Vitamin A

别名: 视黄醇;维生素 A;3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇; 维生素A(视黄醇);维生素A油;视黄醇,维生素A;维生素A视黄醇;干眼醇;视网醇;抗干眼维生素;水溶维生素A
目录号: V33864 纯度: ≥98%
维生素A是一种新型强效维生素A
Vitamin A CAS号: 11103-57-4
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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产品描述
维生素A是一种新型有效的维生素A
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
易于被正常胃肠道吸收。
维生素A会分布到母乳中……。
正常情况下,血液中循环的维生素A与脂蛋白结合的比例不到5%,但当摄入过量导致肝脏储存饱和时,这一比例可高达65%。高脂蛋白血症时,与脂蛋白结合的维生素A量可能会增加。维生素A从肝脏释放后,会与视黄醇结合蛋白(RBP)结合。大部分维生素A以与RBP结合的视黄醇形式循环。
储存:主要储存在肝脏(大约相当于成人2年的需求量),少量储存在肾脏和肺组织中。锌是肝脏动员维生素A储备所必需的。
超过90%的预成型维生素A摄入量以视黄醇酯的形式存在,通常为棕榈酸视黄酯。……当摄入过量时,部分维生素会随粪便排出。……吸收……与脂质吸收相关,并受胆汁促进。……水性分散体……比油性溶液吸收更快。
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代谢/代谢物
肝脏代谢。视黄醇与葡萄糖醛酸结合;β-葡萄糖醛酸苷经肠肝循环氧化为视黄醇和视黄酸。视黄酸发生脱羧反应并与葡萄糖醛酸结合。
视黄醇在上皮组织中转化为视黄醇磷酸酯,该中间体在微粒体酶的催化下,以鸟苷二磷酸甘露糖为糖基供体,进一步代谢为甘露糖基视黄醇磷酸酯。维生素A介导甘露糖向特定糖蛋白的转移。视黄醇部分结合形成β-葡萄糖醛酸苷,后者经肠肝循环并氧化为视黄醛和视黄酸。在视网膜内,全反式视黄醇经醇脱氢酶氧化为视黄醛,然后异构化为11-顺式异构体。11-顺式异构体与视杆细胞中的视蛋白结合生成视紫红质,并与视锥细胞中的不同视蛋白结合生成三种不同的碘紫红质色素。视黄酸(RA)是维生素A(视黄醇)的生物活性代谢产物,它作用于细胞,建立或改变基因活性模式。视黄醇在两种酶的作用下转化为视黄酸:视黄醇脱氢酶和视黄醛脱氢酶。在细胞核内,视黄酸 (RA) 作为配体激活两类转录因子:视黄酸受体 (RAR) 和类视黄醇 X 受体 (RXR)。RAR 和 RXR 形成异二聚体并与 RA 反应基因的上游序列结合。
视黄醇在人体内的已知代谢产物包括视黄醛和 4-羟基视黄醇。
在肝脏中,视黄醇与葡萄糖醛酸结合;β-葡萄糖醛酸苷经肠肝循环氧化为视黄醇和视黄酸。视黄酸脱羧并与葡萄糖醛酸结合。
半衰期:1.9 小时
生物半衰期
1.9 小时
动物肝脏中维生素 A 的储备以约 50 天的半衰期减少……
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
视觉:维生素A(全反式视黄醇)在视网膜中转化为视黄醛的11-顺式异构体,即11-顺式视黄醛。11-顺式视黄醛在视网膜中发挥作用,将光信号转化为视觉所需的神经信号。11-顺式视黄醛与视紫红质中的视蛋白结合,在光照下异构化为全反式视黄醛。这一过程触发神经冲动传递至大脑,从而实现对光的感知。随后,全反式视黄醛从视蛋白中释放出来,并被还原为全反式视黄醇。全反式视黄醇在黑暗中异构化为11-顺式视黄醇,然后氧化为11-顺式视黄醛。11-顺式视黄醛与视蛋白重组形成视紫红质。夜盲症或弱光视力障碍是由于11-顺式视黄醛无法快速重新合成所致。
上皮分化:维生素A在上皮分化以及其他生理过程中发挥作用,这涉及维生素A与两类核类视黄醇受体(视黄酸受体,RAR;以及类视黄醇X受体,RXR)的结合。这些受体作为配体激活的转录因子,调节基因转录。当维生素A不足以与这些受体结合时,细胞的自然分化和生长就会受到干扰。
相互作用
胰岛素拮抗维生素A的致畸作用。
抗甲状腺化合物甲基硫脲嘧啶增强维生素A的致畸作用。
甲状腺素拮抗维生素A的致畸作用。
在大鼠中,通过给母鼠适当注射可的松,显著增加了因维生素A过量引起的头部先天性畸形的发生率。
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非人类毒性值
小鼠腹腔注射LD50:1510 mg/kg(10天)
小鼠口服LD50:2570 mg/kg(10天)
鸡口服LD50 3.15 - 3.7 克/公斤体重
其他信息
治疗用途
维生素A仅用于预防或治疗维生素A缺乏症。维生素A缺乏症可能由营养不良或肠道吸收不良引起,但健康个体在摄入充足均衡饮食的情况下不会出现维生素A缺乏症。为预防维生素A缺乏症,建议改善饮食,而非补充维生素A。为治疗维生素A缺乏症,建议补充维生素A。/美国产品标签包含/
对于食用未强化配方奶粉的婴儿或患有以下情况的个体(基于已确诊的维生素A缺乏症),建议增加维生素A摄入量和/或补充维生素A:腹泻;胃切除术;甲状腺功能亢进;慢性感染;肠道疾病:乳糜泻、腹泻、局部性口炎性腹泻、局限性肠炎;与胰腺功能不全相关的吸收不良综合征:胰腺疾病、囊性纤维化;麻疹;严重蛋白质缺乏症、长期应激;干眼症。/已包含在美国产品标签中/
一些特殊的饮食(例如,大幅限制食物选择,尤其是含脂肪食物的减脂饮食)可能无法提供每日最低推荐维生素A摄入量。接受全肠外营养(TPN)的患者、体重快速下降的患者或营养不良的患者,由于膳食摄入不足,需要补充维生素A。
大多数维生素和矿物质的推荐摄入量在孕期会增加。许多医生建议孕妇服用多种维生素和矿物质补充剂,尤其是那些膳食摄入不足的孕妇以及高危人群(例如,怀有多胎的孕妇、重度吸烟者以及酗酒和吸毒者)。过量服用复合维生素和矿物质补充剂可能对母亲和/或胎儿有害,应避免。
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药物警告
妊娠风险类别:X / 妊娠期间禁用。动物或人体研究,或研究性报告或上市后报告,均已证实存在胎儿畸形或风险,且其危害明显大于对患者的任何潜在益处。/ /肠外维生素A/
剂量不超过生理需求的维生素A通常无毒。
尚无足够数据表明维生素A可以降低某些类型癌症的发生率。
……维生素A尚未被证实对治疗肾结石、甲状腺功能亢进、贫血、神经系统退行性疾病、晒伤、肺部疾病、耳聋、骨关节炎、炎症性肠病或银屑病有效。
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药效学
维生素A可有效治疗维生素A缺乏症。维生素A是指一组脂溶性物质,其结构与全反式视黄醇或视黄醇(或称视黄醇)相关,并具有与其相同的生物活性。维生素A在视觉、上皮分化、生长、生殖、胚胎发生过程中的模式形成、骨骼发育、造血和大脑发育中发挥着至关重要的作用。它对维持免疫系统的正常功能也至关重要。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H30O
分子量
286.4516
精确质量
286.229
CAS号
11103-57-4
PubChem CID
445354
外观&性状
Solvated crystals from polar solvents, such as methanol or ethyl formate
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
421.2±14.0 °C at 760 mmHg
熔点
62-64ºC
闪点
147.3±16.4 °C
蒸汽压
0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率
1.549
LogP
6.84
tPSA
20.23
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
496
定义原子立体中心数目
0
SMILES
OC/C=C(/C=C/C=C(/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C)\C)\C
InChi Key
FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H30O/c1-16(8-6-9-17(2)13-15-21)11-12-19-18(3)10-7-14-20(19,4)5/h6,8-9,11-13,21H,7,10,14-15H2,1-5H3/b9-6+,12-11+,16-8+,17-13+
化学名
(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraen-1-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4910 mL 17.4551 mL 34.9101 mL
5 mM 0.6982 mL 3.4910 mL 6.9820 mL
10 mM 0.3491 mL 1.7455 mL 3.4910 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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