| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NK1
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vapreotide 以剂量依赖性方式减弱 P 物质 (SP) 触发的细胞内钙增加和 NF-κB 激活。 Vapreotide 还抑制 HEK293-NK1R 和 U373MG 细胞系中 SP 诱导的 IL-8 和 MCP-1 产生。 Vapreotide 在体外抑制人类 MDM 的 HIV-1 感染，这种作用可通过 SP 预处理逆转[1]。 Vapreotide 在浓度低至 10-12-10-14 M 时即可显着抑制人 GH 分泌垂体腺瘤细胞释放 GH-、PRL 和/或 α 亚基。 Vapreotide 抑制 GH 释放，IC50 为 0.1 pM[2] 。 Vapreotide 对 SSTR2、-3 和 -5 表现出中到高亲和力（IC50 分别为 0.17、0.1 和 21 nM），对 SSTR1 和 -4 表现出低亲和力（IC50 分别为 200 和 620 nM）。 RC-160 抑制血清诱导的表达 SSTR2 和 SSTR5 的 CHO 细胞增殖（EC50 分别为 53 和 150 pM）[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在肝硬化中，食管胃静脉曲张破裂出血是门脉高压的严重并发症。大鼠急性给予vapreotide会减少侧支循环血流量，而长期给予会减弱其发展[4]。通过以 100 μg/天/动物的剂量皮下注射 RC-160，肿瘤体积和重量减少约 40%。当在肿瘤发展的早期阶段开始治疗时，伐普肽可以抑制雄激素非依赖性前列腺癌的生长[5]。
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| 细胞实验 |
在补充有 10% FCS 的 aMEM 中培养 CHO 细胞。过夜后，使用含有 10% FCS 或胰岛素（含或不含伐普肽）的 MEM 作为附着介质。使用 ZM 型库尔特计数器，对细胞进行计数以确定 24 小时后细胞的生长情况[3]。
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| 动物实验 |
Rats: Acute effects in DMNA rats are assessed at baseline and 30 minutes after vapreotide (8 μg/kg/hr) or placebo infusions. Subcutaneous implants are used to assess chronic hemodynamic effects in anesthetized DMNA rats and sham rats over a five-week period. The combined dilution–TTU method and the transit time ultrasound method are two methods used to measure hemodynamic parameters, including splenorenal shunt blood flow[4].
Mice: For four weeks, somatostatin analog vapreotide (20 μg/day/animal), bombesin/gastrin-releasing peptide (GRP) antagonist, or a combination of both peptides, are administered to nude mice containing xenografts of the androgen-independent human prostate-cancer cell line PC-3. Tumor weights and volumes are quantified [5]. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C59H74N12O11S2
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|---|---|
| 分子量 |
1191.42267084122
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| 精确质量 |
1190.5
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| 元素分析 |
C, 59.48; H, 6.26; N, 14.11; O, 14.77; S, 5.38
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| CAS号 |
849479-74-9
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| 相关CAS号 |
Vapreotide; 103222-11-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)C1C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCCN)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)N)C(=O)NC(CC6=CNC7=CC=CC=C76)C(=O)N.CC(=O)O
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| InChi Key |
KBIZSMHYSQUHDH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C57H70N12O9S2.C2H4O2/c1-32(2)49-57(78)68-48(55(76)64-44(50(60)71)26-35-28-61-41-16-8-6-14-38(35)41)31-80-79-30-47(67-51(72)40(59)24-33-12-4-3-5-13-33)56(77)65-45(25-34-19-21-37(70)22-20-34)53(74)66-46(27-36-29-62-42-17-9-7-15-39(36)42)54(75)63-43(52(73)69-49)18-10-11-23-58;1-2(3)4/h3-9,12-17,19-22,28-29,32,40,43-49,61-62,70H,10-11,18,23-27,30-31,58-59H2,1-2H3,(H2,60,71)(H,63,75)(H,64,76)(H,65,77)(H,66,74)(H,67,72)(H,68,78)(H,69,73);1H3,(H,3,4)
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| 化学名 |
acetic acid;10-(4-aminobutyl)-N-[1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
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| 别名 |
BMY-41606; BMY 41606; BMY41606; RC160; RC 160; RC-160; DP-05-094; Octastatin; Vapreotide acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
H2O: ~14.3 mg/mL (~12 mM)
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8393 mL | 4.1967 mL | 8.3933 mL | |
| 5 mM | 0.1679 mL | 0.8393 mL | 1.6787 mL | |
| 10 mM | 0.0839 mL | 0.4197 mL | 0.8393 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Vapreotide attenuates SP-induced NF-κB activation and IL-8, EGR-1 and c-Fos mRNA up-regulation in HEK293-NK1R cells.Neuroimmunomodulation.2013;20(5):247-55. |
|---|
Vapreotide inhibits SP-induced IL-8 and MCP-1 expression in U373MG cells.Neuroimmunomodulation.2013;20(5):247-55. |
Neurokinin A(4-10) TFA
GR 64349 TFA
Hemokinin 1, human TFA
Substance P (5-11) (TFA)
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