Desmopressin acetate trihydrate 中文名称: 醋酸去氨加压素三水合物

别名: DDAVP; Adiuretin; Deamino Arginine Vasopressin; Desmogalen; Vasopressin 1-Desamino-8-arginine

目录号: V3206 纯度: ≥98%

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醋酸去氨加压素是去氨加压素（也称为 DDAVP）的醋酸盐，是一种合成八肽，是人类抗利尿激素精氨酸加压素的类似物。

Desmopressin acetate trihydrate CAS号: 62357-86-2
产品类别: Others 2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

醋酸去氨加压素（Desmopressin acetate）是去氨加压素（也称DDAVP）的醋酸盐，是一种合成的八肽，是人抗利尿激素精氨酸加压素的类似物。与加压素相比，去氨加压素具有更优的药代动力学特性，例如更长的半衰期和更好的药效学特性，例如对V2膜受体更高的选择性。加压素是一种减少尿液生成的激素，去氨加压素是加压素的合成类似物。去氨加压素的抗利尿特性使其被用于治疗多尿症，包括原发性夜遗尿、夜尿症和尿崩症。去氨加压素通过限制尿液中水分的排出量发挥作用。它与肾集合管中的V2受体结合，增加水的重吸收。此外，它还能通过作用于V2受体刺激内皮细胞释放血管性血友病因子（vWF）。去氨加压素最常用于治疗尿崩症或夜间遗尿。
醋酸去氨加压素三水合物（CAS号：62357-86-2）是一种合成的八肽激素，是加压素的类似物，具有抗利尿作用。它能增加尿液浓度并减少尿液生成。它用于治疗中枢性尿崩症、夜间遗尿和出血性疾病。其商品名包括DDAVP、Stimate和Minirin。

生物活性&实验参考方法

靶点	Desmopressin acts as a selective agonist at the vasopressin V2 receptor. By binding to V2 receptors on the distal renal tubules, it stimulates water reabsorption by increasing cell permeability. This antidiuretic effect reduces urine production and increases urine concentration. Additionally, it increases circulating factor VIII levels, which is used to treat hemophilia and von Willebrand disease.
体外研究 (In Vitro)	体外活性：去氨加压素（也称DDAVP）是一种合成八肽，是人抗利尿激素精氨酸加压素的类似物。加压素是一种减少尿液生成的激素，去氨加压素是加压素的合成版本。去氨加压素的抗利尿特性使其被用于治疗多尿症，包括原发性夜遗尿、夜尿症和尿崩症。去氨加压素通过限制尿液中水分的排出量发挥作用。去氨加压素与肾集合管中的V2受体结合，增加水的重吸收。它还通过作用于V2受体刺激内皮细胞释放血管性血友病因子。去氨加压素最常用于治疗尿崩症或夜遗尿。激酶活性测定：细胞测定：将重组腺病毒AdV2R.EGFP（AdV2R）或AdlacZ转导至HUVEC细胞。3天后，在IBMX存在下，用1 μM DDAVP或10 μM福斯克林孵育细胞25分钟。分析细胞提取物中eNOS Ser1177的磷酸化和eNOS的表达。体外实验表明，去氨加压素对V2受体具有选择性亲和力。其活性是通过与V2受体结合并随后激活cAMP信号通路介导的，最终导致水通道蛋白2插入肾集合管细胞。现有参考文献中未提供基于细胞系统的详细体外活性数据。
体内研究 (In Vivo)	DDAVP（2 μg/kg）可减少腹腔注射CT-26细胞小鼠的腹水积聚和肠道肿瘤结节的形成。围手术期给予DDAVP可显著抑制脾脏内植入CT-26细胞的小鼠的肿瘤进展，并可减少肝转移。在实验小鼠模型中，DDAVP能够抑制血液来源的乳腺癌细胞在肺部的定植。在乳腺肿瘤操作和手术切除的小鼠模型中，围手术期给予DDAVP可显著减少淋巴结和肺转移，并且与化疗联合使用也具有抗肿瘤作用。去氨加压素（DDAVP）可提高血浆中凝血因子VIII、血管性血友病因子（VWF）和组织型纤溶酶原激活剂的水平，并增强血小板与血管壁的黏附。在体内，去氨加压素作用于远端肾小管，通过增加细胞通透性来刺激水的重吸收，从而减少尿液生成并提高尿液浓缩度。它用于治疗中枢性尿崩症。它还可以提高循环中凝血因子VIII的水平，用于治疗血友病和血管性血友病。
酶活实验	V2受体结合亲和力的测定采用放射性配体结合试验，使用表达人V2受体的细胞膜制备物。通过测量标记的V2特异性配体的竞争性置换，计算结合参数。功能活性可通过测量受体激活后cAMP的积累来评估。
细胞实验	去氨加压素的细胞活性检测采用表达V2受体的细胞，例如肾集合管细胞系。将细胞用不同浓度的去氨加压素处理，并通过测量cAMP的产生来评估受体的激活情况。此外，还可以通过免疫荧光法评估水通道蛋白2向细胞膜的转位。
动物实验	溶于生理盐水；2 μg/kg；静脉注射同基因成年雄性 Balb/c 小鼠接种 CT-26 结肠癌细胞在尿崩症啮齿动物模型中开展了去氨加压素的体内动物研究。该化合物通过多种途径（口服、鼻内或皮下）给药，并测量尿量和尿渗透压以评估其抗利尿疗效。测量血浆中 VIII 因子水平以评估其止血作用。
药代性质 (ADME/PK)	醋酸去氨加压素三水合物的分子式为C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂·C₂H₄O₂·3H₂O，分子量为1183.31。它有多种剂型，包括鼻内剂、口服剂和注射剂。它吸收迅速，作用持续时间为6-12小时，具体取决于给药途径。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	去氨加压素在临床应用中已证实具有良好的安全性。常见副作用包括头痛、恶心、低钠血症，以及若不限制液体摄入则可能发生水中毒。低钠血症或肾功能不全患者禁用。医学文献已充分证实其长期安全性。
参考文献	Thromb Haemost.2010 Nov;104(5):984-9;Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80.
其他信息	醋酸去氨加压素三水合物是醋酸去氨加压素的三水合物。它是一种抗利尿剂，可增加尿液浓缩并减少尿液生成，用于预防和控制由损伤、手术和某些疾病引起的口渴、多尿和脱水。它还用于诊断和治疗中枢性尿崩症以及肾功能检查。它含有无水醋酸去氨加压素。醋酸去氨加压素是血管加压素的类似物，具有抗利尿和止血作用。醋酸去氨加压素对V2受体具有选择性亲和力，并通过增加远端肾小管细胞通透性来刺激水的重吸收。这种抗利尿剂用于治疗中枢性尿崩症。醋酸去氨加压素的另一个作用是提高循环中VIII因子的水平，用于治疗血友病和血管性血友病患者。它是垂体激素精氨酸加压素的合成类似物。其作用由V2血管加压素受体介导。它具有持久的抗利尿作用，但升压作用很小。它还能调节循环中因子VIII和血管性血友病因子的水平。另见：醋酸去氨加压素（注：此处已移动）。醋酸去氨加压素三水合物是一种获批用于多种适应症的药物，包括中枢性尿崩症、夜间遗尿和出血性疾病。它是血管加压素的合成类似物，具有选择性V2受体激动剂活性。其抗利尿和止血特性使其成为内分泌学和血液学领域的重要治疗药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C46H64N14O12S2.C2H4O2.3[H2O]
分子量	1183.31476
精确质量	1182.48
CAS号	62357-86-2
相关CAS号	62357-86-2 (acetate trihydrate);69-25-0;62288-83-9 (acetate);16679-58-6; 16679-58-6;
PubChem CID	46783812
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
LogP	1.421
tPSA	551
氢键供体(HBD)数目	17
氢键受体(HBA)数目	20
可旋转键数目(RBC)	19
重原子数目	81
分子复杂度/Complexity	2070
定义原子立体中心数目	7
SMILES	N/C(=N/CCCC(NC(C1CCCN1C(C1CSSCCC(=O)NC(CC2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CC2C=CC=CC=2)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N1)=O)=O)C(NCC(=O)N)=O)/N
InChi Key	YNKFCNRZZPFMEX-XHPDKPNGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C46H64N14O12S2.C2H4O2.3H2O/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18-5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73-19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57-31(42(69)55-29)20-25-6-2-1-3-7-25;1-2(3)4;;;/h1-3,6-7,10-13,28-34,61H,4-5,8-9,14-24H2,(H2,47,62)(H2,48,63)(H2,49,64)(H,53,66)(H,54,65)(H,55,69)(H,56,71)(H,57,68)(H,58,67)(H,59,70)(H4,50,51,52);1H3,(H,3,4);3*1H2/t28-,29+,30+,31+,32+,33+,34+;;;;/m1..../s1
化学名	acetic acid;(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide;trihydrate
别名	DDAVP; Adiuretin; Deamino Arginine Vasopressin; Desmogalen; Vasopressin 1-Desamino-8-arginine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: > 10mM

Water:

Ethanol:

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8451 mL	4.2254 mL	8.4508 mL
	5 mM	0.1690 mL	0.8451 mL	1.6902 mL
	10 mM	0.0845 mL	0.4225 mL	0.8451 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

DDAVP induces eNOS Ser1177 phosphorylation and VWF secretion via cAMP‐dependent signaling.J Thromb Haemost.2003 Apr;1(4):821-8.

Desmopressin acetate trihydrate

Peptide sequence of vasopressin. The synthetic analog DDAVP differs from the natural peptide by deamination of cystein in position 1 (arrowhead), which prolongs its half-life, and Darginine substitution in position 8 (arrow), which reduces the pressor effect and confers selectivity for the V2 membrane receptor.Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80.

Dual and reciprocal effects of perioperative DDAVP on endothelial and tumor cells.Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80.