Bornyl acetate was investigated for its anticancer activity against the human gastric cancer cell line SGC-7901, both alone and in combination with 5-fluorouracil (5-FU).
In MTT assays, bornyl acetate treatment for 48 hours induced a dose-dependent growth inhibitory effect on SGC-7901 cells at concentrations of 1.5, 3, 6, 12, 24, 48, and 96 µM. Based on these results, a concentration of 48 µM was selected for combination studies.
The combination of bornyl acetate (48 µM) and 5-FU (1.5 µM) for 48 hours resulted in significantly greater inhibition of cancer cell proliferation compared to treatment with either compound alone, indicating a synergistic enhancement of anticancer activity.
In a colony formation assay, the combination of bornyl acetate (48 µM) and 5-FU (1.5 µM) for 48 hours decreased the number of SGC-7901 cell colonies more effectively than individual treatments.
Phase contrast microscopy revealed that the combination treatment induced more pronounced morphological changes, including cell shrinkage and a reduction in cell population, compared to individual treatments.
Fluorescence microscopy with Hoechst 33342 and acridine orange staining showed that the combination treatment for 48 hours induced characteristic apoptotic features, such as chromatin condensation, nuclear fragmentation, and nuclear shrinkage, to a greater extent than either agent alone. Acridine orange staining showed an increased number of orange-stained apoptotic cells after combination treatment.
DNA fragmentation analysis by agarose gel electrophoresis demonstrated that the combination of bornyl acetate (48 µM) and 5-FU (1.5 µM) for 48 hours resulted in a more obvious DNA ladder pattern compared to individual treatments. This effect was also time-dependent, with increasing fragmentation observed over time.
Flow cytometric analysis with Annexin V-FITC/PI staining showed that treatment with bornyl acetate (48 µM) for 48 hours increased the percentage of apoptotic cells (early + late) to 15.4%, compared to 4.4% in the control. The combination treatment with bornyl acetate (48 µM) and 5-FU (1.5 µM) for 48 hours further increased the apoptotic cell percentage to 55.9%, which was higher than 5-FU alone (39%).
Cell cycle analysis by flow cytometry with PI staining revealed that treatment with bornyl acetate (48 µM) for 48 hours, and more potently its combination with 5-FU (1.5 µM), induced a significant increase in the percentage of cells in the G2/M phase, indicating G2/M cell cycle arrest. [2]

由于其FD值极高，乙酸冰片酯是鲜姜汁中最重要的香气成分之一。此外，乙酸冰片酯被认为是日本鲜姜香气的关键感官成分[1]。体外实验表明，乙酸冰片酯（0-96 μM）以剂量依赖的方式抑制人胃癌细胞的增殖[2]。5-氟尿嘧啶（5-FU）和乙酸冰片酯（48 μM）联合作用对人胃癌SGC-7901细胞凋亡的影响[2]。

细胞培养：人胃癌SGC-7901细胞培养于含10%胎牛血清、100 IU/ml青霉素和100 µg/ml链霉素的RPMI-1640培养基中，置于37℃、5% CO₂培养箱中培养。
MTT法检测细胞活力：将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的乙酸冰片酯（0、1.5、3、6、12、24、48、96 µM）、1.5 µM 5-氟尿嘧啶或二者联合处理48小时。加入MTT溶液，孵育2小时后，用DMSO溶解生成的甲臜晶体。在570 nm处测定光密度值，细胞活力以对照组的百分比表示。

克隆形成实验：将细胞悬浮于含0.5%琼脂的RPMI-1640培养基中，并接种于6孔板中0.8%琼脂的底层上。分别用乙酸冰片酯（48 µM）、5-氟尿嘧啶（1.5 µM）或二者联合处理48小时，然后继续培养1周。固定克隆，用结晶紫染色，并计数。
细胞凋亡荧光显微镜观察：将生长于盖玻片上的细胞处理48小时。然后用Hoechst 33342和吖啶橙染色1小时。在荧光显微镜下观察指示细胞凋亡的形态学变化（染色质浓缩、核碎裂）。
DNA片段化实验：收集处理后的细胞并裂解。裂解液经RNase A和蛋白酶K处理。DNA提取采用苯酚/氯仿/异戊醇法，乙醇沉淀后溶解于TE缓冲液中。DNA样品经2%琼脂糖凝胶电泳以观察DNA梯状条带。
流式细胞术检测细胞凋亡（Annexin V/PI）：收集处理后的细胞，洗涤后重悬于结合缓冲液中。用FITC标记的Annexin V和PI在黑暗中染色30分钟。通过流式细胞术分析样品，定量早期（Annexin V+/PI-）和晚期（Annexin V+/PI+）凋亡细胞。
流式细胞术检测细胞周期：收集处理后的细胞，用冰冷的70%乙醇固定，并储存于-20℃。分析前，将细胞洗涤并重悬于含碘化丙啶 (PI) 和核糖核酸酶 A (RNase A) 的 PBS 缓冲液中。采用流式细胞术测定 DNA 含量，以确定 G0/G1 期、S 期和 G2/M 期细胞的百分比。[2]

[1]. Identification of Ginger (Zingiber officinale Roscoe) Volatiles and Localization of Aroma-Active Constituents by GC-Olfactometry. J Agric Food Chem. 2017 May 24;65(20):4140-4145.

[2]. Synergistic enhancement of the antitumor activity of 5-fuorouracil by bornyl acetate in SGC-7901 human gastric cancer cells and the determination of the underlying mechanism of action. J BUON. Jan-Feb 2016;21(1):108-17.

据报道，厚朴（Magnolia officinalis）、紫苏（Perilla frutescens）和其他一些具有相关数据的生物体中含有乙酸冰片。另见：没药（部分）。

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乙酸冰片酯是一种单萜类天然产物，存在于多种植物的精油中。本研究探讨了其增强传统化疗药物5-氟尿嘧啶（5-FU）在人胃癌细胞中抗癌活性的潜力。其原理是寻找可与现有药物联合使用的天然化合物，以提高疗效，并可能通过降低毒性较大的化疗药物的剂量来减少副作用。研究表明，乙酸冰片酯可协同增强5-FU在SGC-7901细胞中的抗增殖和促凋亡作用。联合治疗可诱导更有效的G2/M期细胞周期阻滞和DNA片段化。这些研究结果表明，乙酸冰片酯可能是一种有前景的胃癌联合治疗候选药物，值得进一步开展体内和机制研究。[2]

C12H20O2

196.29

196.146

76-49-3

(-)-Bornyl acetate;5655-61-8;(+)-Bornyl acetate;20347-65-3;Isobornyl acetate;125-12-2

93009

Colorless to light yellow liquid

1.0±0.1 g/cm3

223.5±0.0 °C at 760 mmHg

27ºC

87.4±6.0 °C

0.1±0.4 mmHg at 25°C

1.480

3.6

26.3

0

2

2

14

270

3

CC1(C)[C@@]2(C)[C@H](OC(C)=O)C[C@]1([H])CC2

KGEKLUUHTZCSIP-HOSYDEDBSA-N

InChI=1S/C12H20O2/c1-8(13)14-10-7-9-5-6-12(10,4)11(9,2)3/h9-10H,5-7H2,1-4H3/t9-,10+,12+/m0/s1

[(1S,2R,4S)-1,7,7-trimethyl-2-bicyclo[2.2.1]heptanyl] acetate

Bornyl acetate NSC-407158 NSC 407158

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ≥ 83.33 mg/mL (~424.52 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。