GSK-3β (IC50 = 2.0 μM)

Cromolyn/色甘酸钠（色甘酸二钠；FPL-670）是一种色酮化合物，通过阻断致敏肥大细胞释放化学介质来发挥作用。它用于预防性治疗过敏和运动诱发的哮喘，但不影响已发生的哮喘发作。

---

Cromolyn钠最初被描述为肥大细胞稳定剂（Hoag 1991）。然而，它也抑制中性粒细胞活化（Kay 1987）、中性粒细胞趋化性（Bruijnzeel 1989）、巨噬细胞活化、速激肽作用、类二十烷和细胞因子释放以及粘附分子表达（Yazid 2009）。 最近的一项体外研究（Yazid 2009）表明，Cromolyn钠刺激抗炎细胞内蛋白膜联蛋白A1的运输和释放。Cromolyn钠通过抑制磷酸酶PP2A（磷蛋白磷酸酶；EC 3.1.3.16）来抑制类二十烷的释放，PP2A可能是限制膜联蛋白A1释放的控制回路的一部分[3]。

缺血前用Cromolyn/色甘酸钠（色甘酸二钠；FPL-670）治疗的 IIR 小鼠的 ET-1 水平、损伤评分或炎症没有变化（P>0.05，PreCr 组与 M 组）。总之，通过下调 ET-1 并防止持续的 MC 激活，再灌注后而非缺血前注射色甘酸（钠）可减弱 IIRI [1]。色甘酸（钠）的作用是预防慢性肺病（CLD）。不建议使用色甘酸（钠）来保护早产儿免于患慢性肺部疾病[2]。

---

稳定肥大细胞（MC）可以抑制或增强炎症；然而，如何通过稳定MC来提高对小肠缺血再灌注损伤（IIRI）的治疗效果仍有待阐明。本研究旨在评估在缺血前或再灌注后使用Cromolyn钠（CS，一种MC稳定剂）的不同治疗方法。昆明小鼠被随机分为假手术组（SH）和单纯IIR组（M），其中小鼠接受30分钟肠系膜上动脉闭塞，然后再灌注3天或3小时，或IIR，在缺血前15分钟或再灌注后15分钟用CS治疗PreCr和PostCr组。评估生存率和Chiu评分。定量检测ET-1、组胺、TNF-α和IL-6的水平，MC蛋白酶7（MCP7）的表达、MC计数和髓过氧化物酶（MPO）活性。IIR导致严重损伤，死亡率和损伤评分显著增加。IIR还导致ET-1、组胺、TNF-α和IL-6水平、MCP7表达、MC计数和MPO活性显著升高（P<0.05，M组与SH组相比）。PostCr组的所有生化变化均显著降低（P<0.05，PostCr与M组相比），而缺血前用CS预处理IIR小鼠，ET-1水平、损伤评分和炎症没有变化（P>0.05，PreCr与M各组相比）。总之，再灌注后而非缺血前给予CS，通过下调ET-1和抑制持续的MC活化来减弱IIRI。[1]

---

Cromolyn、曲尼司特和西替利嗪改善SIN引发的局部HRARs[2]
由于SIN引发的HRAR主要由组胺释放介导，我们研究了临床上可用的肥大细胞稳定剂和组胺受体阻滞剂是否可以预防SIN诱导的HRAR。因此，实验中使用了色甘酸、曲尼司特和西替利嗪。结果表明，色甘酸、曲尼司特和西替利嗪显著降低了SIN治疗动物皮肤中伊文思蓝染料的量（图4A和B），同时减少了SIN诱导的肥大细胞数量的增加（图4C和D）。考虑到IL-33在SIN引发的HRAR中的关键作用，我们确定了抑制IL-33的产生是否有助于这三种药物在PCA模型中的改善作用。免疫组织化学分析显示，色甘酸、曲尼司特和西替利嗪抑制了SIN诱导的PCA大鼠皮肤中IL-33的产生（图4E），这与之前的报道一致

---

Cromolyn、曲尼司特和西替利嗪阻断SIN引发的全身HRARs[2]
我们进一步验证了这些肥大细胞稳定剂对预防大鼠SIN引发的全身HRAR的作用，结果表明色甘酸、曲尼司特和西替利嗪可以有效逆转SIN诱导的体温降低，用200mg/kg SIN治疗的动物体温分别从35.0°C升高到35.9°C、36.0°C和36.2°C（图5A）。此外，色甘酸、曲尼司特和西替利嗪显著降低了用200mg/kg SIN治疗的动物血浆中的组胺浓度，分别从5.5μg/ml降至3.1、1.0和0.9μg/ml（图5B）。在用这些肥大细胞稳定剂治疗的动物中观察到肺损伤的显著改善，表明肺组织中的免疫细胞浸润减少（图5C）。鉴于IL-33是小鼠肥大细胞炎症反应和组胺释放的启动和恶化的关键细胞因子，我们进一步研究了三种肥大细胞稳定剂对组胺释放的抑制作用是否是由于IL-33分泌的减少造成的。如图5D和E所示，静脉注射SIN的动物血浆和肺组织中的IL-33水平显著升高，而与SIN和色甘酸、曲尼司特或西替利嗪联合治疗则导致大鼠血浆或肺组织中IL-33水平降低。总的来说，肥大细胞稳定剂能有效预防SIN引发的全身性HRAR。

IIR实验模型及动物分组[1]
选取4组体重20-22 g的健康雄性昆明小鼠，术前禁食16 h，术前腹腔注射10%水合氯醛（3.0 ml/kg）麻醉。术前动物可自由饮水。麻醉深度达标后，将小鼠仰卧固定。IIR组（M组）开腹，辨认并夹闭肠系膜上动脉（SMA）30 min。随后松开动脉夹，维持内脏区域再灌注3 dt以观察存活率，或维持3 h以评估早期小肠损伤。假手术组（SH组）开腹，分离SMA但不夹闭。在另外两个治疗组中，PreCr组和PostCr组的小鼠在缺血前15分钟和血管钳解除后15分钟分别经尾静脉注射色甘酸钠/CS（25 mg/kg，0.1 ml）。SH组和M组的小鼠在缺血前15分钟注射等体积的生理盐水。此外，为避免术后体液流失，所有小鼠均皮下注射预热的生理盐水（0.033 ml/g体重）。CS/色甘酸钠的剂量参考既往文献选择。

---

大鼠皮肤局部HRAR的诱导和测定[2]
大鼠局部HRAR的诱导方法参照既往文献并稍作修改。SD大鼠随机分为不同组。作为阳性对照，大鼠背部皮内注射抗DNP-IgE（500 ng，溶于100 μl PBS）。24小时后，大鼠经静脉注射或不经静脉注射含1%伊文思蓝染料的1 μg DNP-HSA进行激发。2小时后，对经1%伊文思蓝染料激发的大鼠背部皮内注射SIN（10 mg，溶于100 μl PBS）或PBS（100 μl）。色甘酸钠和西替利嗪溶于PBS。曲尼司特溶于CMC-Na（羧甲基纤维素钠）。在DNP-HSA激发或注射SIN或PBS之前，静脉注射一次色甘酸钠（30 mg/kg）。在用DNP-HSA刺激或注射SIN或PBS前1小时或30分钟，分别口服给予西替利嗪（15 mg/kg）和曲尼司特（400 mg/kg）。2小时后，根据注射部位皮肤背面的蓝色染色情况观察血管通透性。采集皮肤样本，用2 ml甲酰胺在55℃下孵育48小时，提取伊文思蓝染料，并通过610 nm处的吸光度值进行定量。

---

大鼠全身性HRARs的诱导和测量[2]
实验方案根据之前的描述进行了修改。简而言之，大鼠静脉注射PBS或SIN，剂量分别为50 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg。色甘酸钠、西替利嗪和曲尼司特的制备方法如上所述。在注射SIN或PBS之前，静脉注射一次色甘酸钠（30 mg/kg）。在注射SIN或PBS之前1小时或30分钟，分别口服西替利嗪（15 mg/kg）和曲尼司特（400 mg/kg）。每30分钟测量一次直肠温度，监测体温变化，直至体温恢复正常。在每个实验中，于不同时间间隔采集血浆，用于不同的研究目的。2小时后处死大鼠，收集肺组织进行组织学分析，或保存于-80℃直至后续使用。根据制造商的说明，采用ELISA法测定血浆中IL-4、IL-18、IL-33和LTB4的生成水平。

吸收、分布和排泄
1%
大部分吸收的药物在几天内以原形经肝肾排泄，似乎没有发生代谢降解。未吸收的部分（约80%）可从粪便中回收。吸入后，血浆浓度峰值在几分钟内达到，血浆半衰期为1至1.5小时。色甘酸钠
吸入20毫克剂量后，被吸收入血的色甘酸钠量似乎不会产生任何全身药理作用。色甘酸钠
少量被吸收的色甘酸钠会以原形经肝肾排出体外……20毫克剂量中约有10%可能在患者使用后残留在吸入器中……约8%的剂量会被吸收入血（主要通过肺部，但也通过胃肠道）。克罗莫林二钠/
对12名哮喘患者的克罗莫林代谢情况进行了研究。吸入20毫克后15分钟内，血浆浓度峰值达到平均9.2纳克/毫升。肺部吸收迅速，大部分吸入剂量被吞咽。
有关克罗莫林（共10例）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
口服和静脉注射后，在人和九种哺乳动物中均未检测到代谢物。 /克罗莫林二钠/

---

生物半衰期
1.3 小时
对 12 名哮喘患者进行了克罗莫林代谢情况的研究。平均血浆半衰期为 81 分钟。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
虽然目前尚无关于哺乳期使用色甘酸钠的已发表数据，但母乳中的色甘酸钠浓度可能非常低，预计婴儿胃肠道对其吸收不良。专家组认为哺乳期使用色甘酸钠是可以接受的。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

---

药物相互作用
本文简要讨论了在鼠肠道中色甘酸钠（色甘酸钠）与烷基苯并二甲基铵离子之间缺乏离子对形成的相关研究。色甘酸钠/
本文分析了色甘酸钠（色甘酸钠）和乳糖色甘酸钠的吸湿和解吸等温线。含水量高达15%时，色甘酸钠的拉伸和剪切性能未受影响，这是由于水分被吸附到色甘酸钠内部，颗粒表面残留的水分很少。
本研究在离体胃室模型中探讨了肥大细胞稳定剂色甘酸钠和FPL-52694作为保护剂对抗乙醇诱导的胃黏膜损伤的作用机制。在暴露于40%乙醇之前，将不同浓度（10-80 mg/ml）的两种药物涂抹于胃黏膜。两种药物均以剂量依赖的方式显著减轻了乙醇诱导的损伤。口服（80 mg/kg）后，两种药物均显著减轻了随后口服无水乙醇引起的胃损伤。吲哚美辛预处理并未显著影响FPL-52694的保护作用，但可部分逆转色甘酸钠的保护作用。胃白三烯C4合成的变化与这两种药物的保护作用均无相关性。口服乙醇后，黏膜和结缔组织中的肥大细胞数量均显著减少。在FPL-52694或色甘酸钠预处理组中，黏膜肥大细胞数量与未接受乙醇处理的大鼠相比无显著差异。此外，尽管乙醇引起的出血性损伤减少了95%以上，但结缔组织中的肥大细胞数量仍显著低于乙醇处理的对照组大鼠。因此，这些结果表明，刺激胃前列腺素合成并非FPL-52694作用机制中的重要因素，并且这两种药物似乎都不是通过影响胃白三烯C4合成的机制来减轻损伤的。本研究进一步表明，色甘酸钠或FPL-52694预处理所提供的保护作用可能与这些药物对胃结缔组织肥大细胞群的影响无关。/色甘酸钠/
本研究考察了组胺对吸入色甘酸钠（色甘酸钠）吸收和清除的影响。研究对象包括7名轻度哮喘且气道高反应性的患者和8名健康受试者，他们分别吸入安慰剂或组胺，随后吸入色甘酸钠。在哮喘组中，吸入组胺导致第一秒用力呼气容积平均下降24%，但对健康受试者无影响。与吸入安慰剂相比，组胺增加了色甘酸钠的初始肺部吸收，但并未影响哮喘患者和健康受试者体内药物的总吸收量。这些观察结果表明，吸入药物的药代动力学可能受到气道药物吸收部位炎症介质的显著影响。/色甘酸钠/
有关色甘酸钠（共9种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. Treatment of mice with cromolyn sodium after reperfusion, but not prior to ischemia, attenuates small intestinal ischemia-reperfusion injury. Mol Med Rep, 2013. 8(3): p. 928-34.

[2]. Sinomenine-induced histamine release-like anaphylactoid reactions are blocked by tranilast via inhibiting NF-κB signaling. Pharmacol Res. 2017 Aug 31. pii: S1043-6618(17)30796-X.

[3]. Ng, G. and A. Ohlsson, Cromolyn sodium for the prevention of chronic lung disease in preterm infants. Cochrane Database Syst Rev, 2012. 6: p. CD003059.

色甘酸是一种固体。(NTP, 1992)
色甘酸是一种二羧酸，是甘油的双色酮衍生物。它是一种有效的肥大细胞稳定剂。它具有钙通道阻滞剂和抗哮喘药物的作用。它是一种二羧酸，属于色酮类化合物。它是色甘酸酯(1-)的共轭酸。
它是一种色酮复合物，通过抑制致敏肥大细胞释放化学介质发挥作用。它用于预防过敏性和运动性哮喘，但对已发生的哮喘发作无效。
色甘酸钠是一种肥大细胞稳定剂。色甘酸钠的生理作用是通过减少组胺释放实现的。
色甘酸钠是一种具有抗炎活性的合成肥大细胞稳定剂。色甘酸钠可能干扰抗原介导的钙离子流入肥大细胞。这可阻止肥大细胞脱颗粒，从而稳定肥大细胞并抑制炎症介质（如组胺和白三烯）的释放，这些炎症介质参与I型过敏反应。色甘酸钠还能阻止嗜酸性粒细胞释放炎症介质。
色甘酸钠是一种色酮复合物，其作用机制是通过抑制致敏肥大细胞释放化学介质。它用于预防过敏性哮喘和运动性哮喘，但对已发作的哮喘无效。
另见：色甘酸钠（有盐形式）。

---

适应症
用于治疗支气管哮喘患者。也用于治疗春季角结膜炎、春季结膜炎和春季角膜炎。

---

作用机制
色甘酸钠抑制肥大细胞脱颗粒，从而阻止组胺和慢反应性过敏物质（SRS-A，I型过敏反应的介质）的释放。色甘酸钠还可能减少炎症性白三烯的释放。色甘酸钠可能通过抑制钙离子内流发挥作用。
色甘酸钠的一个重要作用被认为是抑制肺部肥大细胞对多种刺激（包括细胞结合的IgE与特异性抗原的相互作用）的脱颗粒反应。……体外实验表明，色甘酸钠可显著减少组胺和其他颗粒内容物的释放以及白三烯的产生。然而，其疗效和效力高度依赖于肥大细胞的来源。
……人们关注的焦点在于色甘酸钠逆转哮喘患者血液中白细胞在过敏原激发后发生的各种功能变化的能力，例如膜结合受体表达增加。
……低浓度（100 nM）的色甘酸钠可以完全抑制趋化肽对人中性粒细胞、嗜酸性粒细胞或单核细胞的激活作用。
色甘酸钠的作用机制仍相对不明确。目前的研究主要集中在色甘酸钠减少致敏肥大细胞中抗原诱导的细胞内Ca²⁺积累的能力上。色甘酸钠减少肥大细胞组胺释放的一个生化相关因素是78,000道尔顿蛋白质的磷酸化增强。遗憾的是，这些观察结果是在色甘酸钠浓度较高（50 至 200 μM）的情况下获得的，其与治疗反应的关系尚未确定。
有关色甘酸钠（共 6 项）的更多作用机制（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

---

治疗用途
抗哮喘药
很大一部分患有慢性难治性哮喘（轻度或重度）的儿童在口服吸入色甘酸钠后可获得部分或完全的保护。色甘酸钠
……有证据表明，已知对某种外源性过敏原过敏的外源性哮喘患者比已知对某种外源性过敏原过敏的内源性哮喘患者更容易对色甘酸钠产生反应。然而，目前尚无法预测哪些患者会对色甘酸钠产生满意的疗效。在运动前不久吸入色甘酸钠可以减轻一些哮喘患者随后出现的支气管收缩。如果患者接受持续治疗，此效应可能会增强。/色甘酸钠/
有关色甘酸钠（共20种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药物警告
尚未有人类发生过敏性休克、血管炎或其他严重不良反应的报告。荨麻疹和斑丘疹罕见发生，但停药后即可消退。两例患者吸入色甘酸钠后出现嗜酸性粒细胞性肺炎。 /二钠/
本文描述了一例42岁男性患者吸入色甘酸钠（克罗莫林）后出现严重支气管收缩的病例。
本文介绍了一项针对375例哮喘患者使用0.5%克罗莫林钠后不良反应（皮炎、肌炎、胃肠炎）发生率的研究。结果显示，不良反应发生率为2%。反应不危及生命且完全可逆。
一名13岁哮喘患者在使用色甘酸钠治疗4周后出现严重鼻塞，停药后24小时内症状消失。在首次发作后3天和3周再次尝试使用色甘酸钠时，反应再次发生。
有关色甘酸钠（共25条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药效学
色甘酸钠（USAN）是一种合成化合物，可抑制抗原诱发的支气管痉挛，因此用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。色甘酸钠用作眼用溶液治疗结膜炎，也可口服治疗系统性肥大细胞增多症和溃疡性结肠炎。

---

色甘酸钠是一种有机钠盐，是色甘酸的二钠盐。它既可用作抗哮喘药物，也可用作药物过敏原。它含有色甘酸根(2-)。
色甘酸钠是色甘酸钠的钠盐形式，色甘酸钠是一种具有抗炎活性的肥大细胞稳定剂。色甘酸钠可能干扰抗原刺激的钙离子跨肥大细胞膜的转运，从而抑制肥大细胞释放组胺、白三烯和其他引起超敏反应的物质。色甘酸钠还能抑制嗜酸性粒细胞的趋化性。
色甘酸钠是一种色酮复合物，其作用机制是通过抑制致敏肥大细胞释放化学介质。它用于预防过敏性和运动性哮喘，但对已发生的哮喘发作无效。
另见：色甘酸钠（含有活性成分）。

---

总之，在早期再灌注时（而非缺血前）用CS治疗小鼠，显示出对缺血诱导性缺血再灌注损伤（IIRI）的良好治疗效果。适当的肥大细胞（MC）激活可通过降解内皮素-1（ET-1）抑制炎症；然而，持续的MC激活可能通过释放类胰蛋白酶、组胺和促炎细胞因子加剧炎症。[1]

---

正清风通宁（ZQFTN）是源自药用植物青藤碱（Sinmenium acutum）的药物制剂，在中国被公认为治疗类风湿性关节炎（RA）的有效药物。然而，其组胺释放性过敏样反应（HRARs）在一些患者中经常发生。因此，建立有效的临床方案来管理此类HRARs是十分必要的。本研究建立了全身性过敏反应（HRARs）和局部皮肤过敏反应（HRARs）的大鼠模型。采用伊文思蓝染色法和组织学方法定量分析血管通透性和肥大细胞数量。分别采用超高效液相色谱-固相萃取-质谱联用（UHPLC-SPE-MS）、酶联免疫吸附试验（ELISA）和免疫组织化学法检测血浆中组胺、白三烯B4（LTB4）和白细胞介素-33（IL-33）的水平。结果表明，辛伐他汀（SIN）可显著诱导大鼠发生全身性和局部性过敏反应，表现为体温显著下降、皮肤血管通透性增加、肺组织损伤以及皮肤和肺组织中肥大细胞浸润和IL-33表达升高。机制研究表明，曲尼司特可通过抑制H1受体基因表达和NF-κB信号通路来预防辛伐他汀诱导的过敏反应。我们的研究结果表明，肥大细胞膜稳定剂和H1受体阻滞剂能有效预防SIN诱导的HRARs，而色甘酸钠、西替利嗪和曲尼司特可用于临床治疗ZQFTN诱导的HRARs。[2]背景：慢性肺疾病（CLD）常见于早产儿，其病因复杂，包括炎症。色甘酸钠是一种肥大细胞稳定剂，可抑制中性粒细胞活化和中性粒细胞趋化，因此可能在预防慢性肺疾病（CLD）中发挥作用。
目的：旨在确定预防性使用色甘酸钠对有CLD风险的早产儿在出生后28天内发生CLD、死亡率或死亡或CLD复合结局的影响。
检索方法：采用Cochrane新生儿评价组的检索策略来识别相关研究。检索了Cochrane对照试验中心注册库（CENTRAL，Cochrane图书馆，2009年第3期）、MEDLINE、EMBASE、CINAHL（截至2009年7月）、个人文件以及已识别试验的参考文献列表。本次更新于2012年4月12日检索了相同的数据库。此外，同日，我们还在PAS2View™网站和Web of Science网站上检索了儿科学术协会年会（2000年至2012年）的摘要，并以之前确定的两项试验为起点。
纳入标准：涉及早产儿的随机或半随机对照临床试验。在出生后两周内开始使用色甘酸钠。干预措施必须包括使用雾化器或定量吸入器（带或不带储雾罐）给予色甘酸钠，并与安慰剂或不干预进行比较。纳入研究必须包含以下至少一项结局指标：总死亡率、28 天慢性肺疾病 (CLD) 发生率、36 周胎龄 (PMA) 时 CLD 发生率，或 28 天死亡率或 CLD 的复合结局。
数据收集与分析：采用 Cochrane 协作网的标准方法，具体方法见《Cochrane 系统评价干预措施手册》。二分类结局指标报告风险比 (RR) 和风险差 (RD) 及其 95% 置信区间 (CI)，连续性数据报告加权平均差 (WMD)。采用固定效应模型进行荟萃分析。使用 I² 统计量检验异质性。
主要结果：纳入两项符合条件的研究，但纳入的婴儿数量较少。使用色甘酸钠进行预防并未对 28 天死亡率或 CLD 的复合结局产生统计学意义上的显著影响； 28 天或 36 周胎龄时发生慢性肺疾病 (CLD)；或 28 天或 36 周胎龄时存活婴儿发生 CLD。使用色甘酸钠进行预防并未在新生儿总体死亡率、气漏发生率、坏死性小肠结肠炎、脑室内出血、败血症和机械通气天数方面显示出统计学意义上的显著差异。未观察到副作用。似乎没有必要进行进一步的研究。作者结论：目前尚无随机试验证据表明色甘酸钠在预防 CLD 方面发挥作用。不建议使用色甘酸钠预防早产儿 CLD。[3]

C23H16O11

468.36654

468.069

16110-51-3

Cromolyn sodium;15826-37-6;Cromoglicic acid-d5;2140317-08-2

2882

Colorless crystals from ethanol + ether

1.623

752.3ºC at 760 mmHg

241-242ºC

263.9ºC

1.08E-23mmHg at 25°C

1.681

2.114

173.71

3

11

8

34

835

0

OC(COC1=CC=CC2=C1C(C=C(C(O)=O)O2)=O)COC3=CC=CC4=C3C(C=C(C(O)=O)O4)=O

IMZMKUWMOSJXDT-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C23H16O11/c24-11(9-31-14-3-1-5-16-20(14)12(25)7-18(33-16)22(27)28)10-32-15-4-2-6-17-21(15)13(26)8-19(34-17)23(29)30/h1-8,11,24H,9-10H2,(H,27,28)(H,29,30)

5-[3-(2-carboxy-4-oxochromen-5-yl)oxy-2-hydroxypropoxy]-4-oxochromene-2-carboxylic acid

cromolyn; Cromoglicic acid; 16110-51-3; Cromoglycic acid; Cromoglicate; Acido cromoglicico; Acide cromoglicique; Acidum cromoglicicum;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。