Viloxazine 中文名称: 吗啉苯二醚

别名: 吗啉苯二醚;2-((2-乙氧基苯氧基)甲基)吗啉;维洛沙秦

目录号: V44657 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Viloxazine (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂，也是一种有效的 5-HT2C 激动剂和 5-HT2B 拮抗剂。

Viloxazine CAS号: 46817-91-8
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Viloxazine hydrochloride (Viloxazin hydrochloride; Emovit hydrochloride)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Viloxazine (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂，也是一种有效的 5-HT2C 激动剂和 5-HT2B 拮抗剂。 5-HT2C 的 EC50 为 32 μM，5-HT2B 的 EC50 为 32 μM。 IC50 为 27 μM。维洛嗪的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能途径。维洛嗪可用于抗抑郁研究。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服维洛沙嗪后吸收迅速。维洛沙嗪缓释制剂相对于速释制剂的相对生物利用度约为 88%。每日一次服用 100 mg 至 600 mg 剂量范围内，维洛沙嗪的 Cmax 和 AUC 呈比例增加。Cmax 范围为 540 至 1600 ng/mL。单次服用 200 mg 后，Tmax 中位数约为 5 小时，范围为 3 至 9 小时。每日一次给药两天后达到稳态，未观察到药物蓄积。高脂餐可分别使 Cmax 和 AUC 降低约 9% 和 8%，并使 Tmax 延迟 2 小时。维洛沙嗪主要经肾脏排泄。给予放射性标记的维洛沙嗪后，90%的剂量在给药后24小时内从尿液中排出。不到1%的剂量经粪便排出。约12-15%的总药物以原药形式排出。静脉给药后，分布容积为0.73 ± 0.28 L/kg。静脉给药后，清除率为124 ± 11 mL/小时/kg。代谢/代谢物维洛沙嗪经CYP2D6介导的5-羟基化生成5-羟基维洛沙嗪。该代谢物可被UGT1A9和UGT2B15葡萄糖醛酸化，生成5-羟基维洛沙嗪葡萄糖醛酸苷，后者是血浆中检测到的主要代谢物。维洛沙嗪还可以被葡萄糖醛酸化形成维洛沙嗪 N-氨基甲酰葡萄糖醛酸苷。生物半衰期维洛沙嗪的平均（± SD）半衰期为 7.02（± 4.74）小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性在四项针对儿童注意力缺陷多动障碍（ADHD）患者的维洛沙嗪安慰剂对照试验中，5%至10%的受试者出现轻微的血清转氨酶升高，但不足1%的受试者血清转氨酶升高超过正常值上限2倍以上。在预注册试验中，未发现维洛沙嗪引起的临床明显肝损伤或伴有黄疸的血清转氨酶升高病例。自30多年前在欧洲获批用于治疗抑郁症，以及2021年在美国获批用于治疗ADHD以来，尚无文献报道维洛沙嗪引起的临床明显肝损伤。此外，维洛沙嗪的疗效和安全性总结中也未提及肝脏不良事件。然而，维洛沙嗪在儿童中的长期临床经验有限，其他选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（如阿托莫西汀）也与罕见的临床表现明显的肝损伤病例相关。可能性评分：E（不太可能是导致急性肝损伤伴黄疸的原因）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无维洛沙嗪在哺乳期应用的相关研究报道。如果较大婴儿的母亲需要服用维洛沙嗪，这并非停止母乳喂养的理由，但在获得更多数据之前，可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合在血药浓度为 0.5 mcg/mL 至 10 mcg/mL 的范围内，维洛沙嗪与人血浆蛋白的结合率为 76-82%。
其他信息	2-[(2-乙氧基苯氧基)甲基]吗啉是一种芳香醚。维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。几十年来，维洛沙嗪的速释制剂在欧洲一直被用作抗抑郁药。它于1974年首次在英国获批；然而，由于与药物安全性和有效性无关的商业原因，速释制剂被停产。在美国，维洛沙嗪于1984年被授予孤儿药资格，商品名为CATATROL：尽管该产品旨在治疗猝倒症和发作性睡病，但该药物从未被批准用于这些治疗适应症。2021年4月，维洛沙嗪的缓释制剂，商品名为QELBREE，获得FDA批准用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）。维洛沙嗪是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂。维洛沙嗪的作用机制是作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、细胞色素P450 1A2抑制剂、细胞色素P450 2D6抑制剂、细胞色素P450 3A4抑制剂和细胞色素P450 2B6抑制剂。维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，用于治疗儿童注意力缺陷/多动障碍。维洛沙嗪治疗期间曾出现罕见且轻微的血清酶升高，但未见临床上明显的肝损伤。一种用作抗抑郁药的吗啉衍生物。其作用机制与丙咪嗪类似。另见：盐酸维洛沙嗪（活性成分）。药物适应症维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，适用于治疗6岁及以上成人和儿童的注意力缺陷多动障碍（ADHD）。作用机制注意力缺陷多动障碍（ADHD）是一种常见的儿童神经发育障碍，其特征是注意力不集中和多动。目前文献认为，ADHD的病理生理机制与神经递质失衡有关，尤其是多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）。维洛沙嗪的作用机制尚未完全阐明；然而，人们认为维洛沙嗪是通过调节单胺能神经递质系统发挥作用的。维洛沙嗪是一种选择性中等强度的去甲肾上腺素再摄取抑制剂，它与去甲肾上腺素转运蛋白结合，抑制去甲肾上腺素的再摄取。因此，它可以提高多个脑区的细胞外去甲肾上腺素水平。维洛沙嗪可增强血清素能效应：研究表明，它可以增强神经元对血清素的敏感性，并提高脑内血清素水平。体外实验表明，维洛沙嗪是5-HT_2B受体的拮抗剂和5-HT_2C受体的激动剂。表达于GABA能中间神经元上的5-HT_2B受体参与支配内侧前额叶皮层的血清素能神经元的持续性抑制控制。因此，5-HT_2B受体的拮抗作用可能导致大脑特定区域的抑制解除和血清素释放增加。文献中关于维洛沙嗪通过直接或间接作用增加大脑多巴胺水平的证据尚不一致。例如，去甲肾上腺素转运蛋白也参与前额叶皮层多巴胺的再摄取，而5-HT_2C受体的刺激可促进多巴胺释放并增强大脑中的多巴胺能传递。由于前额叶皮层和杏仁核的多巴胺失调与注意力缺陷多动障碍（ADHD）的病理生理机制有关，维洛沙嗪对多巴胺水平的影响可能有助于其作用机制的建立。然而，目前尚无充分证据得出此结论。维洛沙嗪对伏隔核多巴胺的影响微乎其微，且不具有滥用风险。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H19NO3
精确质量	237.136
CAS号	46817-91-8
相关CAS号	Viloxazine hydrochloride;35604-67-2
PubChem CID	5666
外观&性状	Colorless to light yellow oil
密度	1.061 g/cm3
沸点	350.5ºC at 760 mmHg
熔点	185-186ºC
闪点	144.3ºC
折射率	1.499
LogP	1.781
tPSA	39.72
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	213
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(OC1C=CC=CC=1OCC1CNCCO1)C
InChi Key	YWPHCCPCQOJSGZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H19NO3/c1-2-15-12-5-3-4-6-13(12)17-10-11-9-14-7-8-16-11/h3-6,11,14H,2,7-10H2,1H3
化学名	2-[(2-ethoxyphenoxy)methyl]morpholine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。