| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
V2 vasopressin receptor (selective agonist) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
去氨加压素（也称DDAVP）是一种合成八肽，是人抗利尿激素精氨酸加压素的类似物。加压素是一种减少尿液生成的激素，去氨加压素是加压素的合成版本。去氨加压素的抗利尿特性使其被用于治疗多尿症，包括原发性夜遗尿、夜尿症和尿崩症。去氨加压素通过限制尿液中水分的排出量发挥作用。它与肾集合管中的V2受体结合，增加水的重吸收。此外，它还能通过作用于V2受体刺激内皮细胞释放血管性血友病因子。去氨加压素最常用于治疗尿崩症或夜遗尿。
激酶活性测定： 细胞测定：HUVECs 用重组腺病毒转导AdV2R.EGFP (AdV2R) 或 AdlacZ。3 天后，将细胞与 1 μM DDAVP 或 10 μM 福斯克林（均在 IBMX 存在下）孵育 25 分钟。分析细胞提取物中 eNOS Ser1177 的磷酸化和 eNOS 的表达。 去氨加压素 对表达 V2 受体的 MCF-7 和 Skbr3 人乳腺癌细胞系表现出适度但显著的抗增殖作用，该作用通过 V2 受体信号通路介导，涉及腺苷酸环化酶的激活和细胞内 cAMP 水平的升高。选择性 V2 受体拮抗剂 SR121463 可阻断这种抗有丝分裂作用。[1] 在纤溶酶原存在下，用 去氨加压素 处理 MCF-7 单层细胞可诱导血管生成抑制素的形成，血管生成抑制素是一种天然的血管生成抑制剂，其形成可能通过 V2 受体依赖的蛋白水解过程实现。 [1]在小鼠乳腺肿瘤细胞培养中，去氨加压素调节细胞生长和丝氨酸蛋白酶尿激酶的分泌。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
DDAVP（2 μg/kg）可减少腹腔注射CT-26细胞小鼠的腹水积聚和肠道肿瘤结节的形成。围手术期给予DDAVP可显著抑制脾脏植入CT-26细胞小鼠的肿瘤进展，并可减少肝转移。在实验小鼠模型中，DDAVP能够抑制血液传播的乳腺癌细胞在肺部的定植。在乳腺肿瘤操作和手术切除的小鼠模型中，围手术期给予DDAVP可显著减少淋巴结和肺转移，并且与化疗联合使用也具有抗肿瘤作用。DDAVP可提高血浆中凝血因子VIII、血管性血友病因子（VWF）和组织型纤溶酶原激活剂的水平，并增强血小板在血管壁上的黏附。醋酸去氨加压素的血浆半衰期呈单指数衰减，t1/2 值为 1.5 至 2.5 小时，且与剂量无关。
在乳腺肿瘤操作和手术切除的小鼠模型中，静脉注射 1-2 μg/kg 剂量的去氨加压素可抑制 70% 的侵袭性乳腺癌细胞在实验性肺部的定植，并显著减少淋巴结和远处转移。未观察到对肿瘤细胞的直接细胞毒性，表明其作用机制复杂。在未出现明显毒性作用的情况下获得了抗转移耐药性。[1] 在一项针对接受手术治疗的局部晚期乳腺癌母犬的初步兽医临床试验中，围手术期给予去氨加压素（1 μg/kg，术前 30 分钟和术后 24 小时给药）显著延长了生存期，对无病生存期和总生存期均有益处，减少了术中出血，且安全性良好。一项扩展的兽医试验证实了这些结果，表明该药物尤其能提高侵袭性更强的乳腺癌患者的生存率。[1] 去氨加压素可阻止小鼠乳腺癌细胞聚集，降低转移效率。该化合物可诱导微血管内皮细胞快速释放血管性血友病因子 (VWF)；VWF 对肿瘤细胞扩散具有保护作用，可在体外诱导肿瘤细胞凋亡，并导致滞留在肺部的转移细胞死亡。[1] |
| 细胞实验 |
细胞增殖实验：用去氨加压素处理表达V2受体的MCF-7和Skbr3人乳腺癌细胞系，并检测其抗增殖作用。使用选择性拮抗剂SR121463证实了V2受体信号通路的参与，并评估了细胞内cAMP水平的升高。[1]
血管抑素生成实验：在适当浓度的纤溶酶原存在下，用去氨加压素处理MCF-7细胞单层，并检测血管抑素的生成。[1] 用去氨加压素处理小鼠乳腺肿瘤细胞培养物，以评估其对细胞生长和尿激酶分泌的调节作用。[1] |
| 动物实验 |
溶于生理盐水；2 μg/kg；静脉注射。接种 CT-26 结肠癌细胞的同基因成年雄性 Balb/c 小鼠
小鼠模型：在实验性肺部定植模型中，小鼠经静脉注射侵袭性乳腺癌细胞，并接受 1-2 μg/kg 的去氨加压素（静脉注射）治疗。评估肺转移灶的数量。在乳腺肿瘤操作和手术切除模型中，小鼠接受围手术期去氨加压素治疗（本综述中未具体说明剂量，但先前报道为 1-2 μg/kg）。评估生存率和转移负荷。[1] 兽医临床试验：局部晚期乳腺癌母犬接受围手术期去氨加压素治疗，剂量为 1 μg/kg（静脉注射），分别于术前 30 分钟和术后 24 小时给药。监测无病生存期、总生存期和术中出血情况。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
静脉注射去氨加压素后，血管性血友病因子（VWF）的血浆浓度在约 60 分钟时达到峰值，VWF 的血浆半衰期为 8-10 小时。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在接受抗转移剂量（1-2 μg/kg）去氨加压素治疗的小鼠中，未观察到明显的毒性作用。在兽医试验中，去氨加压素在犬类癌症患者中以 1 μg/kg 的剂量给药时似乎安全。[1] 围手术期使用去氨加压素时，应密切监测其促血栓形成风险，因为血栓形成是癌症患者常见的并发症。然而，去氨加压素通常被认为是一种安全的止血剂。[1]
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| 参考文献 |
Thromb Haemost.2010 Nov;104(5):984-9;Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80.
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| 其他信息 |
醋酸去氨加压素是血管加压素的类似物，具有抗利尿和止血作用。醋酸去氨加压素对V2受体具有选择性亲和力，作用于远端肾小管，通过增加细胞通透性来刺激水的重吸收。这种抗利尿剂用于治疗中枢性尿崩症。醋酸去氨加压素的另一个作用是提高循环中VIII因子的水平，用于治疗血友病和血管性血友病。精氨酸血管加压素是垂体激素的合成类似物。其作用由血管加压素受体V2介导。它具有持续的抗利尿活性，但升压作用较小。它还可以调节循环中VIII因子和血管性血友病因子的水平。
去氨加压素（1-脱氨基-8-D-精氨酸血管加压素）是血管加压素的合成类似物。其肽序列与天然加压素的不同之处在于第1位半胱氨酸的脱氨基作用（延长半衰期）以及第8位L-精氨酸被D-精氨酸取代（降低升压作用并赋予V2受体选择性）。[1] 该化合物最初用于尿崩症和遗尿症的抗利尿替代疗法，以及轻度血友病和血管性血友病等出血性疾病的止血剂。它能促进内皮细胞释放血管性血友病因子、凝血因子VIII和组织型纤溶酶原激活剂。[1] 据报道，在伴有止血障碍的人类癌症患者（卵巢肿瘤、乳腺纤维腺瘤、肺癌、肝转移瘤、皮肤癌）围手术期使用去氨加压素，可有效控制出血。 [1] 该肽被认为是开发具有增强抗肿瘤特性的新型合成类似物的先导化合物。[1] |
| 分子式 |
C48H68N14O14S2
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|---|---|
| 分子量 |
1129.2689
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| 精确质量 |
1128.448
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| CAS号 |
62288-83-9
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| 相关CAS号 |
62357-86-2 (acetate trihydrate);69-25-0;62288-83-9 (acetate);16679-58-6; 16679-58-6;
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| PubChem CID |
9833407
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.56 g/cm3
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| 沸点 |
1667.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-172ºC
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| 闪点 |
962.4ºC
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| LogP |
1.614
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| tPSA |
523.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
78
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| 分子复杂度/Complexity |
2070
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]2([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])=O)=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])S1)=O)=O)=O)=O)=O.O([H])C(C([H])([H])[H])=O
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| 别名 |
DDAVP; Adiuretin; Deamino Arginine Vasopressin; Desmogalen; Vasopressin 1-Desamino-8-arginine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8855 mL | 4.4276 mL | 8.8553 mL | |
| 5 mM | 0.1771 mL | 0.8855 mL | 1.7711 mL | |
| 10 mM | 0.0886 mL | 0.4428 mL | 0.8855 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DDAVP induces eNOS Ser1177 phosphorylation and VWF secretion via cAMP‐dependent signaling.J Thromb Haemost.2003 Apr;1(4):821-8. |
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Peptide sequence of vasopressin. The synthetic analog DDAVP differs from the natural peptide by deamination of cystein in position 1 (arrowhead), which prolongs its half-life, and Darginine substitution in position 8 (arrow), which reduces the pressor effect and confers selectivity for the V2 membrane receptor.Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80. |
Dual and reciprocal effects of perioperative DDAVP on endothelial and tumor cells.Curr Pharm Biotechnol.2011 Nov;12(11):1974-80. |
NSC23005 sodium
GNF-6231
FIPI HCl
GSK-962
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COA
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