Dacomitinib hydrate (PF-00299804; PF-299804) 中文名称: 达可替尼水合物

别名: Dacomitinib; Dacomitinib monohydrate; PF-00299804; PF00299804; PF 00299804; PF299804; PF-299804; PF 299804; PF-299; PF299; PF 299; PF-00299804-03; Vizimpro 达克替尼；(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]-4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰胺水合物；(E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide;hydrate

目录号: V19109 纯度: ≥98%

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描述：达克替尼（也称为 PF299804、PF299；商品名：Vizimpro）是一种新型、强效、口服生物利用度、高选择性、不可逆、第二代泛 ErbB 抑制剂，主要针对 EGFR，IC50 为 6 nM、45.7 nM 和在无细胞测定中，EGFR、ERBB2 和 ERBB4 分别为 73.7 nM。

Dacomitinib hydrate (PF-00299804; PF-299804) CAS号: 1042385-75-0
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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[1] Biomed Chromatogr. 2025 May;39(5):e70075.

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产品描述
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产品描述

Dacomitinib（也称为 PF299804、PF299；商品名：Vizimpro）是一种新型、强效、口服生物可利用、高选择性、不可逆的第二代泛 ErbB 抑制剂，主要针对 EGFR，IC50 为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM在无细胞测定中分别针对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4。它具有潜在的抗肿瘤活性，对携带 EGFR 或 ERBB2 突变（对吉非替尼耐药）的 NSCLC 以及携带 EGFR T790M 突变的 NSCLC 有效。截至2018年9月29日，达克替尼已被FDA批准为治疗NSCLC的一线药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Epidermal growth factor receptor (EGFR) (Ki values in the low nanomolar range for various EGFR mutants) - ERBB2 (also known as HER2) - ERBB family members in general, as it is a pan - ERBB inhibitor [1]
体外研究 (In Vitro)	- 在体外有效抑制EGFR激活突变以及EGFR T790M耐药突变的活性。在基于细胞的实验中，它对EGFR突变体的磷酸化表现出显著抑制作用，阻断了与细胞增殖相关的下游信号通路，如MAPK和AKT通路。例如，在具有EGFR激活突变或T790M耐药突变的肺癌细胞系中，达可替尼处理导致细胞活力和增殖呈剂量依赖性下降 [1] - 抑制对Anti - Human HER2和GW572016耐药的HER2扩增乳腺癌细胞系的增殖。在HER2扩增的乳腺癌细胞系中，达可替尼处理以剂量依赖的方式抑制细胞生长。它还能有效降低HER2及其下游信号分子（如AKT和ERK）的磷酸化水平，这些分子对细胞存活和增殖至关重要 [2]
体内研究 (In Vivo)	- 在对ZD1839（吉非替尼）耐药的具有EGFR和ERBB2突变的肺癌模型中显示出有效性。在具有EGFR激活突变或ERBB2突变的肺癌异种移植小鼠模型中，口服给予达可替尼导致肿瘤显著消退。与对照组相比，肿瘤生长受到抑制，小鼠的总生存期得到改善。该药物通过抑制肿瘤组织中EGFR和ERBB2的激活，减少促存活和促增殖因子的产生来实现这一效果 [1]
细胞实验	- 对于肺癌细胞系：将具有不同EGFR突变（如激活突变和T790M耐药突变）的肺癌细胞系培养在合适的生长培养基中。将细胞以特定密度接种于96孔板中。过夜孵育使细胞贴壁后，将不同浓度（范围从低纳摩尔到微摩尔水平）的达可替尼加入孔中。在一定的孵育时间（通常为48 - 72小时）后，使用如MTT法或基于ATP的细胞活力测定法测量细胞活力。根据这些测定获得的吸光度或发光值计算细胞增殖的抑制率，并生成剂量 - 反应曲线以确定IC50值 [1] - 对于乳腺癌细胞系：将HER2扩增的乳腺癌细胞系培养在合适的培养基中。将细胞铺在96孔板中。细胞贴壁后，加入不同浓度的达可替尼。随时间监测细胞生长情况，例如，在特定时间点（如24、48和72小时）使用细胞计数器计数细胞数量，或使用如XTT法测量细胞的代谢活性。在达可替尼处理后，还对细胞裂解物进行蛋白质免疫印迹分析。通过在合适的裂解缓冲液中裂解细胞来制备细胞裂解物。蛋白质通过SDS - PAGE电泳分离，然后转移到硝酸纤维素膜上。用针对HER2、磷酸化HER2、AKT、磷酸化AKT、ERK和磷酸化ERK的抗体对膜进行检测，以评估达可替尼对HER2信号通路的影响 [2]
动物实验	在肺癌异种移植模型中：将携带 EGFR 或 ERBB2 突变的人肺癌细胞系皮下注射到裸鼠侧腹。待肿瘤体积达到一定程度（通常约为 100-200 mm³）后，将小鼠随机分为治疗组和对照组。将达可替尼配制成合适的溶剂（例如 DMSO 和 PEG 400 的生理盐水混合物）。治疗组小鼠每日口服一次达可替尼，剂量为特定剂量（例如 10-50 mg/kg），疗程通常为 2-4 周。每周使用游标卡尺测量两次肿瘤体积，并监测小鼠的体重。肿瘤体积的计算公式为：体积 = 长 × 宽² × 0.5。治疗结束后，处死小鼠，切除肿瘤进行进一步分析，例如免疫组织化学分析以评估 EGFR、ERBB2 及其磷酸化形式的表达[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无达克替尼在哺乳期临床应用的信息。由于达克替尼与血浆蛋白的结合率高达98%，因此其在乳汁中的含量可能很低。然而，鉴于其对母乳喂养婴儿的潜在毒性以及其70小时的半衰期，生产商建议在达克替尼治疗期间以及末次给药后至少17天内停止母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
参考文献	[1]. PF00299804, an irreversible pan-ERBB inhibitor, is effective in lung cancer models with EGFR and ERBB2 mutations that are resistant to ZD1839. Cancer Res. 2007 Dec 15;67(24):11924-32. [2]. Dacomitinib (PF-00299804), an irreversible Pan-HER inhibitor, inhibits proliferation of HER2-amplified breast cancer cell lines resistant to Anti-Human HER2 and GW572016. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1978-87. [3]. Dacomitinib in the Management of Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer. Drugs. 2019 Jun;79(8):823-831.
其他信息	达可替尼是一种不可逆的泛ERBB抑制剂。它与ERBB家族成员催化结构域中ATP结合位点的亲核半胱氨酸残基共价结合，导致其酪氨酸激酶活性不可逆抑制。这种抑制作用阻断了下游信号级联反应，而这些反应对于细胞增殖、存活和迁移至关重要，因此达可替尼有望成为ERBB家族成员突变和/或扩增的癌症的潜在治疗药物[1]。达可替尼是一种高选择性、口服生物利用度高的HER家族酪氨酸激酶小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。达可替尼特异性且不可逆地结合并抑制人Her-1、Her-2和Her-4，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。药物适应症维吉普罗（Vizimpro）作为单药疗法，适用于一线治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。靶向治疗在表皮生长因子受体（EGFR）突变型非小细胞肺癌治疗中的应用是晚期肺癌治疗领域的一个重要里程碑。目前已有数代EGFR酪氨酸激酶抑制剂可用于临床。达可替尼是一种第二代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂，早期临床研究显示其对非小细胞肺癌有效。在近期发表的 ARCHER 1050 III 期研究中，每日口服 45 mg 达可替尼作为一线治疗方案，在改善无进展生存期和总生存期方面均优于第一代可逆性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼。目前尚无前瞻性证据支持将达可替尼作为后续治疗方案用于既往接受过化疗或第一代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（如吉非替尼和厄洛替尼）治疗的患者。达可替尼在未经筛选的非小细胞肺癌患者中未显示出任何获益，其使用应仅限于已知存在 EGFR 敏感突变的患者。与第一代 EGFR 抑制剂相比，达可替尼的毒性反应（如腹泻、皮疹、口腔炎和甲沟炎）更为常见。在 III 期研究中评估时，患者的整体生活质量得以维持。总体而言，达可替尼是 EGFR 突变型非小细胞肺癌患者的重要一线治疗药物，适用于其他方面身体状况良好的患者，且其毒性反应可以得到很好的控制。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H27CLFN5O3
分子量	487.95428776741
精确质量	487.178
元素分析	C, 59.08; H, 5.58; Cl, 7.26; F, 3.89; N, 14.35; O, 9.84
CAS号	1042385-75-0
相关CAS号	Dacomitinib;1110813-31-4;Dacomitinib-d10 dihydrochloride;Dacomitinib-d10
PubChem CID	70693519
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	5.751
tPSA	92.1
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	665
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1=C(C=CC(=C1)NC1=C2C(C=C(C(=C2)NC(/C=C/CN2CCCCC2)=O)OC)=NC=N1)F.O
InChi Key	BSPLGGCPNTZPIH-IPZCTEOASA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H25ClFN5O2.H2O/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31;/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29);1H2/b6-5+;
化学名	(E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide;hydrate
别名	Dacomitinib; Dacomitinib monohydrate; PF-00299804; PF00299804; PF 00299804; PF299804; PF-299804; PF 299804; PF-299; PF299; PF 299; PF-00299804-03; Vizimpro
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0494 mL	10.2470 mL	20.4939 mL
	5 mM	0.4099 mL	2.0494 mL	4.0988 mL
	10 mM	0.2049 mL	1.0247 mL	2.0494 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04155541	Recruiting	Drug: dacomitinib hydrate	EGFR Mutation-positive Inoperable or Reccrent NSCLC	Pfizer	January 24, 2020