.013
|
| 元素分析 |
C, 31.28; H, 4.16; Cl, 7.69; N, 12.16; O, 24.31; P, 13.44; S, 6.96
|
| CAS号 |
154-87-0
|
| PubChem CID |
9068
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
216.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
568
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
YXVCLPJQTZXJLH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H18N4O7P2S.ClH/c1-8-11(3-4-22-25(20,21)23-24(17,18)19)26-7-16(8)6-10-5-14-9(2)15-12(10)13;/h5,7H,3-4,6H2,1-2H3,(H4-,13,14,15,17,18,19,20,21);1H
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| 化学名 |
2-[3-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl]-4-methyl-1,3-thiazol-3-ium-5-yl]ethyl phosphono hydrogen phosphate;chloride
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| 别名 |
Thiamine pyrophosphate chloride, Thiamine pyrophosphate chloride, Aneurinepyrophosphoric acid, Cocarboxylase, Cocarboxylase Aneurinepyrophosphoric acid; Cocarboxilasa; Cocarboxylasum; Berolase;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1703 mL | 10.8514 mL | 21.7028 mL | |
| 5 mM | 0.4341 mL | 2.1703 mL | 4.3406 mL | |
| 10 mM | 0.2170 mL | 1.0851 mL | 2.1703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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