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Desmopressin acetate DEA controlled substance

别名: DDAVP; Adiuretin; Deamino Arginine Vasopressin; Desmogalen; Vasopressin 1-Desamino-8-arginine 1-去氨基-8-右旋精氨酸加压素; 醋酸去氨加压素; 去氨加压素
目录号: V3207 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
醋酸去氨加压素，去氨加压素的醋酸盐（也称为 DDAVP），是一种合成八肽，是人类抗利尿激素精氨酸加压素的类似物。
Desmopressin acetate CAS号: 62288-83-9
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Desmopressin acetate:

  • 醋酸去氨加压素三水合物
  • Eledoisin (Eledone peptide)
  • 去氨加压素
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
醋酸去氨加压素，去氨加压素（也称为 DDAVP）的醋酸盐，是一种合成八肽，是人类抗利尿激素精氨酸加压素的类似物。与加压素相比，去氨加压素具有改善的药代动力学，例如延长的半衰期和更好的药效学，例如对V2膜受体的更高的选择性。加压素是一种减少尿液产生的激素，而去氨加压素是加压素的合成版本。去氨加压素的抗利尿特性使其可用于治疗多尿性疾病，包括原发性夜间遗尿症、夜尿症和尿崩症。去氨加压素通过限制尿液中排出的水量起作用。去氨加压素与肾集合管中的 V2 受体结合，增加水的重吸收。它还通过作用于 V2 受体刺激内皮细胞释放血管性血友病因子。去氨加压素最常用于治疗尿崩症或夜间遗尿症。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：去氨加压素（也称为 DDAVP）是一种合成八肽，是人类抗利尿激素精氨酸加压素的类似物。加压素是一种减少尿液产生的激素，而去氨加压素是加压素的合成版本。去氨加压素的抗利尿特性使其可用于治疗多尿性疾病，包括原发性夜间遗尿症、夜尿症和尿崩症。去氨加压素通过限制尿液中排出的水量起作用。去氨加压素与肾集合管中的 V2 受体结合，增加水的重吸收。它还通过作用于 V2 受体刺激内皮细胞释放血管性血友病因子。去氨加压素最常用于治疗尿崩症或夜间遗尿症。激酶测定：细胞测定：用重组腺病毒AdV2R.EGFP (AdV2R) 或AdlacZ 转导HUVEC。 3 天后，将细胞与 1 μM DDAVP 或 10 μM forskolin（均在 IBMX 存在下）一起孵育 25 分钟。分析细胞提取物的 eNOS Ser1177 磷酸化和 eNOS 表达。
体内研究 (In Vivo)
DDAVP (2 μg/kg) 可减少腹膜内接种 CT-26 细胞的小鼠腹水积聚和肠道肿瘤结节的形成。在通过手术将 CT-26 细胞植入脾脏的动物中，围手术期给予 DDAVP 显着抑制肿瘤进展，并导致肝转移有所减少。在实验性小鼠模型中，DDAVP 能够抑制血源性乳腺癌细胞的肺部定植。在小鼠乳腺肿瘤操作和手术切除模型中，围手术期给药可显着减少淋巴结和肺转移，并与化疗联合发挥抗肿瘤作用。 DDAVP 增加凝血因子 VIII、血管性血友病因子 (VWF) 和组织型纤溶酶原激活剂的血浆水平，并增强血小板对血管壁的粘附。醋酸去氨加压素的血浆半衰期遵循单指数时间过程，t1/2值为1.5至2.5小时，与剂量无关。
动物实验
溶于生理盐水；2 μg/kg；静脉注射
接种 CT-26 结肠癌细胞的同基因成年雄性 Balb/c 小鼠
参考文献
2010 Nov;104(5):984-9;2011 Nov;12(11):1974-80.
其他信息
醋酸去氨加压素是血管加压素的类似物，具有抗利尿和止血作用。醋酸去氨加压素对V2受体具有选择性亲和力，作用于远端肾小管，通过增加细胞通透性来刺激水的重吸收。这种抗利尿剂用于治疗中枢性尿崩症。醋酸去氨加压素的另一个作用是增加循环中的VIII因子水平，用于治疗血友病和血管性血友病。
精氨酸加压素是垂体激素的合成类似物。它的作用由血管加压素受体V2介导。它具有持久的抗利尿活性，但升压作用很小。它还可以调节循环中的VIII因子和血管性血友病因子水平。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C48H68N14O14S2
分子量
1129.27
精确质量
1128.448
CAS号
62288-83-9
相关CAS号
62357-86-2 (acetate trihydrate);69-25-0;62288-83-9 (acetate);16679-58-6; 16679-58-6;
PubChem CID
16051969
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.56 g/cm3
沸点
1667.7ºC at 760 mmHg
熔点
170-172ºC
闪点
962.4ºC
LogP
1.614
tPSA
523.31
氢键供体(HBD)数目
14
氢键受体(HBA)数目
17
可旋转键数目(RBC)
19
重原子数目
78
分子复杂度/Complexity
2070
定义原子立体中心数目
7
SMILES
S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]2([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])=O)=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])S1)=O)=O)=O)=O)=O.O([H])C(C([H])([H])[H])=O
InChi Key
MLSVJHOYXJGGTR-IFHOVBQLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C46H64N14O12S2.C2H4O2/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18-5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73-19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57-31(42(69)55-29)20-25-6-2-1-3-7-25;1-2(3)4/h1-3,6-7,10-13,28-34,61H,4-5,8-9,14-24H2,(H2,47,62)(H2,48,63)(H2,49,64)(H,53,66)(H,54,65)(H,55,69)(H,56,71)(H,57,68)(H,58,67)(H,59,70)(H4,50,51,52);1H3,(H,3,4)/t28-,29+,30+,31+,32+,33+,34+;/m1./s1
化学名
(S)-1-((4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)-N-((R)-1-((2-amino-2-oxoethyl)amino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamideacetate
别名
DDAVP; Adiuretin; Deamino Arginine Vasopressin; Desmogalen; Vasopressin 1-Desamino-8-arginine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: > 10mM
Water:
Ethanol:
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8855 mL 4.4276 mL 8.8553 mL
5 mM 0.1771 mL 0.8855 mL 1.7711 mL
10 mM 0.0886 mL 0.4428 mL 0.8855 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Desmopressin acetate

    DDAVP induces eNOS Ser1177 phosphorylation and VWF secretion via cAMP‐dependent signaling.2003 Apr;1(4):821-8.

  • Desmopressin acetate

    Peptide sequence of vasopressin. The synthetic analog DDAVP differs from the natural peptide by deamination of cystein in position 1 (arrowhead), which prolongs its half-life, and Darginine substitution in position 8 (arrow), which reduces the pressor effect and confers selectivity for the V2 membrane receptor.2011 Nov;12(11):1974-80.

  • Desmopressin acetate

    Dual and reciprocal effects of perioperative DDAVP on endothelial and tumor cells.2011 Nov;12(11):1974-80.

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