Gadodiamide hydrate does not have a specific biological target. As an MRI contrast agent, it works by shortening the T1 relaxation time of water protons in tissues where it accumulates. The paramagnetic gadolinium ion (Gd3+) enhances the magnetic resonance signal, providing contrast between different tissues. It is distributed in the extracellular fluid and does not cross the intact blood-brain barrier.

水合钆双胺用作磁共振成像（MRI）的造影剂，以辅助血管显影。它是一种非离子型Gd³⁺螯合物。该化合物能迅速分布到细胞外液中，不经代谢，也不与血浆蛋白结合。其分布半衰期为4分钟，消除半衰期约为70分钟。

在体内，钆双胺迅速分布至细胞外液，并通过肾小球滤过经肾脏排泄。在大鼠、兔和猴中，其半衰期分别为18分钟、38分钟和75分钟。肾功能正常的患者中，约85%的钆双胺在4小时内经尿液排出，95-98%在24小时内排出。未检测到代谢产物。

由于钆双胺水合物是一种诊断试剂，因此通常不进行体外检测。然而，可以研究其理化性质，例如稳定性和金属螯合能力。该化合物缩短T1弛豫时间的能力可以使用弛豫仪在体外进行测量。此外，还可以评估其与血浆蛋白的结合以及在生物体液中的稳定性。

由于钆双胺水合物是一种造影剂，因此通常不进行体外细胞实验。它的主要用途是成像，其作用并非通过细胞靶点介导。然而，虽然可以在细胞培养中评估其细胞毒性或对细胞活力的影响，但此类研究并非该化合物的标准方法。

通常进行体内动物实验来评估钆双胺水合物的药代动力学和对比增强特性。该化合物通过静脉注射给药于大鼠、兔或猴等动物。采集血液和尿液样本以测量化合物浓度，并确定其半衰期和排泄情况。进行磁共振成像扫描以评估不同组织中信号强度的增强情况。

吸收、分布和排泄
正常受试者静脉注射钆双胺的药代动力学符合开放式二室模型。钆双胺主要经尿液排泄，24小时内可排出95.4 ± 5.5%（平均值 ± 标准差）的给药剂量。钆双胺的分布容积（200 ± 61 mL/kg）与细胞外液的分布容积相当。注射钆基造影剂（GBCAs）后，钆可在脑、骨、皮肤和其他器官中停留数月甚至数年。钆双胺的肾清除率和血浆清除率几乎相同（分别为1.7和1.8 mL/min/kg），与主要通过肾小球滤过排泄的物质相似。本研究旨在测定注射标准临床剂量的两种钆基造影剂（ProHance 和 Omniscan）后，人体骨组织中残留的钆 (Gd) 浓度。研究收集了接受髋关节置换手术的患者在注射 0.1 mmol/kg 钆螯合物后的骨样本，并与年龄匹配的无钆螯合物注射史的对照组进行比较。骨样本新鲜采集后，先冷藏，再冷冻。研磨和冻干后，使用聚四氟乙烯消化容器和浓硝酸进行组织消化。本研究建立并验证了一种利用电感耦合等离子体质谱法 (ICP-MS) 分析骨样本中钆含量的方法。并将结果与先前一项使用不同技术分析相同组织样本的研究进行了比较。 ICP-MS结果显示，Omniscan测得的骨组织钆滞留量为1.77 ± 0.704 μg Gd/g (n=9)，ProHance测得的骨组织钆滞留量为0.477 ± 0.271 μg Gd/g (n=10)。这些结果与之前的ICP-AES研究结果一致。与ProHance（Gd[HP-DO3A]）相比，Omniscan（Gd[DTPA-BMA]）在骨组织中残留的钆量约为其四倍（既往研究报道为2.5倍）。27例患者（其中9例肾功能严重受损（肾小球滤过率2-10 mL/min），9例接受血液透析，9例接受持续性非卧床腹膜透析）分别在接受钆双胺注射（0.1 mmol/kg体重）后随访5天、8天和22天。注射钆双胺未引起肾功能改变。在肾功能严重受损的患者中，注射钆双胺的消除半衰期（34.3 小时 ± 22.9 小时）较健康志愿者（1.3 小时 ± 0.25 小时）延长。平均而言，单次血液透析可清除 65% 的注射钆双胺。经过 22 天的持续性非卧床腹膜透析后，总钆双胺的清除率为 69%，表明其腹膜清除率较低。所有患者均未观察到钆双胺的代谢或金属转移。……钆双胺的药代动力学行为与其细胞外分布一致。……研究表明，钆双胺主要经肾脏快速排泄。在大鼠中，给药后 24 小时内，94% 的给药剂量经尿液排出。在此期间，约有1%至4%的放射性物质存在于粪便中。……在大鼠中，静脉注射¹⁴C标记的钆双胺（NaCa DTPA-BMA）（0.015 mmol/kg）导致血浆浓度迅速下降，消除半衰期为0.31小时，分布容积为244 mL/kg，血浆清除率为9.2 mL/min/kg。这些结果表明，NaCa DTPA-BMA分布于细胞外液中，并通过肾小球滤过经肾脏排泄。所给放射性剂量中，86.6%在注射后4小时内经尿液排出，95.3%在120小时内排出，3.3%经粪便排出。……
有关钆双胺（共10种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
未检测到钆双胺的生物转化或降解。
此外，在大鼠体内进行了实验，以阐明钆双胺（NaCa DTPA-BMA）的体内代谢。结果显示尿液中存在少量NaCa DTPA-BMA螯合物。高效液相色谱（HPLC）分析表明，这些代谢物是该药物的锌（Zn）和铜（Cu）形式，是由于NaCa DTPA-BMA分子中的钙离子被内源性锌或铜取代所致。进一步的HPLC和电感耦合等离子体原子发射光谱（ICP-AES）分析表明，未代谢的母体药物、锌（Zn）和铜（Cu）形式的相对含量分别约为92%、7%和1%。这表明，在体内，钠钙二胺中的钙离子可以被锌离子或铜离子少量替代。平均分布半衰期和消除半衰期（以平均值±标准差表示）分别为3.7±2.7分钟和77.8±16分钟。……在大鼠中，静脉注射¹⁴C标记的钆二胺（NaCa DTPA-BMA）（0.015 mmol/kg）后，药物的血浆浓度迅速下降，消除半衰期为0.31小时……钆二胺的药代动力学行为与其细胞外分布一致。在大鼠、兔和猴中，钆二胺的半衰期分别为18分钟、38分钟和75分钟。在正常受试者中，静脉注射钆双胺的药代动力学符合开放式二室模型，平均分布半衰期和消除半衰期（平均值±标准差）分别为3.7±2.7分钟和77.8±16分钟。……在13例接受血液透析的腹部疾病患者中，静脉注射钆双胺（0.1 mmol/kg体重）后，钆双胺的平均半衰期为1.93小时（标准差0.55）。对27例患者进行了随访，其中9例肾功能严重受损（肾小球滤过率2-10 mL/min），9例接受血液透析，9例接受持续性非卧床腹膜透析。分别在注射钆双胺（0.1 mmol/kg体重）后第5、8和22天进行观察。钆注射未引起肾功能改变。在肾功能严重受损的患者中，注射用钆双胺的消除半衰期（34.3 小时 ± 22.9 小时）较健康志愿者（1.3 小时 ± 0.25 小时）延长。钆双胺可迅速分布至细胞外液。其分布半衰期为 4 分钟，消除半衰期约为 70 分钟。它主要通过肾小球滤过经肾脏排泄。在肾功能正常的患者中，约 85% 的钆双胺在 4 小时内经尿液排出，95-98% 的钆双胺在 24 小时内排出。未检测到代谢产物，且钆双胺不与血浆蛋白结合。在大鼠、兔和猴中，钆双胺的半衰期分别为 18 分钟、38 分钟和 75 分钟。

毒性概述
识别和用途：钆是一种静脉注射造影剂，用于磁共振成像 (MRI) 以显示脑（颅内病变）、脊柱及相关组织的血管异常（或被认为会导致血脑屏障异常的病变）。人体暴露和毒性：应始终考虑发生不良反应的可能性，包括严重的、危及生命的、致命的过敏性休克或心血管反应或其他特定反应，尤其是在已知有临床过敏反应、哮喘病史或其他过敏性呼吸系统疾病的患者中。钆造影剂会增加急性或慢性严重肾功能损害患者以及因肝肾综合征或围手术期肝移植导致任何程度急性肾功能损害患者发生肾系统性纤维化 (NSF) 的风险。对于这些患者，除非诊断信息至关重要且无法通过非增强 MRI 获取，否则应避免使用钆造影剂。可能增加肾系统性纤维化 (NSF) 风险的因素包括反复使用或使用高于推荐剂量的钆对比剂，以及暴露时的肾功能损害程度。曾发生过意外鞘内注射 Omniscan 的情况，导致癫痫发作、昏迷以及感觉和运动功能障碍。在 1157 例接受钆双胺增强检查的患者中，观察到血清钙水平假性下降，从 8.65 mg/dL 降至 8.33 mg/dL，其中 34 例患者出现假性低钙血症（<6 mg/dL）。在 60 例接受高剂量钆双胺注射的肾功能不全患者中，36.7% 的患者在 MRI 检查后立即出现假性低钙血症。在216例肾功能不全患者中，注射钆双胺后，平均血清镁水平从1.69 mEq/L略微升高至1.77 mEq/L。动物研究：钆双胺注射液的急性致死毒性极低，优于钆喷酸葡甲胺或钆特酸葡甲胺注射液。与钆喷酸葡甲胺注射液相比，在麻醉犬中快速静脉注射钆双胺后，其对心血管和血流动力学功能的影响较小。与所有已知的静脉注射诊断显像剂类似，钆双胺注射液可引起近端肾小管细胞空泡化，但不影响肾功能。空泡化程度中等，并在给药后7天内部分消退。通过各种血管内和血管外途径给药时，钆双胺注射液未引起明显的刺激。在猴子中，连续28天每日注射钆双胺对肾脏无影响。猴子对该化合物耐受性良好，连续给药28天后未观察到不良反应。在大鼠中，仅在高剂量下观察到显著毒性，尤其是在雄性大鼠中，且毒性模式（影响胃、睾丸和皮肤）提示锌代谢紊乱。兔的研究表明，剂量高达人类最大推荐剂量5倍的钆双胺会增加后代骨骼和内脏畸形的发生率。研究表明，妊娠期间连续13天给予钆双胺（约为最大累积剂量的两倍）会对兔胚胎-胎儿发育产生不利影响，表现为肢体屈曲和骨骼畸形发生率增加。骨骼畸形可能是由于母体毒性所致，因为妊娠期间给予钆双胺后，母兔体重显著下降。以下遗传毒性试验结果均为阴性：细菌回复突变试验、CHO/HGPRT阳性突变试验、CHO染色体畸变试验和体内小鼠微核试验。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
钆双胺释放的游离钆比其他一些含钆造影剂更多。一些欧洲指南建议给药后暂停母乳喂养24小时，但几个北美专业组织制定的指南指出，哺乳期妇女在接受含钆造影剂后无需中断母乳喂养。其他造影剂可能更合适，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位患有视神经脊髓炎的母亲正在给38天大的男婴哺乳。每次喂奶持续约15分钟，每2小时喂一次。在进行核磁共振扫描前，她接受了钆双胺注射（剂量未说明）。注射后6至8小时停止母乳喂养。她的婴儿未出现任何即刻不良反应。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白质结合
体外研究表明，钆双胺不与人血清蛋白结合。

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相互作用
…在接受每周一次腹腔注射顺铂（1 mg/kg）持续10周的大鼠中，分别静脉注射生理盐水、碘海醇、碘海醇、钆喷酸葡甲胺和高剂量（4.59 mmol/kg体重）钆双胺，并监测尿液和血清参数24天。每组10只大鼠。光镜和电镜观察显示，顺铂可引起严重的形态学改变，包括肾小管扩张、萎缩和坏死；然而，造影剂并未引起任何额外的形态学改变。与静脉注射生理盐水相比，钆喷酸葡胺、碘海醇和碘海醇均显著增加顺铂肾病模型中的蛋白尿（3-20倍），而钆双胺则无此作用。碘海醇注射后蛋白尿水平最高。所有四种造影剂均立即且短暂地显著增加刷状缘酶碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶（125-500倍）以及胞质酶丙氨酸氨肽酶和乳酸脱氢酶（16-100倍）的排泄。与生理盐水相比，离子型造影剂显著增加了葡萄糖（增加两倍）和钠（增加三至五倍）的排泄，而非离子型造影剂则无此作用。作者得出结论，高剂量放射性造影剂和磁共振造影剂会导致顺铂诱导肾病大鼠出现短暂的功能障碍。钆引起的肾功能障碍最轻，而碘海醇引起的肾功能障碍最重。本文报道了一例54岁女性患者，其在接受钆双胺增强磁共振成像（MRI）检查后，采用标准比色法测得血清钙水平异常降低。另有两名患者也出现了同样的现象……数小时后复查血清钙水平，结果显示正常。市售的钆基造影剂在使用标准比色法测得时，可能导致血清钙水平异常降低。医生对钆双胺引起的假性低钙血症的认识有助于避免不必要的治疗干预。本文还报告了一例78岁男性患者，其在磁共振血管造影术中注射钆双胺后，采用标准比色法检测血清钙水平“极低”。使用吸收光谱法复测同一份血清样本，结果显示钙水平正常，从而确诊为假性低钙血症。

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非人类毒性值
小鼠静脉注射LD50：14 mmol/kg
小鼠静脉注射LD50：34 mmol/kg（钆双胺注射液）
所提供的资料中未记录钆双胺水合物的具体毒性数据。然而，作为一种钆基造影剂，在严重肾功能损害的患者中存在肾源性系统性纤维化（NSF）的风险。可能会出现过敏样反应，包括严重的、危及生命的类过敏反应或心血管反应，尤其是在有临床过敏史或哮喘病史的患者中。血清铁浓度可能会出现短暂变化。

[1]. Gadolinium-associated nephrogenic systemic fibrosis: the need for nephrologists' awareness. J Nephrol, 2008. 21(3): p. 324-36.

钆二胺是一种线性非离子型钆基造影剂（GBCA），用于磁共振成像（MRI）以增强血管生成。GBCA是MRI造影剂中应用最广泛的一类，通常被认为比非离子型碘化造影剂更安全。钆二胺于1993年获得FDA批准，是首个投入使用的非离子型GBCA。然而，由于线性非离子型GBCA的稳定性低于大环或离子型GBCA，钆二胺可能导致脑内钆滞留增加，从而更容易出现副作用。钆二胺是一种顺磁性钆基造影剂（GBCA），在磁共振成像（MRI）中具有成像活性。当置于磁场中时，钆二胺会产生强局部磁场，从而增强附近质子的弛豫速率。这种质子弛豫动力学的变化会增加钆二胺积聚组织的MRI信号强度。因此，这些组织的成像效果得以增强。另见：钆（注：已移至此处）。

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药物适应症
钆双胺已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 和加拿大卫生部的批准，用于显示脑部（颅内病变）、脊柱及相关组织以及身体（包括胸腔（非心脏）、腹腔、盆腔和腹膜后间隙）的血管异常。此外，钆双胺还获得加拿大卫生部的批准，用于磁共振血管造影 (MRA) 中肾动脉和主动脉髂动脉狭窄的检测和定位。

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作用机制
钆双胺是一种顺磁性分子，置于磁场中会产生磁矩。该磁矩会改变体内附近水中质子的弛豫速率。在磁共振成像 (MRI) 中，钆双胺可选择性地增强组织中钆双胺积聚区域的对比度。

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治疗用途
造影剂
Omniscan 是一种基于钆的静脉磁共振成像造影剂，用于显示脑部（颅内病变）、脊柱及相关组织中血管异常（或被认为会导致血脑屏障异常）的病变。/美国产品标签包含/
Omniscan 是一种基于钆的静脉磁共振成像造影剂，用于辅助显示胸腔（非心脏）、腹腔、盆腔和腹膜后间隙中血管异常的病变。/美国产品标签包含/
……评估单剂量和三剂量钆双胺增强磁共振血管造影 (MRA) 在评估腹部动脉狭窄方面的安全性和有效性……这项随机、双盲、III期、多中心试验纳入了105名患者。将0.1 mmol/kg和0.3 mmol/kg剂量的钆双胺的磁共振血管造影（MRA）结果与数字减影血管造影（DSA）结果进行比较，并根据剂量对患者进行分组……未观察到严重不良事件。在原发性狭窄近端区域，三剂量组的平均对比度指数显著高于单剂量组（P = 0.03）。DSA和增强MRA显示的狭窄程度差异的95%置信区间平均值从单剂量组的-3.4% ± 4.7（标准差）改善至三剂量组的-1.2% ± 4.7。视觉模拟评分（VAS）显示三剂量组的总体平均图像质量有所改善（P = 0.02）。单剂量组和三剂量组的增强磁共振血管造影 (MRA) 诊断置信度分别为 88% 和 96%……单剂量和三剂量钆双胺增强 MRA 均安全有效，可用于评估主要腹部动脉狭窄。尽管两种剂量下 MRA 与 DSA 的一致性均较高，但三剂量 MRA 在图像质量、动脉狭窄程度和诊断置信度方面均优于单剂量。……一项双盲、多中心 III 期临床试验评估了 MultiHance（钆双胺）在中枢神经系统 (CNS) 中的安全性和诊断效能……该试验在美国 16 个中心招募了 205 例高度怀疑存在 CNS 病变（基于既往影像学检查结果）的患者。患者被随机分配到三种递增剂量方案中的一种。采用 Omniscan（钆杆菌葡甲胺）进行磁共振成像 (MRI)，剂量分别为 0.1 和 0.3 mmol/kg，并与 MultiHance（钆杆菌葡甲胺）剂量分别为 0.05 和 0.15 mmol/kg 以及 0.1 和 0.2 mmol/kg 的 MRI 进行比较……钆利组和钆杆菌组（单次给药和累积给药）在诊断信息水平、检测到的病灶数量和对比噪声比方面均显示出优于单独给药前图像的疗效。0.1 mmol/kg 钆苯甲酰胺的诊断信息水平与相同剂量的钆双胺相当。两位盲法审阅者中的一位发现，0.05 mmol/kg 钆苯甲酰胺的疗效与 0.1 mmol/kg 钆双胺相当。两位审稿人均发现，在所有三种给药方案中，第二次注射造影剂后，诊断信息水平相当。钆苯甲酰胺的累积剂量耐受性良好，其安全性与钆二胺相当……钆苯甲酰胺在用于中枢神经系统病变成像的安全性和有效性方面与钆二胺相当，并且由于其增强的T1弛豫率，在成像应用中可能具有优势。

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药物警告
/黑框警告/ 警告：鞘内给药和用于肾系统性纤维化（NSF）患者禁用。鞘内给药禁用：鞘内注射OMNISCAN会导致癫痫发作、昏迷、感觉和运动功能障碍。肾系统性纤维化（NSF）：钆基造影剂（GBCA）会增加药物清除受损患者发生NSF的风险。除非诊断信息至关重要且无法通过非增强磁共振成像或其他检查获得，否则应避免在这些患者中使用钆基造影剂（GBCAs）。肾源性系统性纤维化（NSF）可导致致命或致残性纤维化，累及皮肤、肌肉和内脏器官。对于患有慢性严重肾脏疾病（肾小球滤过率 (GFR) < 30 mL/min/1.73 m²）或急性肾损伤的患者，禁用欧米沙坦。应筛查患者是否存在急性肾损伤和其他可能损害肾功能的疾病。对于有慢性肾功能下降风险的患者（例如，年龄 > 60 岁、高血压或糖尿病），应通过实验室检查估算肾小球滤过率 (GFR)。请勿超过奥美沙坦的推荐剂量，并在再次给药前留出足够的时间让药物从体内清除。钆基造影剂 (GBCAs) 会增加药物清除受损患者发生 NSF 的风险。除非诊断信息至关重要且无法通过非增强磁共振成像 (MRI) 或其他检查获得，否则应避免在这些患者中使用钆对比剂 (GBCA)。慢性重度肾病（肾小球滤过率 (GFR) < 30 mL/min/1.73 m²）患者和急性肾损伤患者发生 GBCA 相关肾系统性纤维化 (NSF) 的风险似乎最高。这些患者禁用奥美沙坦。慢性中度肾病（GFR 30–59 mL/min/1.73 m²）患者的风险似乎较低，而慢性轻度肾病（GFR 60–89 mL/min/1.73 m²）患者的风险极低或无风险。肾系统性纤维化 (NSF) 可导致致命或致残性纤维化，累及皮肤、肌肉和内脏器官。……应筛查患者是否存在急性肾损伤和其他可能降低肾功能的疾病。急性肾损伤的特征是肾功能迅速（数小时至数天内）且通常可逆的下降，常见于手术、严重感染、损伤或药物引起的肾毒性。在急性肾损伤的情况下，血清肌酐水平和估算肾小球滤过率 (eGFR) 可能无法可靠地评估肾功能。对于有慢性肾功能损害风险的患者（例如，年龄 > 60 岁、糖尿病或慢性高血压），应通过实验室检查估算 eGFR。可能增加肾源性系统性纤维化 (NSF) 风险的因素包括重复使用或使用剂量高于推荐剂量的钆基造影剂 (GBCA)，以及暴露时肾功能损害的程度。记录患者使用的具体 GBCA 及其剂量。使用奥美沙坦时，请勿超过推荐剂量，并在再次给药前留出足够的时间让药物完全清除。患者有既往发生过伴有心血管、呼吸系统和/或皮肤表现的过敏反应和超敏反应史，甚至可能导致死亡。在给予奥美沙坦之前，应有接受过复苏技术培训的人员和复苏设备在场。如果发生过敏反应，应立即停止给予奥美沙坦并开始适当的治疗。在给予奥美沙坦期间及给药后数小时内，应密切监测患者，尤其是有药物反应史、哮喘、过敏或其他过敏性疾病的患者。
FDA妊娠风险等级：C/风险无法排除。目前缺乏充分、对照良好的临床研究，动物研究要么未显示对胎儿有任何风险，要么缺乏相关数据。如果在妊娠期间使用此药，可能对胎儿造成伤害。但是，潜在获益可能大于潜在风险。/
有关钆双胺（共24条）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
在磁共振成像中，正常组织和病变组织的成像依赖于射频信号强度的变化。这些变化是由以下因素引起的：质子密度的变化；自旋-晶格弛豫时间（T1）或纵向弛豫时间的改变；以及自旋-自旋弛豫时间（T2）或横向弛豫时间的改变。钆二胺是一种顺磁性造影剂，其未配对的电子自旋会产生局部磁场。当水质子穿过该局部磁场时，它们所经历的磁场变化会使它们比没有顺磁性造影剂时更快地重新定向到主磁场。钆二胺通过提高弛豫速率，缩短其分布组织中的T1和T2弛豫时间。在临床剂量下，钆二胺主要影响T1弛豫时间，从而导致信号强度增加。血脑屏障破坏或血管异常会导致钆二胺在肿瘤、脓肿和亚急性梗死等病变部位积聚。钆双胺在各种病变中的药代动力学参数尚不明确。
钆双胺水合物是一种非离子型Gd3+螯合物，用作顺磁性MRI造影剂。它也被称为钆双胺，并以Omniscan等商品名销售。它用于增强MRI对比度，尤其适用于血管成像。它是一种白色至类白色粉末，易溶于水和甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮和氯仿。

C16H28GDN5O9

591.6716

592.113

122795-43-1

Gadodiamide;131410-48-5

60754

White to off-white solid powder

769.1ºC at 760mmHg

419ºC

156.05

3

12

13

31

527

0

XPCLDSMKWNNKOM-UHFFFAOYSA-K

InChI=1S/C16H29N5O8.Gd.H2O/c1-17-12(22)7-20(10-15(26)27)5-3-19(9-14(24)25)4-6-21(11-16(28)29)8-13(23)18-2;;/h3-11H2,1-2H3,(H,17,22)(H,18,23)(H,24,25)(H,26,27)(H,28,29);;1H2/q;+3;/p-3

2-[bis[2-[carboxylatomethyl-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydrate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~100 mg/mL (~169.01 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~84.51 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。