| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular mechanism involves multiple targets. It exhibits inhibitory activity for tachyphylaxis to Clonidine in isolated guinea-pig ileum. It inhibits iron-induced lipid peroxidation in cell-free assays and reduces pro-inflammatory cytokines. Studies also suggest it may affect the GABAergic system and glucocorticoid signaling to manage stress responses.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，醉茄苷V可抑制铁诱导的脂质过氧化达82.5%。在离体豚鼠回肠中，它对可乐定诱导的快速耐受性具有抑制作用。在多种模型中，它通过抑制促炎细胞因子的释放和降低氧化应激标志物，表现出抗炎作用。它还能诱导培养神经元的神经突生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型研究表明，醉茄苷V具有适应原特性，有助于机体应对压力。研究人员对其改善心理健康和降低焦虑水平的潜力进行了研究。在神经退行性疾病模型中，醉茄苷V显示出神经保护作用。目前已开展临床试验，以评估其对心理健康和降低焦虑水平的影响。
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| 酶活实验 |
在无细胞脂质过氧化测定中，将大鼠脑匀浆或微粒体与硫酸亚铁（10 uM）和抗坏血酸（100 uM）孵育，以诱导铁催化的脂质过氧化反应。加入不同浓度（0.1-100 uM）的醉茄内酯V。在37℃孵育30-60分钟后，采用硫代巴比妥酸反应物（TBARS）法测定生成的丙二醛（MDA）的量。通过比较MDA水平与对照组（不含抑制剂）的水平，计算抑制率。
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| 细胞实验 |
在体外神经元细胞实验中，将大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞接种于胶原蛋白包被的培养板中，培养基为含5%胎牛血清（FBS）的DMEM培养基。在有或无神经生长因子（NGF，50 ng/mL）的情况下，用醉茄内酯V（1-100 uM）处理细胞3-5天。在多个显微镜视野中计数具有神经突（神经突生长长度>细胞体直径）的细胞百分比。采用MTT法评估细胞活力，以确保所用浓度无毒。采用Western blot法检测神经丝蛋白表达的变化。
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| 动物实验 |
典型的体内应激反应测试方案采用雄性瑞士白化小鼠。小鼠每日口服一次醉茄内酯V（10-50 mg/kg），持续14-21天。最后一天，对动物进行固定应激测试。采集血液样本，采用ELISA法分析血清皮质酮水平。分离脑区（海马、皮层），使用ELISA试剂盒或生化比色法检测氧化应激标志物（MDA、谷胱甘肽）和促炎细胞因子（IL-6、TNF-α）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醉茄内酯V的分子量为766.91，分子式为C40H62O14。它是一种固体，可溶于DMSO。与非糖基化的醉茄内酯相比，其两个糖基部分影响了其亲水性和生物利用度。中等的人血清白蛋白（HSA）结合率（K = 5.33 × 10⁴ M⁻¹）使其能够进行平衡的药代动力学/药效动力学（PK/PD）建模。粉末状的醉茄内酯V可在-20℃下长期稳定储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在南非醉茄的传统应用中，醉茄苷V展现出良好的安全性。实验室研究表明，其治疗指数较高，在SK-N-SH细胞中的IC50值为30.14 μM，表明其具有合理的安全范围。在研究常用剂量下，未见明显的急性毒性报道。使用时需遵守标准实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
报告显示茄科植物含有茄碱V，相关数据可供参考。
醉茄苷V是一种天然产物，可作为南非醉茄补充剂质量控制的植物化学标志物。它以phyproof®标准品的形式提供，纯度经HPLC测定≥90.0%，适用于分析应用。醉茄苷V因其适应原特性而备受认可，并在临床试验中被证实能够改善心理健康和降低焦虑水平。 |
| 分子式 |
C40H62O14
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|---|---|
| 分子量 |
766.91188
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| 精确质量 |
766.413
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| CAS号 |
256520-90-8
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| PubChem CID |
10700345
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
935.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
280.9±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
3.46
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| tPSA |
225
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1450
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
CC1=C(C(=O)OC(C1)C(C)C2CCC3C2(CCC4C3CC=C5C4(C(CC(C5)OC6C(C(C(C(O6)COC7C(C(C(C(O7)CO)O)O)O)O)O)O)O)C)C)C
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| InChi Key |
ZBLWKSUMHLVXAM-KFJRISAASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H62O14/c1-17-12-26(52-36(49)18(17)2)19(3)23-8-9-24-22-7-6-20-13-21(14-29(42)40(20,5)25(22)10-11-39(23,24)4)51-38-35(48)33(46)31(44)28(54-38)16-50-37-34(47)32(45)30(43)27(15-41)53-37/h6,19,21-35,37-38,41-48H,7-16H2,1-5H3/t19-,21+,22-,23+,24-,25-,26+,27+,28+,29-,30+,31+,32-,33-,34+,35+,37+,38+,39+,40-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[(1S)-1-[(1S,3R,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-1-hydroxy-10,13-dimethyl-3-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]ethyl]-4,5-dimethyl-2,3-dihydropyran-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3039 mL | 6.5197 mL | 13.0393 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3039 mL | 2.6079 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6520 mL | 1.3039 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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