Y-27632 2HCl

别名: Y27632 2HCl; Y-27632 dihydrochloride;Y-27632 2HCl; Y 27632 2HCl; Y27632 dihydrochloride;Y27632 HCl;Y 27632 dihydrochloride 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐; Y27632 2hcl ;Y 27632 二盐酸盐;Y-27632二盐酸盐, 一种选择性ROCK1(P160ROCK) ;Y-27632盐酸盐
目录号: V1342 纯度: ≥98%
Y-27632 2HCl (Y27632;Y2 7632) 是 Y-27632 的二盐酸盐,是一种新型、有效、选择性的 ROCK1 (p160ROCK) 抑制剂,具有潜在的抗纤维化和抗癌活性。
Y-27632 2HCl CAS号: 129830-38-2
产品类别: ROCK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • Y-27632
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纯度: ≥98%

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产品描述
Y-27632 2HCl (Y27632; Y2 7632) 是 Y-27632 的二盐酸盐,是一种新型、有效、选择性的 ROCK1 (p160ROCK) 抑制剂,具有潜在的抗纤维化和抗癌活性。在无细胞测定中,它抑制 ROCK1 的 IC50 为 140 nM,并且与其他密切相关的激酶(包括 PKC、cAMP 依赖性蛋白激酶、MLCK 和 PAK)相比,选择性高出 200 倍以上。 Y27632 可预防二甲基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化,增加细胞凋亡并破坏胚胎禽角膜上皮中的肌动蛋白皮质垫,影响培养鸡胚盘中的初始心肌原纤维形成,促进培养的脊髓星形胶质细胞的增殖和细胞周期进程。 Y-27632 在体外抑制 ROCK-1 和 ROCK-2 的激酶活性,该化合物通过与 ROCK-1 和 ROCK-2 的催化位点结合来抑制激酶。因此,Y-27632 对 Rho 介导的应力纤维形成、G1-S 期进展和胞质分裂发挥作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Y-27632 二盐酸盐 (GMP) (2 μM; 4-8 d) 可提高直接转化为神经元细胞的小鼠成纤维细胞的四分之一率并增加编程[1]。 Y-27632 二盐酸盐 (GMP) 诱导人Y-27632 二盐酸盐 (GMP) 诱导成纤维细胞转化为多能干细胞(hiPSCs)[2]。 Y-27632 二盐酸盐 (GMP) (2-10 μM) 促进人 EPS 细胞增殖并感应primed hPSCs 转化为 hEPS 细胞[3]。 Y-27632 diHCl (GMP) (10 μM) 感应从囊胚衍生的人 EPS 细胞[4]。
体内研究 (In Vivo)
口服Y-27632 2HCl 30 mg/kg可显着降低自发性高血压大鼠、肾性高血压大鼠以及醋酸脱氧皮质酮(DOCA)盐高血压大鼠的血压,且呈剂量依赖性。当通过植入泵以每小时 0.55 μL 的速率连续施用 Y-27632 2HCl 11 天时,肿瘤细胞侵袭(在大鼠中表达 Val14-RhoA 的 MM1 细胞)显着延迟。通过抑制 ROCK,Y-27632 2HCl 治疗可减弱肺循环中缺氧诱导的血管生成和血管重塑。 Y-27632 预处理对患有艾利希腹水癌的白化小鼠具有防止肿瘤形成的保护作用。
动物实验
Dissolved in DMSO, and diluted in saline (Rat); 0.9% NaCl (Mice); 30 mg/kg/day (Rat); 0-10 mg/kg (mice); Oral for rats, IP for mice
Male Wistar rats with spontaneous or induced hypertension; Swiss albino mice with Ehrlich ascites carcinoma
参考文献
[1]. Li X, et al. Small-Molecule-Driven Direct Reprogramming of Mouse Fibroblasts into Functional Neurons. Cell Stem Cell. 2015 Aug 6;17(2):195-203.
[2]. Cao N, et al. Conversion of human fibroblasts into functional cardiomyocytes by small molecules. Science. 2016 Jun 3;352(6290):1216-20.
[3]. Choi IY, et al. Concordant but Varied Phenotypes among Duchenne Muscular Dystrophy Patient-Specific Myoblasts Derived using a Human iPSC-Based Model. Cell Rep. 2016 Jun 7;15(10):2301-2312.
[4]. Yang Y, et al. Derivation of Pluripotent Stem Cells with In Vivo Embryonic and Extraembryonic Potency. Cell. 2017 Apr 6;169(2):243-257.e25.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H21N3O.2HCL
分子量
320.26
CAS号
129830-38-2
SMILES
O=C([C@@H]1CC[C@]([C@H](N)C)([H])CC1)NC2=CC=NC=C2.[H]Cl.[H]Cl
别名
Y27632 2HCl; Y-27632 dihydrochloride;Y-27632 2HCl; Y 27632 2HCl; Y27632 dihydrochloride;Y27632 HCl;Y 27632 dihydrochloride
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 64 mg/mL warming (199.83 mM)
Water: 14 mg/mL (43.71 mM)
Ethanol:<1 mg/mL(slightly soluble or insoluble)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1225 mL 15.6123 mL 31.2246 mL
5 mM 0.6245 mL 3.1225 mL 6.2449 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5612 mL 3.1225 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Y-27632 2HCl

  • Y-27632 2HCl

    Total antioxidative status (TAS) and total oxidant status (TOS) values in all the groups. The mean total antioxidative status values were higher (P 1?4 .001), and mean total oxidant status values were lower (P 1?4 .002) in the Rho-kinase inhibitor Y-27632 treatment group, compared with the torsion-detorsion (T/D) group.
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