| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Antiviral; Plasmodium; SARS-COV-2; Malaria; TLRs; HIV-1
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| 体外研究 (In Vitro) |
20 μM 二盐酸氯喹会抑制 IL-12p70 的释放，并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。当暴露于氯喹二盐 (20 μM) 时，引发的 CD4+ T 细胞会释放更多 IL-17A，这也会促进 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 产生 [1]。在常氧和低氧环境中，25 μM 氯喹二盐酸可抑制亲本 MDA-MB-231 细胞中的 MMP-9 mRNA 表达。二盐酸氯喹对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达的影响具有剂量、细胞和缺氧依赖性[2]。使用 IRS-954 或二盐酸氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 可显着降低体外 HuH7 细胞增殖 [3]。在低微摩尔剂量（EC50=1.13 μM）下，二盐酸氯喹（0.01-100 μM；48小时）可有效抑制病毒感染（感染SARS-CoV-2的vero E6细胞）。通过提高病毒/细胞融合所需的内体 pH 值并干扰 SARS-CoV 细胞受体的糖基化，二盐酸氯喹可抑制病毒感染 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在原位小鼠模型中，无论 TLR9 表达多少，二盐酸氯喹（80 mg/kg，腹腔注射）都不会阻止三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长 [2]。在小鼠异种移植模型中，IRS-954 或二盐酸氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 显着减少肿瘤生长。此外，在 DEN/NMOR 大鼠模型中，氯喹大大减少了 HCC 的发展 [3]。
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| 酶活实验 |
氯喹抑制基质金属蛋白酶（MMP）-2和MMP-9的mRNA表达和蛋白活性，而MMP-13的mRNA表达及蛋白水解活性增加。尽管氯喹增强了TLR9 mRNA的表达，但在体外却抑制了TLR9蛋白的表达。[2]
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| 细胞实验 |
在本研究中，我们研究了CHQ对人单核细胞衍生的郎格汉斯样细胞（MoLC）和树突状细胞（MoDC）对IL-1β的反应的影响。CHQ的存在减少了两个亚群中IL-12p70的释放，但令人惊讶地增加了MoDC中IL-6的产生和MoLC中IL-23的产生。重要的是，CHQ处理的MoLC促进CD4（+）T细胞分泌IL-17A，并提高RORC mRNA水平，而IFN-γ的释放减少。MoLC和MoDC中IL-12家族细胞因子的失调发生在转录水平。其他晚期自噬抑制剂也获得了类似的效果，而PI3K抑制剂3-甲基腺嘌呤不能增加IL-23的分泌。调节的细胞因子释放依赖于IL-1细胞因子的激活，并被特异性IL-1R拮抗剂消除。CHQ升高了TNFR相关因子6的表达，该因子是IL-1R和TLR依赖性信号传导中的常见中间体。因此，用Pam3CSK4和CHQ处理增强了MoLC和MoDC中IL-23的释放。CHQ抑制自噬流量，通过增加LC3-II和p62的表达证实，并激活ERK、p38和JNK-MAPK，但仅抑制p38消除了MoLC释放的IL-23。因此，我们的研究结果表明，CHQ以p38依赖的方式调节细胞因子的释放，这表明郎格罕细胞和树突状细胞在CHQ引发的银屑病中发挥着重要作用，可能是通过促进Th17免疫。[1]
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| 动物实验 |
Control and TLR9 siRNA MDA-MB-231 cells (5×105 cells in 100 μl) were inoculated into the mammary fat pads of four-week-old, immune-deficient mice (athymic nude/nu Foxn1; Harlan Sprague Dawley, Inc., Indianapolis, IN, USA). Treatments were started seven days after tumor cell inoculation. The mice were treated daily either with intraperitoneal (i.p.) chloroquine (80 mg/kg) or vehicle (PBS). The animals were monitored daily for clinical signs. Tumor measurements were performed twice a week and tumor volume was calculated according to the formula V = (π / 6) (d1 × d2)3/2, where d1 and d2 are perpendicular tumor diameters (9). The tumors were allowed to grow for 22 days, at which point the mice were sacrificed and the tumors were dissected for a final measurement. Throughout the experiments, the animals were maintained under controlled pathogen-free environmental conditions (20–21ºC, 30–60% relative humidity and a 12-h lighting cycle). The mice were fed with small-animal food pellets (Harlan Sprague Dawley) and supplied with sterile water ad libitum. The experimental procedures were reviewed and approved by the University of Alabama at Birmingham Institutional Animal Care and Use Committee.[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Chloroquine Hydrochloride is the hydrochloride salt of chloroquine, a synthetic quinoline with antimalarial and anti-inflammatory properties. Chloroquine is the most widely used drug against malaria, except for those cases caused by chloroquine resistant Plasmodium falciparum. Although the mechanism of action is not fully understood, chloroquine is shown to inhibit the parasitic enzyme heme polymerase that converts the toxic heme into non-toxic hemazoin, thereby resulting in the accumulation of toxic heme within the parasite. Chloroquine may also interfere with the biosynthesis of nucleic acids.
See also: Chloroquine (has active moiety). |
| 分子式 |
C18H28CL3N3
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|---|---|
| 分子量 |
392.793
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| 精确质量 |
391.135
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| 元素分析 |
C, 55.04; H, 7.19; Cl, 27.08; N, 10.70
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| CAS号 |
3545-67-3
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| 相关CAS号 |
Chloroquine phosphate;50-63-5;Chloroquine;54-05-7;Chloroquine-d5;1854126-41-2;Chloroquine-d5 diphosphate;1854126-42-3
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| PubChem CID |
83820
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow oil
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| LogP |
6.487
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| tPSA |
28.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
309
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.Cl.CCN(CCCC(NC1C=CN=C2C=C(C=CC=12)Cl)C)CC
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| InChi Key |
PCFGECQRSMVKCC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H26ClN3.2ClH/c1-4-22(5-2)12-6-7-14(3)21-17-10-11-20-18-13-15(19)8-9-16(17)18/h8-11,13-14H,4-7,12H2,1-3H3,(H,20,21)2*1H
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| 化学名 |
N4-(7-chloroquinolin-4-yl)-N1,N1-diethylpentane-1,4-diamine dihydrochloride
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| 别名 |
Chloroquine hydrochloride Aralen hydrochlorideNSC 14050 NSC-14050 NSC14050 Aralen HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5459 mL | 12.7294 mL | 25.4589 mL | |
| 5 mM | 0.5092 mL | 2.5459 mL | 5.0918 mL | |
| 10 mM | 0.2546 mL | 1.2729 mL | 2.5459 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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