DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV (key enzymes in bacterial DNA replication and repair) [1,2]

- 抗菌活性：恩诺沙星对从牛分离的牛支原体菌株显示体外活性。大多数菌株的MIC₉₀为0.312 μg/mL，但三个分离株（Myc 44、Myc 45、Myc 46）表现出高耐药性，MIC≥10 μg/mL [1]
抑制痘苗病毒复制：50%抑制浓度25 μM，90%抑制浓度50 μM（HeLa细胞），且≤100 μM无细胞毒性 [3] 降低HSV-1病毒产量3.5个对数单位（50 μM，Vero细胞，P<0.001）[3]

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牛患肺炎、乳腺炎、关节炎等症状可由全球病原体牛支原体引起。在氟喹诺酮类药物测试组中，匈牙利菌株的抗生素敏感性特征是一致的。恩诺沙星抑制 3 个菌株（MYC44、MYC45 和 MYC46），其 MIC 值≥10 μg/mL，而其余菌株的 MIC ≤0.312 或 0.625 μg/mL[1]。

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牛支原体是一种全球性病原体，可引起牛的肺炎、乳腺炎、关节炎和一系列其他问题。匈牙利细菌的抗生素敏感性在氟喹诺酮类测试组中是一致的。三种菌株（MYC44、MYC45 和 MYC46）对恩诺沙星表现出高 MIC 值 (≥10 μg/mL)，而其余菌株则受到抑制，MIC ≤0.312 或 0.625 μg/mL (1]。

- 中风后肺炎预防：在短暂大脑中动脉闭塞（MCAO）小鼠模型中，预防性给予恩诺沙星（MCAO当天开始每日给药）与标准治疗（临床症状出现后开始）相比，降低了肺炎发生率。预防性治疗提高了生存率并减少了肺组织中的细菌负荷 [2]
八十只小鼠经历六十分钟的短暂大脑中动脉闭塞（MCAo），然后再灌注。 MCAo 后，动物在诊断出肺部感染后随机接受治疗药物（n=25；恩诺沙星），或从 MCAo 当天开始每日预防药物（n=26；恩诺沙星）。通常在第 4 天至第 6 天之间出现临床症状（一般健康评分大于 6）后，立即开始标准治疗。与安慰剂治疗相比，使用恩诺沙星的预防性抗生素治疗和传统抗生素治疗均以类似的方式提高生存率[2]。

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对 80 只小鼠进行暂时大脑中动脉闭塞 (MCAo) 后，60 分钟后再次接受血液。 MCAo 后，动物从 MCAo 当天开始随机接受治疗药物（n=25；恩诺沙星）或每日预防药物（n=26；恩诺沙星）。中风后第 4 至 6 天之间，通常一旦出现临床症状（一般健康评分 >6）就开始标准治疗。与安慰剂治疗相比，基于恩诺沙星的预防性治疗和常规抗生素治疗以类似的方式提高了生存率[2]。

拓扑异构酶II抑制实验：从痘苗病毒感染细胞纯化病毒DNA拓扑异构酶II。反应体系含0.5 μg超螺旋质粒DNA、酶提取物及不同浓度恩诺沙星（1–100 μM），置于Tris-EDTA缓冲液（pH 7.5）。37°C反应30分钟后，用SDS/蛋白酶K终止。通过琼脂糖凝胶电泳分析DNA解旋程度，IC₅₀通过量化超螺旋与解旋DNA条带计算 [3]

抗病毒活性：HeLa或Vero细胞感染痘苗病毒或HSV-1（MOI=0.1），并用恩诺沙星（1–100 μM）处理。48小时后通过空斑试验定量病毒产量。细胞毒性通过中性红摄取法评估（72小时）[3]

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支原体药敏试验：牛支原体分离株在改良Hayflick培养基中培养。采用微量稀释法（0.015–32 μg/mL）测定恩诺沙星的MIC值，37°C培养48–72小时。MIC定义为酚红指示剂无变色的最低药物浓度 [1]

小鼠[2]
本研究使用11-14周龄的雄性C57Bl6/J小鼠。在为期7天的实验中，接受抗生素治疗的小鼠每天口服10 mg/kg体重的恩诺沙星，每12小时通过灌胃针给药一次。恩诺沙星（2.5%口服溶液）溶于生理盐水（2 mg/mL）。安慰剂组小鼠则通过灌胃针给予等量的生理盐水。预防性抗生素组的小鼠在再灌注麻醉苏醒后（术后约1小时）接受恩诺沙星治疗。一旦出现临床症状（一般健康评分>5）且MRI证实肺部感染（信号率≥5%），则开始治疗性抗生素治疗。分组采用随机分配[2]。

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- MCAO模型：小鼠（n=80）接受60分钟的MCAO，随后进行再灌注。动物被随机分为预防性恩诺沙星组（n=26，从第0天开始每日腹腔注射）和标准治疗组（n=25，在肺炎确诊后开始治疗）。通过细菌培养和组织病理学评估肺部感染情况[2]

吸收、分布和排泄
对5只健康成年安哥拉山羊分别单次静脉注射（IV）和肌内注射（IM）5 mg/kg体重（BW）的恩诺沙星，测定其药代动力学和生物利用度。采用高效液相色谱法测定血浆恩诺沙星浓度。药代动力学最符合二室开放模型。静脉注射和肌内注射后的消除半衰期和分布容积相似（t1/2β分别为4.0至4.7小时和Vd(ss)分别为1.2至1.5 L/kg）。肌内注射后，恩诺沙星吸收迅速（t1/2a为0.25小时），且几乎完全吸收（F为90%）。静脉注射和肌注恩诺沙星24小时后，血浆平均浓度（分别为0.07和0.09 μg/mL）均高于大多数病原体的最低抑菌浓度（MIC）。总之，安哥拉山羊每日一次静脉注射和肌注恩诺沙星（5 mg/kg体重）可能有助于治疗由敏感病原体引起的传染病。
对12只犬分别口服五次马波沙星（MAR）（2.75 mg/kg）、恩诺沙星（ENR）（5.0 mg/kg）或地氟沙星（DIF）（5.0 mg/kg）后，测定了其血浆、尿液和皮肤中的药物浓度。同时还测定了恩诺沙星的活性代谢物环丙沙星（CIP）的浓度。该三周期、三处理交叉实验设计包括处理之间 21 天的洗脱期。 MAR的血浆药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-last，μg/ml·hr）大于ENR、CIP、ENR/CIP联合用药和DIF。MAR的最大浓度（Cmax）大于ENR、CIP和DIF。MAR和DIF的血浆最大浓度时间（Tmax）相似；ENR的Tmax出现较早，CIP的Tmax出现较晚。MAR的血浆半衰期（t1/2）长于ENR、CIP和DIF。DIF的尿液浓度低于MAR或ENR/CIP联合用药，但MAR和ENR/CIP联合用药的尿液浓度无差异。给药2小时后，DIF的皮肤浓度低于MAR或ENR/CIP联合用药，但MAR和ENR/CIP联合用药的皮肤浓度无差异。
本研究在6匹母马中静脉注射恩诺沙星后，研究了其血清浓度和药代动力学。本研究采用静脉注射（IV）和胃内灌注（IG）两种给药途径，单次给药剂量为7.5 mg/kg体重。在实验1中，静脉注射恩诺沙星注射液（100 mg/ml）。注射后5分钟，平均血清浓度为9.04 μg/mL，24小时后降至0.09 μg/mL。消除半衰期为5.33 ± 1.05小时，血清浓度-时间曲线下面积（AUC）为21.03 ± 5.19 mg·hr/L。在实验2中，胃内灌注相同的注射液。给药后4小时，平均血清峰浓度为0.94 ± 0.97 μg/ml，24小时后降至0.29 ± 0.12 μg/ml。胃内灌注后恩诺沙星的吸收情况差异很大，因此，无法确定每匹母马的药代动力学参数。在实验3中，对母马静脉注射了家禽制剂（32.3 mg/ml）。给药后45分钟，血清峰浓度平均为1.85 ± 1.47 μg/ml，24小时后降至0.19 ± 0.06 μg/ml。消除半衰期为10.62 ± 5.33小时，AUC为16.30 ± 4.69 mg·h/L。生物利用度计算为78.29 ± 16.55%。对11个月内送至微生物实验室的马细菌培养标本进行了恩诺沙星最低抑菌浓度测定。抑制90%分离株所需的恩诺沙星最低抑菌浓度（MIC90）为0.25 μg/ml，适用于金黄色葡萄球菌和大肠杆菌。大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷伯氏菌属和巴氏杆菌属。家禽制剂耐受性良好，可能对治疗成年马的易感细菌感染具有潜在用途。注射用恩诺沙星溶液不应口服。
采用微生物学方法测定了健康肉鸡和感染大肠杆菌的肉鸡在单次静脉注射和口服10 mg/kg恩诺沙星后血浆中恩诺沙星当量活性的浓度。研究了多次口服（连续3天，每次10 mg/kg）后的组织分布和残留清除情况。采用房室模型和非房室模型分析方法测定了药代动力学参数。健康鸡和感染鸡静脉注射恩诺沙星后血浆浓度最符合双室模型。感染鸡血浆中恩诺沙星浓度低于健康鸡。静脉注射的药物分布动力学健康禽类和感染禽类对给药的反应略有不同。健康禽类和感染禽类的消除半衰期（t_1/2β）分别为4.75小时和3.63小时；平均滞留时间（MRT）分别为6.72小时和4.90小时；中心室表观容积（V_c）分别为1.11升/千克和1.57升/千克；外周室至中心室的转运速率常数（k₂₁）分别为1.15小时^-1和1.41小时^-1；总清除率（Cl_B）分别为0.35升/小时/千克和0.53升/小时/千克。口服给药后，感染禽类的吸收半衰期（t_1/2abs）显著长于健康禽类，而消除半衰期（t_1/2el）和平均滞留时间（MRT）则显著短于健康禽类。感染禽类的生物利用度（72.50%）高于健康禽类（69.78%）。在健康禽类和感染禽类的组织中均检测到了恩诺沙星。每日口服剂量为10 mg/kg，连续3天。药物在肝脏、肾脏和胸肌中的浓度较高。恩诺沙星对大肠杆菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.064 μg/ml。基于维持恩诺沙星血浆浓度高于MIC，每20.14小时静脉注射或每20.86小时口服10 mg/kg的剂量，应能使鸡体内组织中的药物浓度达到对抗大肠杆菌感染的有效水平。
有关恩诺沙星（共6项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
在山羊中，单次肌注2.5 mg/kg体重的恩诺沙星后，研究了恩诺沙星及其活性代谢物环丙沙星的药代动力学。体重。采用高效液相色谱法同时测定恩诺沙星和环丙沙星的血浆浓度。恩诺沙星（1.13 μg/ml）和环丙沙星（0.24 μg/ml）的峰浓度（Cmax）分别在0.8小时和1.2小时出现。恩诺沙星的消除半衰期（t1/2β）、分布容积（Vd(area)）、全身清除率（Cl(B)）和平均滞留时间（MRT）分别为0.74小时、1.42升/公斤、1329毫升/小时/公斤和1.54小时。环丙沙星的t1/2β、血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和MRT分别为1.38小时、0.74 μg·h/毫升和2.73小时。代谢转化恩诺沙星与环丙沙星的浓度比显著（36%），恩诺沙星和环丙沙星的血浆浓度之和在长达 4 小时内维持在 0.1 μg/ml 或以上。恩诺沙星似乎可用于治疗由对该药物敏感的病原体引起的山羊疾病。

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- 吸收：口服后，恩诺沙星迅速吸收，血浆峰浓度 (Cₘₐₓ) 在 1-2 小时内达到 [1]
- 分布：该药物广泛分布于包括肺和脑脊液在内的组织中，可有效治疗呼吸系统和中枢神经系统感染 [2]
- 消除：主要通过肾脏排泄，在成年牛体内的半衰期为 3-6 小时 [1]

药物相互作用
本研究旨在确定恩诺沙星和环丙沙星对犬源大肠杆菌和葡萄球菌分离株的体外相互作用。采用微量稀释棋盘格法测定了两种药物对50株大肠杆菌和50株β溶血性葡萄球菌临床分离株的相互作用。棋盘格法结果显示，恩诺沙星和环丙沙星对大肠杆菌和葡萄球菌临床分离株的活性具有叠加效应。结论认为，对于环丙沙星比恩诺沙星更有效的细菌，如果体内证实了药物的叠加效应，则恩诺沙星在体内转化为环丙沙星可能增强恩诺沙星的疗效。

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- 安全性概况：恩诺沙星在治疗剂量下通常耐受性良好。
然而，高剂量或长期使用可能导致动物出现胃肠道不适（例如呕吐、腹泻）和神经系统症状（例如癫痫发作）[1,2]
- 耐药性发展：广泛使用导致牛支原体群体中耐药性的出现，尤其是在MIC≥10 μg/mL的菌株中[1]

71188trattLD50toralt5 gm/kgtVMR，《兽医医学评论》，2(87)，1987
71188tmousetLD50toralt4336 mg/kgtVMR，《兽医医学评论》，2(87)，1987
71188tmousetLD50tintravenoust200 mg/kgtVMR，《兽医医学评论》，2(87)， 1987
71188兔tLD50toralt500 mg/kgtVMR，《兽医医学评论》，2(87)，1987

解毒剂和紧急治疗
基本治疗：保持呼吸道通畅。必要时进行吸痰。观察呼吸功能不全的迹象，必要时辅助通气。使用无创呼吸面罩以10至15升/分钟的流量给予氧气。监测肺水肿，必要时进行治疗……。监测休克，必要时进行治疗……。预判癫痫发作，必要时进行治疗……。如果眼睛受到污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，持续用生理盐水冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。如果误服，漱口，如果患者能够吞咽、有强烈的咽反射且不流口水，则给予5毫升/公斤至200毫升的水进行稀释……。皮肤烧伤经消毒后，用干燥的无菌敷料覆盖……/A类和B类毒物/
高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或呼吸骤停的患者，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用球囊面罩进行正压通气可能有效。监测心律，必要时治疗心律失常……。建立静脉通路，使用5%葡萄糖溶液（SRP：保持静脉通路畅通，最小流速）。如果出现低血容量的迹象，则使用乳酸林格氏液。注意液体超负荷的迹象。考虑药物治疗肺水肿……。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎输液。注意液体超负荷的迹象……。使用地西泮（安定）治疗癫痫发作……。使用盐酸丙美卡因辅助眼部冲洗……。 /毒素A和B/

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非人类毒性摘录
1999-2000年间，从不同养殖场的病猪中分离出87株猪链球菌（Streptococcus suis），并采用纸片扩散法、琼脂稀释法和PCR检测（扩增ermB基因和mefA/E基因）筛选其对大环内酯类和林可酰胺类抗生素的耐药性。71%的分离株表现出对大环内酯类和林可酰胺类抗生素的组成型耐药性（MLS(B)表型）。所有这些分离株的PCR检测ermB基因均为阳性，而mefA/E基因均为阴性。测定了所有菌株对其他五种抗菌药物的最低抑菌浓度（MIC）。所有菌株均对青霉素敏感。99%的分离株对恩诺沙星和泰妙菌素敏感。 85%的菌株对多西环素耐药。对8株猪链球菌（S. suis）的ermB基因540bp片段进行测序，并与5株人源肺炎链球菌（S. pneumoniae）和5株人源化脓性链球菌（S. pyogenes）的ermB基因进行比较。结果发现，7株猪链球菌、1株肺炎链球菌和3株化脓性链球菌分离株的ermB基因片段具有100%的同源性。本研究表明，猪链球菌普遍存在对大环内酯类、林可酰胺类和链霉素B类抗生素的耐药性，且该耐药性由ermB基因编码的核糖体甲基化介导。PMID:11574176

本研究探讨了恩诺沙星对生化、血液学和血气参数的影响。在治疗期间监测了实验室参数的变化。对10只健康犬连续14天肌注恩诺沙星（5 mg/kg，每日一次）。观察到酸中毒，以及天冬氨酸氨基转移酶、间接胆红素、钠、二氧化碳分压和平均红细胞体积水平的暂时性升高，同时无机磷、离子钙、钾、氧分压和标准碳酸氢盐水平降低。本研究结果表明，在长期使用恩诺沙星时，应考虑其对血气参数的这些影响。PMID:11515313

采用系列肉汤稀释法测定了禽源鸡毒支原体（MG）和滑液支原体（MS）对恩诺沙星、沙拉沙星、泰乐菌素和土霉素的体外敏感性。最低抑菌浓度 (MIC) 通过培养基中 pH 指示剂酚红变为黄色来确定。每株支原体分离株或标准菌株均进行两次重复测试。泰乐菌素、恩诺沙星、沙拉沙星和土霉素对 5 株 MG 分离株和 2 株参考菌株（约 10⁵ CFU/ml）的 MIC 分别为 0.05、0.14、0.37 和 1.30 μg/ml。这四种抗菌药物对 6 株 MS 分离株和 1 株参考菌株（约 10⁵ CFU/ml）的 MIC 分别为 0.13、1.82、1.76 和 0.91 μg/ml。泰乐菌素、恩诺沙星和沙拉沙星对MG的抗菌活性无显著差异（P > 0.05），但与土霉素相比存在显著差异（P < 0.05）。泰乐菌素对MS的MIC值与沙拉沙星和恩诺沙星存在显著差异（P < 0.05），但与土霉素无显著差异（P > 0.05）。PMID:11417828

目的：本研究旨在评估肠外给药恩诺沙星与猫急性视网膜变性发生之间的可能关系。研究对象包括17只接受全身性恩诺沙星治疗后不久即发生视网膜变性的猫。……在这项回顾性临床研究中，我们筛选出了接受肠外恩诺沙星治疗后发生急性失明的猫。记录的参数包括品种、年龄、性别、恩诺沙星剂量（每日剂量和用药天数）、开具该抗生素的适应症、眼部症状、检查结果和视力预后。对7只猫进行了眼底照相，对5只猫进行了视网膜电图检查。对5个月前接受恩诺沙星治疗后出现视网膜变性的1只猫（病例1）的双眼进行了组织病理学检查。……所有猫均为家养短毛猫；7只为雌性（1只已绝育），10只为雄性（7只已去势）。年龄范围为3至16岁（平均值±标准差：8.8±4.6岁）。使用恩诺沙星治疗的疾病包括淋巴瘤、胰腺炎、耳炎和皮炎，其中8只猫患有泌尿系统疾病。恩诺沙星的每日剂量、总剂量和用药天数也存在较大差异。临床表现最常见的是瞳孔散大和急性失明。所有猫均出现弥漫性视网膜变性，表现为视网膜反射层增厚和视网膜血管变细。视网膜电图无记录提示存在弥漫性广泛的外层视网膜病变。少数猫的视力恢复，但视网膜变性持续存在甚至加重。两只眼睛的组织病理学检查显示主要为外层视网膜变性，伴有外核层和感光细胞层的弥漫性缺失，以及视网膜色素上皮的肥大和增生。……注射用恩诺沙星对某些猫可能具有视网膜毒性，并可能导致急性弥漫性视网膜变性。失明通常会导致失明，但部分猫可能恢复视力。临床医生应严格遵循生产商当前的恩诺沙星剂量建议（5 mg/kg，每24小时一次），并继续对猫进行该药物毒性的临床观察。PMID:11422990

[1]. Antibiotic susceptibility profiles of Mycoplasma bovis strains isolated from cattle in Hungary, Central Europe. BMC Vet Res. 2014 Oct 25;10:256.

[2]. Superiority of preventive antibiotic treatment compared with standard treatment of poststroke pneumonia in experimental stroke: a bed to bench approach. J Cereb Blood Flow Metab. 2013 Jun;33(6):846-54.

[3]. Antiviral activity and inhibition of topoisomerase by ofloxacin, a new quinolone derivative. Antiviral Res. 1987 Oct;8(3):103-13.

盐酸恩诺沙星属于喹啉类化合物。恩诺沙星是一种喹啉单羧酸，其结构为1,4-二氢喹啉-3-羧酸，在4位被羰基取代，6位被氟取代，1位被环丙基取代，7位被4-乙基哌嗪-1-基取代。它是一种用于治疗宠物的兽用抗菌药物。恩诺沙星具有抗菌、抗肿瘤和抗微生物作用。它是一种喹啉单羧酸、喹诺酮类化合物、有机氟化合物、N-烷基哌嗪类化合物、N-芳基哌嗪类化合物，并且属于环丙烷类化合物。恩诺沙星是由拜耳公司生产的一种氟喹诺酮类抗生素。恩诺沙星已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于兽用。由于发现了对氟喹诺酮类药物耐药的弯曲杆菌菌株，美国食品药品监督管理局 (FDA) 于 2005 年 9 月撤销了恩诺沙星用于家禽饮水治疗的批准。
一种用于兽医实践的氟喹诺酮类抗菌和抗支原体药物。
另见：恩诺沙星；磺胺嘧啶银（成分）。

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- 作用机制：恩诺沙星通过靶向DNA促旋酶和拓扑异构酶IV抑制细菌DNA合成，从而阻止DNA超螺旋和复制过程中的链分离[1,2]
- 适应症：获准用于治疗家畜和伴侣动物的细菌感染，包括呼吸道、泌尿道和皮肤感染[1,2]
- 临床应用：在高风险情况下（例如，中风后肺炎）进行预防性给药，与延迟治疗相比，可降低发病率和死亡率[2]

C₁₉H₂₃CLFN₃O₃

395.86

395.141

93106-59-3

Enrofloxacin;93106-60-6;Enrofloxacin-d5;1173021-92-5;Enrofloxacin-d5 hydrochloride;Enrofloxacin-d5 hydriodide;1219795-24-0; 112732-17-9

45357113

White to off-white solid powder

3.12

65.78

2

7

4

27

613

0

CCN1CCN(CC1)C2=C(C=C3C(=C2)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F.Cl

PZJWYUDBXNNVLZ-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C19H22FN3O3.ClH/c1-2-21-5-7-22(8-6-21)17-10-16-13(9-15(17)20)18(24)14(19(25)26)11-23(16)12-3-4-12;/h9-12H,2-8H2,1H3,(H,25,26);1H

1-cyclopropyl-7-(4-ethylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride

Enrofloxacin hydrochloride; 112732-17-9; 93106-59-3; 1-cyclopropyl-7-(4-ethylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride; 3-Quinolinecarboxylic acid,1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-,hydrochloride;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~7.14 mg/mL (~18.04 mM)
DMSO :< 1 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。