丙戊酸 (VPA)（0–15 mM；24 和 72 小时）以剂量和时间依赖性方式抑制 Hela 细胞的增殖[1]。丙戊酸（10 mM；24 小时）显着降低细胞核、细胞质和总 HDAC 的活性[1]。当丙戊酸（0-15 mM；24 小时）在 10 mM 产生 G1/M 期停滞和在 1-3 mM 产生 G1 期停滞时，HeLa 细胞中亚 G1 细胞的百分比上升。坏死、细胞凋亡和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放是丙戊酸的其他作用[1]。锂与丙戊酸（0–20 mM；24 小时）协同作用，刺激 Tcf/Lef 依赖性转录[2]。丙戊酸可提高 Neuro2A 细胞的 β-连环蛋白水平（0–5 mM；0–18 小时）[2]。丙戊酸（0-2 mM；0-24 小时）会刺激肝细胞 AMPK 和 ACC 磷酸化[5]。两天内，丙戊酸 (0 -10 mM) 抑制 SCLC 细胞中 NE 肿瘤标志物的生成，同时诱导 Notch1 信号传导和形态分化[6]。

在移植 Kasumi-1 细胞的小鼠中，丙戊酸 (VPA)（500 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 12 天）可抑制肿瘤血管生成[3]。服用丙戊酸（350 mg/kg；腹腔注射；一次）的大鼠表现出社会行为的改善[4]。在肥胖小鼠中，丙戊酸（0.26% w/v；通过饮用水口服；14 天）可降低血糖、肝脂肪形成和肝脏质量，且不会引起肝毒性[5]。

细胞活力测定[1]
细胞类型： HeLa 细胞
测试浓度： 0、1、3、5、10 和 15 mM
<孵化持续时间： 24 和 72 小时
实验结果： HeLa 细胞生长呈剂量和时间依赖性减弱，24 和 72 时的 IC50 分别约为 10 和 4 mM H。

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蛋白质印迹分析[1][2][5]
细胞类型： HeLa 细胞、Neuro2A 细胞或原代小鼠肝细胞
测试浓度： 10 mM (HeLa)； 0、2 和 5 mM（Neuro2A）； 0.2、0.4、0.8、1.2 和 2 mM（肝细胞）
孵育时间：24 小时 (HeLa)； 0-18 小时（Neuro2A）； 0-24小时（肝细胞）
实验结果：乙酰化组蛋白3的形式增加。PARP减少，诱导PARP裂解，并下调Bcl-2。 β-连环蛋白水平增加。增加 AMPK 和 ACC 的磷酸化。

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细胞周期分析[1]
细胞类型： HeLa 细胞
测试浓度： 0、1、3、5、10 和15 mM
孵育持续时间： 24 小时
实验结果： 在 1–3 mM 时诱导 G1 期停滞，在 1-3 mM 时显着诱导 G2/M 期停滞10 mM，并在 24 h 时以剂量依赖性方式增加 HeLa 细胞中亚 G1 细胞的百分比。

Animal/Disease Models: Female BALB/c nude mice, Kasumi-1 tumor model[3]
Doses: 500 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection, daily for 12 days
Experimental Results: Inhibited tumor growth and tumor angiogenesis. Inhibited the mRNA and protein expression of VEGF, VEGFR2 and bFGF. Inhibited HDAC activity and increased acetylation of histone H3. Enhanced the accumulation of hyperacetylated histone H3 on VEGF promoters.

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Animal/Disease Models: Timed-pregnant Long Evans rats[4]
Doses: 350 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection, once
Experimental Results: Demonstrated more social investigation and play fighting than control animals.

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Animal/Disease Models: Obese phenotype of ob/ob mice[5]
Doses: 0.26% (w/v)
Route of Administration: Oral via drinking water, 14 days
Experimental Results: Revealed a marked reduction in the accumulation of fats in the liver as compared with the untreated mice, Dramatically diminished liver mass to body mass, diminished serum triglyceride concentrations, and did not induce hepatotoxicity.

[1]. Han BR, et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005.
[2]. Valproic acid, et al. Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 2001 Sep 28;276(39):36734-41.
[3]. Zhang ZH, et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi 1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2013 Nov 28.
[4]. Cohen OS, et al. Acute prenatal exposure to a moderate dose of valproic acid increases social behavior and alters gene expression in rats. Int J Dev Neurosci. 2013 Dec;31(8):740-50.
[5]. Avery LB, et al. Valproic Acid Is a Novel Activator of AMP-Activated Protein Kinase and Decreases Liver Mass, Hepatic Fat Accumulation, and Serum Glucose in Obese Mice. Mol Pharmacol. 2014 Jan;85(1):1-10.
[6]. Platta CS, et al. Valproic acid induces Notch1 signaling in small cell lung cancer cells. J Surg Res. 2008 Jul;148(1):31-7.
[7]. Routy JP, et al. Valproic acid in association with highly active antiretroviral therapy for reducing systemic HIV-1 reservoirs: results from a multicentre randomized clinical study. HIV Med. 2012 May;13(5):291-6.

C8H16O2.C8H15O2.NA

310.41

76584-70-8

Valproic acid;99-66-1;Valproic acid sodium;1069-66-5

CCCC(CCC)C(=O)O.CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+]

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。