| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在哮喘患者的原代支气管上皮细胞中，阿奇霉素 (2 μM) 会增加鼻病毒诱导的 IFNβ 表达。这与 RIG-I 样受体的上调和病毒传播的抑制有关。在病毒诱导的哮喘中，阿奇霉素 (2 μM) 增强的原代支气管上皮细胞中 IFNβ 的产生会因 MDA5 敲低而减少，但不会因为 RIG-I 敲低而减少 [1]。在不改变 NF-κB 的情况下，阿奇霉素选择性降低内毒素攻击的单核 THP-1 细胞中的 MMP-9 mRNA 和蛋白水平 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 50 mg/kg 阿奇霉素治疗的哮喘急性加重小鼠模型显示，支气管肺泡灌洗炎症标记物和 LDH 水平没有变化。在哮喘恶化的小鼠模型中，阿奇霉素不会引起任何一般炎症参数或 LDH 释放。然而，它确实增强了干扰素刺激基因和模式识别受体 MDA5 的表达，但不增强 RIG-I[1]。
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| 动物实验 |
哮喘急性发作小鼠模型：** 本研究采用C57BL/6小鼠。为建立过敏性气道炎症模型，小鼠每周三天经鼻内给予屋尘螨（HDM）提取物或生理盐水（对照），持续三周。随后，为诱导病毒样哮喘急性发作，小鼠每天经鼻内给予TLR3激动剂聚肌苷酸胞苷酸（poly(I:C)）或生理盐水（对照），持续三天。在首次给予poly(I:C)前48小时开始，小鼠每天一次经未明确途径（可能是口服或腹腔注射，尽管文中未明确说明具体途径，但这在同类研究中很常见）给予阿奇霉素（50 mg/kg）或赋形剂，并持续至poly(I:C)刺激期结束。实验在最后一次给予poly(I:C)后24小时终止。收集支气管肺泡灌洗液（BALF），并采集肺组织进行匀浆处理。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中阿奇霉素含量较低，且婴儿通常服用较高剂量，因此预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。应监测婴儿胃肠道菌群可能受到的影响，例如呕吐、腹泻、念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。未经证实的流行病学证据表明，母亲在哺乳期前两周使用大环内酯类抗生素可能会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险，但也有研究对此关系提出质疑。一项研究表明，在分娩期间，对鼻腔携带致病性葡萄球菌和链球菌的妇女单次服用阿奇霉素，可以降低母乳中这些细菌的数量，但会增加母乳中耐阿奇霉素大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的检出率。 母亲使用含有阿奇霉素的眼药水对哺乳婴儿的风险微乎其微。为了显著减少使用眼药水后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项针对被诊断为婴儿肥厚性幽门狭窄的婴儿的队列研究发现，这些婴儿的母亲在产后90天内服用大环内酯类抗生素的可能性是其他婴儿的2.3至3倍。对婴儿进行分层分析发现，女婴的优势比为 10，男婴的优势比为 2。所有患儿的母亲都进行了母乳喂养。大多数大环内酯类处方是红霉素，但只有 7% 是阿奇霉素。然而，作者并未说明患儿母亲服用的是哪种大环内酯类药物。 丹麦一项回顾性数据库研究分析了 15 年的数据，发现产后前 13 天服用大环内酯类药物的母亲所生婴儿患婴儿肥厚性幽门狭窄的风险增加了 3.5 倍，但之后服用则未观察到这种风险。母乳喂养婴儿的比例未知，但可能很高。服用每种大环内酯类药物的女性比例也未报告。 一项比较服用阿莫西林的母亲和服用大环内酯类抗生素的母亲所生母乳喂养婴儿的研究发现，两组婴儿均未出现幽门狭窄病例。然而，大多数通过母乳接触大环内酯类抗生素的婴儿接触的是罗红霉素。55名接触大环内酯类抗生素的婴儿中，只有10名接触的是阿奇霉素。接触大环内酯类抗生素的婴儿中，12.7%出现不良反应，与接触阿莫西林的婴儿的发生率相似。不良反应包括皮疹、腹泻、食欲不振和嗜睡。 8名在剖宫产切口前15、30或60分钟静脉注射500毫克阿奇霉素的妇女，均进行了母乳喂养。婴儿未出现不良事件。 两项荟萃分析未能证实哺乳期母亲使用大环内酯类抗生素与婴儿肥厚性幽门狭窄之间存在关联。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 在冈比亚进行的一项双盲对照研究中，鼻咽部携带金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或B族链球菌的妇女在分娩期间接受了单次2克剂量的阿奇霉素。接受阿奇霉素的妇女的乳汁样本中，这些病原体的携带率为9.6%，而接受安慰剂的妇女的乳汁样本中，这些病原体的携带率为21.9%。产后第6天，母亲和婴儿的鼻咽部病原体携带率也降低。然而，后来的分析发现，产时口服阿奇霉素并不能减少大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的携带率，反而与母乳中阿奇霉素耐药性大肠杆菌和肺炎克雷伯菌分离株的流行率增加有关。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿奇霉素二水合物是一种水合物。它含有阿奇霉素。
阿奇霉素是一种处方抗菌药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗某些细菌感染，例如： 各种细菌性呼吸道疾病，包括社区获得性肺炎、急性鼻窦炎和耳部感染、慢性支气管炎急性发作以及咽喉和扁桃体感染 盆腔炎 生殖器溃疡病以及尿道和宫颈感染 皮肤感染 社区获得性肺炎是一种细菌性呼吸道疾病，可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。 阿奇霉素二水合物是阿奇霉素的二水合物形式，阿奇霉素是一种口服生物利用度高的阿扎内酯类抗生素，源自红霉素，属于大环内酯类抗生素亚类，具有抗菌活性。口服后，阿奇霉素可逆地与敏感微生物细菌核糖体50S亚基的23S rRNA结合，从而阻止50S核糖体亚基的组装，进而抑制蛋白质合成的转位步骤。这会抑制细菌蛋白质合成，抑制细胞生长并导致细胞死亡。 一种半合成的大环内酯类抗生素，其结构与红霉素相关。它曾用于治疗胞内鸟分枝杆菌感染、弓形虫病和隐孢子虫病。 另见：阿奇霉素二水合物；甲磺酸曲伐沙星（成分）。 |
| 分子式 |
C38H76N2O14
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|---|---|
| 分子量 |
785.026
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| 精确质量 |
784.529
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| CAS号 |
117772-70-0
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| 相关CAS号 |
Azithromycin;83905-01-5;Azithromycin-d3;163921-65-1
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| PubChem CID |
3033819
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.18g/cm3
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| 沸点 |
822.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
113-115ºC
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| 闪点 |
451ºC
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| 蒸汽压 |
2.51E-31mmHg at 25°C
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| LogP |
1.71
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| tPSA |
198.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1150
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| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
C[C@@H]([C@@H]([C@@](C(O[C@@H]([C@@](C)(O)[C@@H]1O)CC)=O)([H])C)O[C@@](O[C@@H](C)[C@@H]2O)([H])C[C@@]2(C)OC)[C@H]([C@](O)(C[C@H](CN([C@@H]1C)C)C)C)O[C@@](O[C@H](C)C[C@@H]3N(C)C)([H])[C@@H]3O.O.O
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| 别名 |
Azitro CP-62993 CP 62993
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2738 mL | 6.3692 mL | 12.7384 mL | |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2738 mL | 2.5477 mL | |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.6369 mL | 1.2738 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05437783 | UNKNOWN STATUS | Drug: Azithromycin Dihydrate | Comparative Bioavailability Study | Bangabandhu Sheikh Mujib Medical University, Dhaka, Bangladesh | 2020-01-01 | Phase 1 |
| NCT01109160 | COMPLETED | Drug: Azithromycin Dihydrate | Lymphocytic Bronchi(Oli)Tis Post-lung Transplantation | KU Leuven | 2010-04 | Phase 4 |
| NCT00866216 | COMPLETED | Drug: Azithromycin Monohydrate 600mg Tablets Geneva Pharmaceuticals Drug: Zithromax (Azithromycin Dihydrate) 600mg Tablets Pfizer Inc. |
Infection | Sandoz | 2003-08 | Phase 1 |
| NCT00865670 | COMPLETED | Drug: Azithromycin Monohydrate 600 mg Tablets Drug: Zithromax (azithromycin dihydrate) 600 mg Tablets |
Infection | Sandoz | 2003-08 | Phase 1 |
| NCT01009619 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Azithromycin Drug: Placebo |
Bronchiolitis Obliterans Syndrome Graft Rejection Lymphocytic Bronchiolitis Respiratory Infection |
KU Leuven | 2005-09 | Phase 4 |
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