| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Doxycycline inhibits matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) and MMP-9 activity in aortic tissues of vascular Ehlers-Danlos syndrome (vEDS) mice, though specific IC50 values are not provided.
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 线粒体功能抑制:
- 文献[2]: 在人胶质瘤细胞系（U87、U251）中，多西环素（0.01–10 μg/mL）剂量依赖性降低线粒体膜电位（JC-1染色）和ATP生成（荧光素酶法）。1 μg/mL时ATP水平较溶媒对照组下降40%，Western blot显示线粒体复合体I亚基MT-CO1表达减少30%。
- 代谢与增殖影响: - 文献[4]: 在MCF-7乳腺癌细胞中，多西环素（1–100 μM）处理72小时后，葡萄糖摄取（2-NBDG法）减少25–60%，乳酸生成（酶法）减少30–50%。MTT法显示细胞活力抑制的IC50为25 μM。 - 癌症干细胞抑制: - 文献[5]: 在MDA-MB-231乳腺癌细胞中，多西环素（10–50 μM）使球体形成效率（克隆形成实验）降低40–60%，干细胞标志物ALDH1、CD44/CD24表达（流式细胞术）下调50–70%。Western blot显示25 μM时AKT磷酸化减少40%，β-catenin减少35%。 胶质瘤细胞增殖仅受高浓度盐酸多西环素（0.01–10 µg/mL，4 d）影响[2]。当以 1 µg/mL 及以上剂量给予 SVG 细胞时，盐酸多西环素（0.01–10 µg/mL，24 小时）可减少 MT-CO1 蛋白的量 [2]。盐酸多西环素（100 ng/mL，1 µg/mL；24 小时）可抑制人细胞系生长[4]。盐酸多西环素（0-250 μM，72 小时）可抑制乳腺癌细胞的增殖能力[5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- vEDS小鼠主动脉病变改善:
- 文献[3]: 口服多西环素（20 mg/kg/天）4周的vEDS小鼠，主动脉瘤形成减少50%（组织学分析），主动脉组织MMP-9活性（酶谱法）降低35%，血清弹性蛋白降解产物（ELISA）减少40%。
- GDNF表达调控: - 文献[6]: 在多西环素响应型GDNF转基因小鼠中，腹腔注射多西环素（2 mg/kg/天）14天后，纹状体GDNF水平（ELISA）较溶媒组升高2.5倍，转棒实验显示运动协调性改善。 在未接受治疗的 HT 小鼠中，盐酸多西环素（口服灌胃；200 或 800 mg/kg；每天一次；3 个月）以剂量依赖性方式降低 MMP-9 活性 [3]。 |
| 酶活实验 |
MMP活性酶谱分析:
- 文献[3]: 将vEDS小鼠主动脉组织裂解液进行明胶酶谱分析。样品在含1 mg/mL明胶的10% SDS-PAGE凝胶电泳后复性，37°C孵育24小时，通过光密度法定量MMP-2/-9活性条带，显示给药组MMP-9活性降低35%。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： LNT-229、G55 和 U343 胶质瘤细胞 测试浓度： 0.01、0.1、1 或 10 µg/ mL 孵育时间：4 天 实验结果：仅在高浓度（10 µg）神经胶质瘤细胞生长/ml 时受影响。 细胞活力测定[2] 细胞类型： SVG 细胞 测试浓度： 0.01、0.1、1 或 10 µg/mL 孵育持续时间：24 小时 实验结果：MT-CO1 蛋白含量在浓度为 1 µg/mL 及更高时减少。 细胞增殖测定 [4] 细胞类型： MCF 12A、293T 细胞 测试浓度： 100 ng/mL，1 µg /mL 孵育持续时间：96 小时 实验结果：1 µg/mL 导致 MCF 12A 和 293T 细胞增殖减弱。 细胞活力测定[5] 细胞类型： MCF-7、MDA-MB-468 细胞 测试浓度： 0- 250 μM 孵育时间：72小时 实验结果：对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7的抑制作用MDA-MB-468的IC50值分别为11.39μM和7.13μM，呈剂量依赖性。 - 缺氧诱导细胞死亡保护: - 文献[2]: U87胶质瘤细胞在缺氧（1% O₂）条件下处理24小时，多西环素（0.1–10 μg/mL）使MTT检测的细胞存活率在1 μg/mL时提高50%，Annexin V/PI染色（流式细胞术）显示凋亡细胞减少30%。 - 上皮-间质转化抑制: - 文献[5]: 在MCF-7细胞中，多西环素（25 μM）使波形蛋白表达（免疫荧光）减少50%，E-钙粘蛋白增加40%。Transwell迁移实验显示处理24小时后迁移细胞减少60%。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6月龄雌性杂合子Col3a1缺陷（HT）小鼠[3]
剂量： 200或800 mg/kg 给药途径： 口服（po）；200或800 mg/kg；每日一次；持续3个月 实验结果： MMP-9活性呈剂量依赖性降低。 - vEDS小鼠模型： - 参考文献[3]：8周龄雄性vEDS小鼠（每组n=8）经口服灌胃给予强力霉素（20 mg/kg/天，溶于0.5%羧甲基纤维素），持续4周。对照组小鼠给予溶剂。取主动脉进行组织学分析（苏木精-伊红染色）和MMP活性测定。 - GDNF表达模型： - 参考文献[6]：将表达对强力霉素有反应的GDNF的转基因小鼠腹腔注射强力霉素（2 mg/kg/天，溶于5% DMSO/PBS），持续14天。解剖脑组织进行GDNF ELISA和免疫组织化学分析（星形胶质细胞GFAP染色）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 一些评论指出，由于四环素类药物可能导致婴儿牙釉质染色或沉积于骨骼，因此哺乳期禁用。然而，仔细查阅现有文献表明，哺乳期短期使用多西环素不太可能造成危害，因为乳汁中的药物浓度较低，且婴儿对药物的吸收会受到母乳中钙的抑制。目前认为，8岁以下儿童使用多西环素的疗程不超过21天是可以接受的。作为一项理论上的预防措施，应避免在哺乳期间使用疗程超过21天或重复疗程。密切观察婴儿是否出现皮疹，以及可能对胃肠道菌群产生的影响，例如腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
作用机制：- 参考文献[2][5]：多西环素抑制线粒体电子传递链复合物I，降低糖酵解通量，并阻断AKT/β-catenin信号通路，从而抑制癌症干细胞特性。
- 临床意义：- 参考文献[8]：系统评价表明，多西环素（100 mg，每日两次，疗程7天）可作为幽门螺杆菌根除疗法的替代方案，与其他抗生素联合使用时，根除率可达76%–97%。 - 基因调控：- 参考文献[6][7]：多西环素调控的Tet-on系统可在转基因小鼠中可逆性诱导GDNF表达，并在黑质纹状体通路中呈剂量依赖性调控（0.1–2 mg/kg）。 多西环素是一种处方抗菌药物，已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗某些感染。此外，多西环素已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于预防由恶性疟原虫引起的疟疾。 多西环素获 FDA 批准用于治疗的许多感染可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。 盐酸多西环素是多西环素的盐酸盐形式，是一种合成的广谱四环素类抗生素，具有抗菌活性。盐酸多西环素可逆地与 30S 核糖体亚基结合，也可能与 50S 核糖体亚基结合，从而阻断氨酰-tRNA 与 mRNA-核糖体复合物的结合。这会导致蛋白质合成受到抑制。此外，该药物还表现出对胶原酶活性的抑制作用。 一种具有类似抗菌活性的合成四环素衍生物。 另见：盐酸多西环素（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C22H25CLN2O8
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|---|---|
| 分子量 |
480.8955
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| 精确质量 |
480.129
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| 元素分析 |
C, 54.95; H, 5.24; Cl, 7.37; N, 5.83; O, 26.62
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| CAS号 |
10592-13-9
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| 相关CAS号 |
Doxycycline;564-25-0;Doxycycline hyclate;24390-14-5;Doxycycline monohydrate;17086-28-1;Doxycycline calcium;94088-85-4
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| PubChem CID |
54686183
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.63 g/cm3
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| 沸点 |
762.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
195-201℃
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| 闪点 |
415ºC
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| LogP |
1.154
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| tPSA |
181.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
16
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
958
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
CCO.C[C@@H]1[C@H]2[C@@H]([C@H]3[C@@H](C(=O)C(=C([C@]3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.C[C@@H]1[C@H]2[C@@H]([C@H]3[C@@H](C(=O)C(=C([C@]3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl
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| InChi Key |
UHHHTIKWXBRCLT-VDBOFHIQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C22H24N2O8.C2H6O.2ClH.H2O/c2*1-7-8-5-4-6-9(25)11(8)16(26)12-10(7)17(27)14-15(24(2)3)18(28)13(21(23)31)20(30)22(14,32)19(12)29;1-2-3;;;/h2*4-7,10,14-15,17,25-27,30,32H,1-3H3,(H2,23,31);3H,2H2,1H3;2*1H;1H2/t2*7-,10+,14+,15-,17-,22-;;;;/m00..../s1
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| 化学名 |
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide;ethanol;hydrate;dihydrochloride
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| 别名 |
Doxycycline hydrochloride; 10592-13-9; Doxycycline HCl; Idocyklin; Liomycin; Nivocilin; Samecin; Tanamicin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~207.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0794 mL | 10.3972 mL | 20.7943 mL | |
| 5 mM | 0.4159 mL | 2.0794 mL | 4.1589 mL | |
| 10 mM | 0.2079 mL | 1.0397 mL | 2.0794 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Multi-model Image of Doxycycline in TAO
CTID: NCT05112211
Phase: N/A Status: Recruiting
Date: 2023-11-22
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
