Tiadinil

别名: 噻酰菌胺;3'-氯-4,4'-二甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰苯胺; 噻酰菌胺标准品;噻酰菌胺 标准品;噻酰菌胺(Tiadinil) 标准品;噻酰菌胺(Tiadinil)
目录号: V31492 纯度: ≥98%
Tiadinil 是一种植物系统获得性抗性激活剂,可促进食草动物诱导的植物挥发物的产生,并且是一种杀菌剂。
Tiadinil CAS号: 223580-51-6
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
噻菌灵是一种植物系统获得性抗性激活剂,可促进植物产生由植食性动物诱导的挥发性物质,同时也是一种杀菌剂。
噻菌灵(CAS 223580-51-6)是一种属于1,2,3-噻二唑类化合物的内吸性杀菌剂和植物激活剂。它是一种植物系统获得性抗性激活剂,可促进植物产生由植食性动物诱导的挥发性物质。其分子式为C₁₁H₁₀ClN₃OS,分子量为267.73。其IUPAC名称为N-(3-氯-4-甲基苯基)-4-甲基噻二唑-5-甲酰胺。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Tiadinil is the plant's defense system. It acts as a plant activator of systemic acquired resistance (SAR). By inducing SAR, it enhances the plant's ability to resist pathogen attack. It has also been found to be effective in the treatment of type 2 diabetes mellitus and has been shown to improve insulin sensitivity and glucose uptake. It exhibits anti-inflammatory, antioxidant, and antidiabetic activity.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,噻啶尼尔具有显著的生物活性,包括抗炎、抗氧化和抗糖尿病活性。其作用机制可能涉及调节炎症通路和提高胰岛素敏感性。这些特性使其不仅在农业应用方面具有重要意义,而且在潜在的治疗用途方面也具有应用前景。
体内研究 (In Vivo)
在植物体内,噻菌灵被用作农业中的内吸性杀菌剂。它能诱导植物产生系统获得性抗性,从而保护植物免受多种病原体的侵害。噻菌灵对胰岛素敏感性和葡萄糖吸收的影响表明其具有治疗代谢紊乱的潜力。然而,它的主要用途仍然是作为植物保护产品。
酶活实验
在杀菌活性测定中,使用琼脂稀释法或纸片扩散法测试噻菌灵对多种植物病原真菌的杀灭效果。将该化合物溶解于合适的溶剂中,并加入培养基中。测量真菌生长情况,并计算EC50值。在植物构效关系(SAR)测定中,先用噻菌灵处理植物,然后用病原菌侵染。评估病情严重程度。
细胞实验
在细胞学研究中,培养与糖尿病或炎症相关的细胞系。将噻啶尼尔溶解于二甲基亚砜(DMSO)中,并用培养基稀释。用该化合物处理细胞,并测量葡萄糖摄取、胰岛素信号传导(例如Akt磷酸化)和炎症细胞因子生成等参数。在机制研究中,通过蛋白质印迹法分析信号通路。
动物实验
在植物体内药效研究中,噻啶尼尔以叶面喷施或灌根的方式施用,并监测病害发生率和严重程度。在糖尿病动物模型中,该化合物将口服给药,并测量血糖水平、胰岛素敏感性和其他代谢参数。
药代性质 (ADME/PK)
关于噻啶尼尔在动物体内的药代动力学数据报道不多。作为一种小分子药物,预计它能被吸收和代谢。噻啶尼尔的主要用途是作为农用化学品,其在哺乳动物体内的药代动力学特征对于任何潜在的治疗开发都具有重要意义。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
噻啶尼尔的毒理学数据显示,其对哺乳动物的毒性较低,大鼠急性经口LD50 > 2000 mg/kg。它可能引起一些眼部和皮肤刺激,但不会引起过敏反应。与所有化学品一样,在操作过程中应采取适当的安全预防措施。
参考文献

[1]. Tiadinil, a plant activator of systemic acquired resistance, boosts the production of herbivore-induced plant volatiles that attract the predatory mite Neoseiulus womersleyi in the tea plant Camellia sinensis. Exp Appl Acarol. 2012;58(3):247-258.

[2]. Determination of tiadinil and its metabolite in flue-cured tobacco. J Chromatogr Sci. 2014;52(7):624-628.

[3]. Direct antifungal activity of tiadinil, a systemic acquired resistance inducer, and thymol formulations on Stagonosporopsis citrulli and control of watermelon gummy stem blight[J]. Journal of General Plant Pathology, 2018, 84(4): 284-295.

其他信息
噻虫嗪是一种单羧酸酰胺,由4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧酸的羧基与3-氯-4-甲基苯胺的氨基缩合而成。它是一种主要用于防治水稻真菌病害的杀菌剂,属于抗真菌农药。噻虫嗪属于单羧酸酰胺、单氯苯类化合物、噻二唑类化合物、有机硫化合物和苯胺类杀菌剂。
噻虫嗪(CAS 223580-51-6)是一种内吸性杀菌剂和植物活化剂,可诱导植物产生系统获得性抗性。其分子式为C₁₁H₁₀ClN₃OS,分子量为267.73。它具有抗炎、抗氧化和抗糖尿病活性,是研究植物防御和代谢紊乱的有效工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H10N3OSCL
分子量
267.7346
精确质量
267.023
CAS号
223580-51-6
PubChem CID
2804318
外观&性状
Yellow to brown solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.663
LogP
3.25
tPSA
83.12
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
292
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=C(C)N=NS1)NC2=CC=C(C)C(Cl)=C2
InChi Key
VJQYLJSMBWXGDV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H10ClN3OS/c1-6-3-4-8(5-9(6)12)13-11(16)10-7(2)14-15-17-10/h3-5H,1-2H3,(H,13,16)
化学名
N-(3-chloro-4-methylphenyl)-4-methylthiadiazole-5-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~466.89 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7351 mL 18.6755 mL 37.3511 mL
5 mM 0.7470 mL 3.7351 mL 7.4702 mL
10 mM 0.3735 mL 1.8676 mL 3.7351 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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