| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人乳腺上皮细胞 (MCF10A) 中，(E/Z)-角鲨烯 (0-50 μM) 降低细胞内 ROS 水平，抑制 H2O2 诱导的氧化损伤，并保护细胞免受 DNA 氧化损伤 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
角鲨烯用于某些乳剂疫苗佐剂的油相中，但其作为疫苗成分在人体肌肉注射后的代谢过程尚不清楚。本研究构建了一个基于生理的药代动力学（PBPK）模型，用于模拟肌肉注射角鲨烯水包油（SQ/W）乳剂后的组织分布，以定量评估单次肌肉注射后角鲨烯在人体内的组织分布。该PBPK模型纳入了角鲨烯的相关理化性质；SQ/W乳剂裂解时间进程的估算；注射部位及周围组织的解剖和生理参数；以及局部优先淋巴转运。模型预测，单剂量SQ/W乳剂肌肉注射后六天内即可从人体三角肌中清除。注射的角鲨烯大部分将分布到引流淋巴结和脂肪组织。该模型表明，后一个隔室中的角鲨烯衰减缓慢，这很可能是由于其分配到中性脂质中以及在该隔室中角鲨烯生物转化率较低所致。对小鼠肌肉进行的平行药代动力学建模表明，SQ/W 乳剂的动力学与已报道的该物种中含角鲨烯的商业佐剂的免疫动力学时间进程相符。总之，本研究对含角鲨烯乳剂在人体内的代谢过程做出了重要的药代动力学预测。本研究结果可能有助于理解这类新型疫苗佐剂的免疫动力学，并可能有助于未来纳入作用机制数据的定量风险分析。 摄入的角鲨烯超过 60% 在小肠被吸收；然后以乳糜微粒的形式经淋巴进入体循环。在血液中，角鲨烯主要由极低密度脂蛋白携带，并分布到身体的各个组织。大部分角鲨烯会分布到皮肤。 动物研究表明，角鲨烯经皮肤吸收缓慢，而角鲨烷和角鲨烯这两种化合物经胃肠道吸收率都很低。 代谢/代谢产物 本文综述了角鲨烯（一种由皮脂腺产生的特有人体化合物）的氧化过程。这种化学转化会在多个层面产生重要影响。角鲨烯的副产物，主要以过氧化物的形式存在，会导致粉刺形成，促进炎症性痤疮的发生，并可能改变皮肤纹理（皱纹）。本文阐述了氧化和/或光氧化机制的实验条件，表明它们可能作为大气污染对皮肤的生物标志物。臭氧、长波UVA射线、香烟烟雾等已被证实是角鲨烯的强氧化剂。本文提出了一些体外、离体和体内试验作为示例，旨在研究能够增强或抵消此类化学变化的成分或产品，这些变化总体上会对各种皮肤组织造成不良影响。 本研究采用质子转移反应质谱法 (PTR-MS) 对臭氧与人体皮肤脂质反应产生的挥发性产物进行直接空气分析。首先进行了一系列小规模的体外和体内实验，随后在模拟办公室环境中对人体受试者进行了实验。后者采用实际的臭氧混合比（约 15 ppb，且有人员在场）。检测到的产物包括含有羰基、羧基或 α-羟基酮基团的单功能和双功能化合物。其中，鉴定出三种此前未报道的二羰基化合物，并初步鉴定出两种此前未报道的 α-羟基酮。本研究中检测到的化合物（丙酮除外）在以往的室内污染物调查中被忽略，这反映了目前用于监测室内空气的常规分析方法的局限性。研究结果与克里奇机制完全吻合，该机制描述了臭氧与角鲨烯（皮肤脂质中最丰富的单一不饱和成分）以及几种游离或酯化形式的不饱和脂肪酸部分发生反应的过程。定量产物分析证实，角鲨烯是室内空气与人体围护结构界面处臭氧的主要清除剂。臭氧与人体皮肤脂质的反应会降低室内空气中臭氧的混合比，但同时会增加挥发性产物的混合比，并可能增加皮肤表面低挥发性产物的浓度。一些挥发性产物，特别是二羰基化合物，可能具有呼吸道刺激性。一些低挥发性产物可能具有皮肤刺激性。角鲨烯代谢为胆固醇。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
反式角鲨烯是一种清澈、略带黄色的液体，气味微淡。密度为 0.858 g/cm³。
角鲨烯是一种三萜类化合物，由 2,6,10,15,19,23-六甲基二十四烷组成，在 2、6、10、14、18 和 22 位上各有一个双键，均为 (全 E) 构型。它是一种人体代谢物、植物代谢物、酿酒酵母代谢物和小鼠代谢物。 角鲨烯最初提取自鲨鱼肝油。它是一种天然的 30 碳异戊二烯类化合物，也是胆固醇合成的中间代谢物。它不易发生脂质过氧化，并具有皮肤保护作用。角鲨烯广泛分布于人体组织中，通常与极低密度脂蛋白结合，在血清中运输。角鲨烯正被研究作为癌症辅助疗法。 据报道，角鲨烯存在于红藻（Erythrophleum fordii）、杂交苋（Amaranthus hybridus）和其他一些有相关数据的生物体中。 角鲨烯是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）的代谢产物，由其产生或存在于酿酒酵母中。 它是一种天然的30碳三萜。 另见：橄榄油（成分之一）；鲨鱼肝油（成分之一）。 作用机制 角鲨烯是一种异戊二烯类化合物，其结构与β-胡萝卜素相似，是胆固醇合成的中间代谢产物。在人体内，约60%的膳食角鲨烯被吸收。它通常与极低密度脂蛋白结合，在血清中运输，并广泛分布于人体组织中，在皮肤中的浓度最高，是皮肤表面脂质的主要成分之一。角鲨烯不易发生过氧化反应，在皮肤中似乎能作为单线态氧的猝灭剂发挥作用，保护人体皮肤表面免受紫外线和其他电离辐射引起的脂质过氧化损伤。给小鼠补充角鲨烯可显著增强其细胞和非特异性免疫功能，且呈剂量依赖性。角鲨烯也可能作为高亲脂性外源性物质的“清除剂”。由于它是非极性物质，因此对非离子化药物具有更高的亲和力。在动物实验中，膳食补充角鲨烯可以降低胆固醇和甘油三酯水平。在人体中，角鲨烯可能有助于增强某些降胆固醇药物的疗效。目前，角鲨烯的主要治疗用途是作为多种癌症的辅助疗法。尽管流行病学、实验和动物证据表明其具有抗癌特性，但迄今为止尚未开展人体试验来验证这种营养物质在癌症治疗方案中的作用。 基于先前发现痤疮丙酸杆菌分泌的粪卟啉可产生单线态氧，我们假设紫外线照射下由此产生的单线态氧会促进皮肤表面脂质的过氧化。我们发现，在紫外线照射下，粪卟啉衍生的单线态氧能有效氧化角鲨烯，且角鲨烯过氧化的速率常数比其他被检测的皮肤表面脂质高十倍。UVA 比 UVB 更能有效地促进该反应。此外，我们发现局部应用角鲨烯过氧化物可通过增加豚鼠角质形成细胞中前列腺素 E2 的释放来诱导皮肤色素沉着过度。这些结果表明，单线态氧形成的角鲨烯过氧化物在光致皮肤损伤中起着关键作用。 |
| 分子式 |
C30H50
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|---|---|
| 分子量 |
410.72
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| 精确质量 |
410.391
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| CAS号 |
7683-64-9
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| PubChem CID |
638072
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| 外观&性状 |
Oil; crystals from ether/methanol (-5 °C)
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| 密度 |
0.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
429.3±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
-75ºC(lit.)
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| 闪点 |
254.1±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.492
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| LogP |
13.09
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| tPSA |
0
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
0
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
578
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(C)=C\CC/C(C)=C/CC/C(C)=C/CC/C=C(C)/CC/C=C(C)/CC/C=C(C)\C
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| InChi Key |
YYGNTYWPHWGJRM-AAJYLUCBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H50/c1-25(2)15-11-19-29(7)23-13-21-27(5)17-9-10-18-28(6)22-14-24-30(8)20-12-16-26(3)4/h15-18,23-24H,9-14,19-22H2,1-8H3/b27-17+,28-18+,29-23+,30-24+
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| 化学名 |
(6E,10E,14E,18E)-2,6,10,15,19,23-hexamethyltetracosa-2,6,10,14,18,22-hexaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4347 mL | 12.1737 mL | 24.3475 mL | |
| 5 mM | 0.4869 mL | 2.4347 mL | 4.8695 mL | |
| 10 mM | 0.2435 mL | 1.2174 mL | 2.4347 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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