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Numidargistat 2HCl (CB1158, INCB01158)

别名: 努米达吉司他
目录号: V7270 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Numidargistat 2HCl (CB-1158 B, INCB-01158; INCB001158) 是一种新型、有效的口服生物可利用的免疫调节剂，作为精氨酸酶抑制剂，对重组人精氨酸酶 1 和重组人精氨酸酶 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。
Numidargistat 2HCl (CB1158, INCB01158) 产品类别: Arginase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
Numidargistat 2HCl (CB-1158 B，INCB-01158；INCB001158) 是一种新型、有效的口服生物可利用的免疫调节剂，作为精氨酸酶抑制剂，对重组人精氨酸酶 1 和重组人精氨酸酶 2 的 IC50 分别为 86 nM 和 296 nM，分别。 CB-1158 作为单药以及与检查点阻断、过继性 T 细胞疗法、过继性 NK 细胞疗法和化疗联合使用，可在体外阻断骨髓细胞介导的 T 细胞增殖抑制，并减少多种小鼠癌症模型中的肿瘤生长药剂吉西他滨。 CB-1158 增加肿瘤浸润 CD8+ T 细胞和 NK 细胞、炎症细胞因子以及干扰素诱导基因的表达。 CB-1158 可能对肾细胞癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、急性髓性白血病和已知分泌精氨酸酶的 MDSC 发挥免疫抑制作用的其他肿瘤类型有潜在作用。
生物活性&实验参考方法
靶点

IC50: 86 nM (Arginase 1); 296 nM (Arginase 2)[1]
体外研究 (In Vitro)
CB-1158 HCl 是一种有效的口服生物可利用的精氨酸酶抑制剂，对重组人精氨酸酶 1 和 2 的 IC50 分别为 86 和 296 nM。 CB-1158 抑制人粒细胞、红细胞和肝细胞裂解液中的天然精氨酸酶 1 (Arg1)，IC50 分别为 178 nM、116 nM 和 158 nM，并阻断癌症患者血浆中的 Arg1（IC50，122 nM）。 CB-1158 还对人 HepG2、K562 细胞系和原代人肝细胞中的精氨酸酶表现出有效的抑制活性，IC50 分别为 32、139、210 μM。 CB-1158 对 NOS 没有影响。此外，CB-1158 对鼠癌细胞系不具有直接细胞毒性[1]。
体内研究 (In Vivo)
CB-1158（100 mg/kg，口服，每天两次）可增加小鼠肿瘤浸润细胞毒性细胞的数量并减少骨髓细胞。 CB-1158 与 PD-L1 阻断剂或吉西他滨联合使用可抑制携带 CT26 癌细胞的小鼠的肿瘤生长[1]。
细胞实验
如下测定表达精氨酸酶的HepG2和K-562细胞系的细胞内精氨酸酶活性。在用 CB-1158 处理前一天，HepG2 细胞以每孔 100,000 个细胞接种。在 CB-1158 处理当天，K-562 细胞以每孔 200,000 个细胞接种。在含有 5% 热灭活和透析 FBS、抗生素/抗真菌剂、10 mM L-精氨酸、0.27 mM L-赖氨酸和 2 mM L 的 SILAC RPMI-1640 培养基中用 CB-1158 剂量滴定处理细胞-谷氨酰胺。 24小时后收获培养基并测定产生的尿素。含有不含细胞的培养基的孔用作背景对照。为了评估 CB-1158 对原代肝细胞中 Arg1 的影响，将冷冻人肝细胞解冻，使其粘附在胶原蛋白包被的孔上 4 小时，然后在含有 10 mM L-鸟氨酸（无）的 SILAC-RPMI 中孵育 48 小时。 L-精氨酸，以及 CB-1158 的剂量滴定，此时分析培养基中的尿素[1]。
参考文献
: Inhibition of arginase by CB-1158 blocks myeloid cell-mediated immune suppression in the tumor microenvironment. J Immunother Cancer. 2017 Dec 19;5(1):101.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
相关CAS号
2095732-06-0;
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03837509 TERMINATEDWITH RESULTS Drug: INCB001158
Biological: Daratumumab SC		 Relapsed or Refractory Multiple Myeloma Incyte Corporation 2019-09-25 Phase 1
Phase 2
NCT03361228 TERMINATEDWITH RESULTS Drug: INCB001158
Drug: Epacadostat
Drug: Pembrolizumab		 Solid Tumors Incyte Corporation 2018-03-01 Phase 1
Phase 2
NCT03314935 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: INCB001158
Drug: Oxaliplatin
Drug: Leucovorin		 Biliary Tract Cancer (BTC)
Colorectal Cancer (CRC)
Endometrial Cancer
Gastroesophageal Cancer (GC)		 Incyte Corporation 2017-11-21 Phase 1
Phase 2
NCT02903914 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: INCB001158
Drug: Pembrolizumab		 Bladder Cancer
Colorectal Cancer (CRC)
Gastric Cancer
Head and Neck Cancer		 Incyte Corporation 2016-09-14 Phase 1
Phase 2
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