| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Akt; ERK
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在几种癌细胞系中，TIC10 以不依赖于 p53 的方式诱导 TRAIL 蛋白在细胞表面定位，并以剂量依赖的方式增加 TRAIL mRNA。虽然 TIC10 在体外表现出广谱抗肿瘤活性，并导致 TRAIL 敏感的 HCT116 p53/p53 细胞表现出指示细胞死亡的亚 G1 DNA 含量增加，但正常成纤维细胞在同等剂量下不受 TIC10 影响。 TIC10 可以保护健康的成纤维细胞，同时减少癌细胞系的克隆存活。与 TRAIL 介导的细胞凋亡类似，TIC10 以不依赖 p53 且依赖 Bax 的方式增加癌细胞中亚 G1 DNA 的比例。 TIC10引起的TRAIL上调依赖于Foxo3a，Foxo3a也会上调TRAIL死亡受体DR5和其他靶标，可能使一些TRAIL耐药的肿瘤细胞变得敏感。 ERK 和 Akt 激酶被 TIC10 灭活，导致 Foxo3a 进入细胞核并与 TRAIL 启动子结合以激活基因转录。 Foxo3a 然后被转运到细胞核中。有效的抗肿瘤药物 TIC10 通过增加肿瘤细胞及其周围组织中天然存在的肿瘤抑制因子 TRAIL 的水平来发挥作用。 [1]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
当TIC10和TRAIL以多剂量给药时，TIC10和TRAIL治疗导致HCT116 p53−/−异种移植物中的肿瘤消退到相当的程度。 TIC10 还诱导 MDA-MB-231 人三阴性乳腺癌异种移植物消退，而 TRAIL 治疗的肿瘤则进展。在 DLD-1 结肠癌异种移植物中，TIC10 在治疗一周后诱导肿瘤停滞，而 TRAIL 治疗的肿瘤在单剂量后进展。 SW480异种移植物在接受单剂量TIC10后也表现出持续的消退，无论该药物是口服还是腹膜内给药，都可以看到这种效果。这表明 TIC10 具有良好的口服生物利用度。 TIC10 通过 TRAIL 介导的直接效应和旁观者效应引起肿瘤特异性细胞死亡。 TIC10 是一种针对原位人多形性胶质母细胞瘤的有效抗肿瘤剂。 [1]
|
| 细胞实验 |
用 10 μM ONC201 或 DMSO 处理细胞 24 小时。
|
| 动物实验 |
Female athymic nu/nu mice
25, 50, 100 mg/kg Intraperitoneal/oral |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H26N4O
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
386.49
|
|
| 精确质量 |
386.21066
|
|
| 元素分析 |
C, 74.58; H, 6.78; N, 14.50; O, 4.14
|
|
| CAS号 |
1616632-77-9
|
|
| 相关CAS号 |
41276-02-2 (isomer);1616632-77-9;1638178-82-1 (HCl);1777785-71-3 (HBr);2007141-57-1 (2HBr);
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| SMILES |
O=C1C(CN(CC2=CC=CC=C2)CC3)=C3N(CC4=CC=CC=C4C)C5=NCCN15
|
|
| InChi Key |
RSAQARAFWMUYLL-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H26N4O/c1-18-7-5-6-10-20(18)16-28-22-11-13-26(15-19-8-3-2-4-9-19)17-21(22)23(29)27-14-12-25-24(27)28/h2-10H,11-17H2,1H3
|
|
| 化学名 |
7-benzyl-4-(2-methylbenzyl)-1,2,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(4H)-one
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5874 mL | 12.9369 mL | 25.8739 mL | |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5874 mL | 5.1748 mL | |
| 10 mM | 0.2587 mL | 1.2937 mL | 2.5874 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06012929 | Not yet recruiting | Drug: ONC201 | Meningioma Refractory Meningioma |
University of Nebraska | January 2024 | Phase 1 |
| NCT04629209 | Not yet recruiting | Drug: ONC201 | Glioblastoma | Masonic Cancer Center, University of Minnesota |
June 28, 2024 | Phase 2 |
| NCT05630794 | Not yet recruiting | Procedure: Biopsy Drug: Dordaviprone |
Colorectal Carcinoma Colorectal Adenomatous Polyp |
National Cancer Institute (NCI) |
May 13, 2023 | Phase 1 |
| NCT03932643 | Recruiting | Drug: ONC201 | Acute Myeloid Leukemia Myelodysplastic Syndromes |
University of Nebraska | July 30, 2019 | Phase 1 |
| NCT04055649 | Recruiting | Drug: Paclitaxel Drug: Akt/ERK Inhibitor ONC201 |
Malignant Ovarian Epithelial Tumor | Ira Winer | January 21, 2020 | Phase 2 |
Tanshinol borneol ester
PF-04691502
Miransertib HCl (ARQ 092; MK-7075)
Ipatasertib (GDC0068; RG7440)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号