吸收、分布和排泄
正常受试者静脉注射钆双胺的药代动力学符合开放式二室模型。
钆双胺主要经尿液排泄，24小时内可排出95.4 ± 5.5%（平均值 ± 标准差）的给药剂量。
钆双胺的分布容积（200 ± 61 mL/kg）与细胞外液的分布容积相当。使用钆基造影剂（GBCA）后，钆会在大脑、骨骼、皮肤和其他器官中停留数月甚至数年。
钆双胺的肾脏和血浆清除率几乎相同（分别为1.7和1.8 mL/min/kg），与主要通过肾小球滤过排泄的物质相似。
本研究旨在测定在给予标准临床剂量的两种钆基造影剂（ProHance和Omniscan）后，人体骨组织中残留的钆（Gd）浓度。在对接受髋关节置换手术的患者注射0.1 mmol/kg钆螯合物后，收集并分析骨标本，并与年龄匹配且无钆螯合物注射史的对照人群进行比较。骨标本新鲜采集后冷藏，随后冷冻。研磨和冷冻干燥后，使用聚四氟乙烯消解罐和浓硝酸进行组织消化。本研究开发并验证了一种利用电感耦合等离子体质谱法 (ICP-MS) 分析骨样本中钆含量的方法。并将结果与先前一项采用不同技术分析相同组织样本的研究进行了比较。ICP-MS 测得，Omniscan 法测得的组织钆滞留量为 1.77±0.704 μg Gd/g 骨 (n=9)，ProHance 法测得的组织钆滞留量为 0.477±0.271 μg Gd/g 骨 (n=10)。这些结果与先前 ICP-AES 研究的结果相符。与ProHance (Gd[HP-DO3A])相比，Omniscan (Gd[DTPA-BMA])在骨骼中残留的钆量约为其4倍（既往研究为2.5倍）。
27例患者——其中9例肾功能严重受损（肾小球滤过率2-10 mL/min），9例接受血液透析，9例接受持续性非卧床腹膜透析——在接受钆双胺注射（0.1 mmol/kg体重）后分别随访5天、8天和22天。钆双胺注射未引起肾功能变化。在肾功能严重受损的患者中，钆双胺注射的消除半衰期（34.3小时±22.9）较健康志愿者（1.3小时±0.25）延长。平均而言，注射的钆双胺有 65% 在一次血液透析过程中被清除。经过 22 天的持续性非卧床腹膜透析后，钆双胺总量的 69% 被排出体外；这反映了其较低的腹膜清除率。在所有患者中，均未发现钆双胺的代谢或金属转移。……钆双胺的药代动力学行为与其细胞外分布一致。……研究表明，钆双胺主要通过肾脏快速排泄。在大鼠中，给药后 24 小时内，94% 的给药剂量经尿液排出。同期，约有1%至4%的放射性物质出现在粪便中。
……在大鼠中，静脉注射¹⁴C标记的钆双胺（NaCa DTPA-BMA）（0.015 mmol/kg）后，药物的血浆浓度迅速下降，消除半衰期为0.31小时，分布容积为244 mL/kg，血浆清除率为9.2 mL/min/kg。这些结果表明，NaCa DTPA-BMA分布于细胞外液，并通过肾小球滤过经肾脏排泄。所给放射性剂量中，86.6%在注射后4小时内经尿液排出，120小时内95.3%经尿液排出，3.3%经粪便排出。 ...
有关钆双胺（共10种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
未检测到钆双胺的生物转化或分解。
此外，在大鼠体内进行了实验，以阐明钆双胺（NaCa DTPA-BMA）的体内代谢。结果显示尿液中存在少量NaCa DTPA-BMA的螯合物。高效液相色谱（HPLC）分析表明，这些代谢物是药物的锌（Zn）和铜（Cu）形式，是由于内源性锌或铜置换了NaCa DTPA-BMA分子中的钙离子所致。进一步的HPLC和电感耦合等离子体原子发射光谱（ICP-AES）分析表明，未改变的母体药物、锌（Zn）和铜（Cu）形式的相对含量分别约为92%、7%和1%。这表明，在体内，钙双胺钠中的钙离子可以被锌离子或铜离子替代，但替代程度很小。

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生物半衰期
平均分布半衰期和消除半衰期（以平均值±标准差表示）分别为3.7±2.7分钟和77.8±16分钟。
……在大鼠中，静脉注射¹⁴C标记的钆双胺（NaCa DTPA-BMA）（0.015 mmol/kg）后，药物的血浆浓度迅速下降，消除半衰期为0.31小时……
钆双胺的药代动力学行为与其细胞外分布一致。在大鼠、兔和猴体内，钆双胺的半衰期较短，分别为 18、38 和 75 分钟。
正常受试者静脉注射钆双胺的药代动力学符合开放式二室模型，平均分布半衰期和消除半衰期（以平均值±标准差表示）分别为 3.7±2.7 分钟和 77.8±16 分钟。
……在 13 例接受静脉注射钆双胺（0.1 mmol/kg 体重）的腹部疾病血液透析患者中，钆双胺的平均半衰期为 1.93 小时（标准差 0.55）。
对 27 例患者进行了随访，其中 9 例肾功能严重受损（肾小球滤过率 2-10 mL/min），9 例接受血液透析，9 例接受持续性非卧床腹膜透析。分别在接受钆双胺注射（0.1 mmol/kg体重）后5天、8天和22天进行观察。钆双胺注射未引起肾功能改变。在肾功能严重受损的患者中，钆双胺注射的消除半衰期（34.3小时±22.9）较健康志愿者（1.3小时±0.25）延长。

毒性概述
识别和用途：钆双胺是一种用于磁共振成像（MRI）的静脉注射造影剂，用于显示脑部（颅内病变）、脊柱及相关组织中血管异常（或被认为会导致血脑屏障异常）的病变。人体暴露和毒性：应始终考虑发生反应的可能性，包括严重、危及生命、致命的过敏样反应或心血管反应或其他特异性反应，尤其是在已知临床过敏、有哮喘病史或其他过敏性呼吸系统疾病的患者中。钆基造影剂会增加急性或慢性严重肾功能不全患者以及因肝肾综合征或围手术期肝移植而导致任何严重程度急性肾功能不全患者发生肾源性系统性纤维化（NSF）的风险。对于这些患者，除非诊断信息至关重要且无法通过非增强MRI获得，否则应避免使用钆基造影剂。可能增加肾源性系统性纤维化（NSF）风险的因素包括重复使用或使用高于推荐剂量的钆基造影剂，以及暴露时肾功能受损的程度。曾发生过意外鞘内注射Omniscan的情况，导致惊厥、昏迷、感觉和运动神经功能障碍。在1157例钆双胺增强检查后，测得的血清钙水平假性下降，从8.65 mg/dL降至8.33 mg/dL，其中34例患者出现假性危重低钙血症（<6 mg/dL）。在60例接受高剂量钆双胺注射且肾功能不全的患者中，36.7%的患者在MRI检查后立即出现假性危重低钙血症。在216例肾功能不全患者中，注射钆双胺后，平均血清镁水平从1.69 mEq/L略微升高至1.77 mEq/L。动物研究：钆双胺注射液的急性致死毒性极低，优于钆喷酸葡甲胺注射液或钆特酸葡甲胺注射液。与钆喷酸葡甲胺注射液相比，在麻醉犬中快速静脉注射钆双胺后，其对心血管和血流动力学功能的影响较小。与所有已知的静脉注射诊断显像剂类似，钆双胺注射液可导致肾脏近端小管细胞空泡化，但不会影响肾功能。空泡化程度仅为中度，并在给药后7天内部分消退。钆双胺注射液通过多种血管内和血管外途径给药均未引起明显的刺激。在猴子中，连续28天每日服用钆双胺对肾脏无影响。猴子对该化合物的耐受性良好，连续服用28天均无不良反应。在大鼠中，仅在高剂量下出现显著毒性，尤其是在雄性动物中，且毒性模式（累及胃、睾丸和皮肤）提示锌代谢紊乱。兔子的研究表明，剂量为最大推荐人剂量5倍的钆双胺会增加后代骨骼和内脏畸形的发生率。研究表明，在妊娠期连续13天（约为最大累积剂量的2倍）给予钆双胺可对兔子的胚胎-胎儿发育产生不良影响，表现为四肢屈曲和骨骼畸形发生率增加。骨骼畸形可能是由于母体毒性所致，因为在妊娠期给予钆双胺后，母兔的体重显著降低。以下遗传毒性试验结果均为阴性：细菌回复突变试验、CHO/HGPRT 正向突变试验、CHO 染色体畸变试验和体内小鼠微核试验。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
钆双胺释放的游离钆比其他一些含钆造影剂更多。一些欧洲指南建议给药后暂停母乳喂养 24 小时，但几个北美专业组织制定的指南指出，哺乳期妇女接受含钆造影剂后无需中断母乳喂养。其他造影剂可能更合适，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位患有视神经脊髓炎的母亲正在哺乳她 38 天大的男婴。每次哺乳大约 15 分钟，每 2 小时一次。在进行MRI扫描前，她接受了钆双胺注射（剂量未说明）。注射后6至8小时内停止哺乳。她的婴儿未出现任何即刻不良反应。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白质结合
体外实验表明，钆双胺不与人血清蛋白结合。

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相互作用
……在接受每周一次腹腔注射顺铂（1 mg/kg）持续10周的大鼠中，分别静脉注射生理盐水、碘海醇、碘海醇、钆喷酸葡甲胺和高剂量（4.59 mmol/kg体重）钆双胺，并监测其尿液和血清指标24天。每组10只大鼠。光镜和电镜显示，顺铂可引起严重的形态学改变，包括肾小管扩张、萎缩和坏死；然而，造影剂并未引起任何额外的形态学改变。与静脉注射生理盐水相比，钆喷酸葡胺、碘海醇和碘海醇可显著增加（3-20倍）顺铂肾病模型中的蛋白尿，而钆双胺则无此作用。注射碘海醇后蛋白尿水平最高。所有四种造影剂均可立即短暂地显著增加刷状缘酶碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶（125-500倍）以及胞质酶丙氨酸氨肽酶和乳酸脱氢酶（16-100倍）的排泄。与生理盐水相比，离子型造影剂显著增加了葡萄糖（增加两倍）和钠（增加三至五倍）的排泄，而非离子型造影剂则没有这种作用。作者得出结论：高剂量放射造影剂和磁共振造影剂会导致顺铂肾病大鼠出现暂时性功能障碍。钆双胺引起的功能障碍最轻，而碘海醇引起的功能障碍最重。……本文报道了一例54岁女性患者，在接受钆双胺增强磁共振成像后，使用标准比色法测得其血清钙水平异常偏低。另有两名患者也出现了同样的现象……数小时后重复进行的血清钙测量结果均在正常范围内。市售的钆基造影剂在使用标准比色法测量时，可能会导致血清钙值出现异常偏低的情况。医生对钆双胺诱发的假性低钙血症的认识可能有助于避免不必要的治疗干预。
……本文报道了一例78岁男性患者在磁共振血管造影术中注射钆双胺后，采用标准比色法测得血清钙水平“极低”的病例。使用吸收光谱法对同一份血清样本进行复测，结果显示钙值正常，从而确诊为假性低钙血症。

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非人类毒性值
小鼠静脉注射LD50：14 mmol/kg
小鼠静脉注射LD50：34 mmol/kg（钆双胺注射）

[1]. Gadolinium-associated nephrogenic systemic fibrosis: the need for nephrologists' awareness. J Nephrol, 2008. 21(3): p. 324-36.

钆双胺是一种线性非离子型钆基造影剂（GBCA），用于磁共振成像（MRI）检查，以辅助血管显影。GBCA 是磁共振造影剂中最大的一类，通常被认为比非离子型碘化造影剂更安全。钆双胺于 1993 年获得 FDA 批准，是首个投入使用的非离子型 GBCA。然而，由于线性非离子型 GBCA 的稳定性低于大环或离子型 GBCA，钆双胺可能导致脑内钆滞留增加，从而更容易引起副作用。
钆双胺是一种顺磁性钆基造影剂（GBCA），在磁共振成像（MRI）中具有显像活性。当置于磁场中时，钆双胺会产生强大的局部磁场，从而增强附近质子的弛豫速率。这种质子弛豫动力学的变化会增加钆双胺积聚组织的 MRI 信号强度；因此，这些组织的显影效果得以增强。
另见：钆双胺（注释已移至）。

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药物适应症
钆双胺经美国食品药品监督管理局 (FDA) 和加拿大卫生部批准，可用于显影脑部（颅内病变）、脊柱及其相关组织和身体（包括胸腔（非心脏）、腹腔、盆腔和腹膜后间隙）的血管异常病变。此外，钆双胺还获得加拿大卫生部批准，用于磁共振血管造影 (MRA) 中检测和定位肾动脉和主动脉-髂动脉的狭窄。

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作用机制
钆双胺是一种顺磁性分子，置于磁场中会产生磁矩。该磁矩会改变体内附近水质子的弛豫速率。在磁共振成像 (MRI) 中，钆双胺可选择性地增强组织中钆双胺积聚区域的对比度。

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治疗用途
造影剂
Omniscan 是一种钆基造影剂，适用于 MRI 静脉注射，用于显示脑部（颅内病变）、脊柱及相关组织中血管异常（或被认为会导致血脑屏障异常）的病变。/美国产品标签包含/
Omniscan 是一种钆基造影剂，适用于 MRI 静脉注射，用于辅助显示胸腔（非心脏）、腹腔、盆腔和腹膜后间隙中血管异常的病变。 /美国产品标签包含/
……评估单剂量和三剂量钆双胺增强磁共振（MRA）血管造影在腹部动脉狭窄评估中的安全性和有效性……这项随机、双盲、III期多中心试验纳入了105例患者。将0.1 mmol/kg和0.3 mmol/kg剂量钆双胺的MRA结果与数字减影血管造影（DSA）的结果进行比较，并根据剂量进行分组……未观察到严重不良事件。在原发性狭窄近端区域，三剂量组的平均对比度指数显著高于单剂量组（P = 0.03）。DSA与增强后MRA所显示的狭窄程度差异的平均95%置信区间值从单剂量组的-3.4% ± 4.7（标准差）改善至三剂量组的-1.2% ± 4.7。视觉模拟评分法（VAS）显示，三倍剂量组的总体图像质量平均值有所提高（P = 0.02）。单倍剂量组和三倍剂量组的增强磁共振血管造影（MRA）诊断置信度分别为88%和96%……单倍剂量和三倍剂量钆双胺增强MRA安全有效，可用于评估主要腹部动脉狭窄。尽管两种剂量下MRA与DSA的一致性均较高，但三倍剂量MRA在图像质量、动脉狭窄程度和诊断置信度方面均优于单倍剂量。
……一项双盲、多中心、III期临床试验评估了MultiHance（钆贝葡胺）在中枢神经系统（CNS）中的安全性和诊断效能……该试验在美国16个中心招募了205例高度怀疑患有中枢神经系统病变（既往影像学检查结果）的患者。患者被随机分配至三种递增剂量方案之一。采用 Omniscan（钆双胺）0.1 和 0.3 mmol/kg 剂量进行磁共振成像，并与 MultiHance（钆贝葡胺）0.05 和 0.15 mmol/kg 以及 0.1 和 0.2 mmol/kg 剂量进行磁共振成像进行比较……与单独使用给药前图像相比，钆贝葡胺组和钆双胺组（单次剂量和累积剂量）均显示出疗效，这体现在诊断信息水平、检测到的病灶数量和对比噪声比测量结果上。0.1 mmol/kg 钆贝葡胺的诊断信息水平与相同剂量的钆双胺相当。两位盲法审阅者中的一位发现，0.05 mmol/kg 剂量的钆贝葡胺与 0.1 mmol/kg 剂量的钆双胺疗效相当。两位审阅者均发现，在三种给药方案中，第二次注射造影剂后，诊断信息水平相当。钆贝葡胺的累积剂量耐受性良好，安全性与钆双胺相当……钆贝葡胺在中枢神经系统病变成像的安全性和有效性方面与钆双胺相当，由于其增强的 T1 弛豫率，在成像应用中可能具有优势。

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药物警告
/黑框警告/ 警告：禁止鞘内注射和用于肾源性系统性纤维化 (NSF)。禁止鞘内注射：误将 OMNISCAN 鞘内注射已导致惊厥、昏迷、感觉和运动神经功能障碍。肾源性系统性纤维化 (NSF)：钆基造影剂 (GBCA) 会增加药物清除受损患者发生 NSF 的风险。除非诊断信息至关重要且无法通过非增强 MRI 或其他检查方式获得，否则应避免在这些患者中使用 GBCA。NSF 可能导致致命或致残性纤维化，累及皮肤、肌肉和内脏器官。对于患有以下疾病的患者，禁用 Omniscan：慢性严重肾脏疾病（肾小球滤过率 (GFR) < 30 mL/min/1.73 m²）或急性肾损伤。应筛查患者是否存在急性肾损伤和其他可能降低肾功能的疾病。对于存在慢性肾功能下降风险的患者（例如，年龄 > 60 岁、高血压或糖尿病），应通过实验室检查估算肾小球滤过率 (GFR)。请勿超过推荐的欧米沙坦剂量，并在再次给药前留出足够的时间让药物从体内清除。
钆基造影剂 (GBCA) 会增加药物清除受损患者发生肾源性系统性纤维化 (NSF) 的风险。除非诊断信息至关重要且无法通过非增强磁共振成像 (MRI) 或其他检查方式获得，否则应避免在这些患者中使用 GBCA。GBCA 相关 NSF 的风险在慢性重度肾病患者（肾小球滤过率 (GFR) < 30 mL/min/1.73 m²）以及急性肾损伤患者中似乎最高。请勿对这些患者使用欧米沙坦。慢性中度肾病患者（GFR 30-59 mL/min/1.73 m²）的风险似乎较低，而慢性轻度肾病患者（GFR 60-89 mL/min/1.73 m²）的风险很小，甚至没有风险。肾源性系统性纤维化 (NSF) 可能导致致命或致残性纤维化，累及皮肤、肌肉和内脏器官。……筛查患者是否存在急性肾损伤和其他可能降低肾功能的疾病。急性肾损伤的特征是肾功能迅速（数小时至数天内）且通常可逆性下降，常见于手术、严重感染、损伤或药物引起的肾毒性等情况下。在急性肾损伤的情况下，血清肌酐水平和估算肾小球滤过率 (eGFR) 可能无法可靠地评估肾功能。对于存在慢性肾功能下降风险的患者（例如，年龄 > 60 岁、患有糖尿病或慢性高血压），应通过实验室检查估算 eGFR。可能增加 NSF 风险的因素包括重复使用或使用高于推荐剂量的钆基造影剂 (GBCA) 以及暴露时的肾功能损害程度。记录患者使用的具体 GBCA 及其剂量。使用欧米沙坦时，请勿超过推荐剂量，并在再次给药前留出足够的时间让药物完全清除。
曾发生过伴有心血管、呼吸和/或皮肤表现的过敏样反应和过敏反应，甚至导致死亡。在注射欧米沙坦前，应有接受过复苏技术培训的人员和复苏设备在场。如果发生超敏反应，应立即停止注射欧米沙坦并立即开始适当的治疗。在注射欧米沙坦期间及注射后数小时内，应密切观察患者，特别是那些有药物反应史、哮喘、过敏或其他超敏性疾病史的患者。
FDA妊娠风险类别：C/风险无法排除。目前缺乏充分、对照良好的人体研究，动物研究也未显示对胎儿的风险或缺乏相关数据。如果在妊娠期间使用该药物，存在对胎儿造成伤害的可能性。但潜在益处可能大于潜在风险。/
有关钆双胺（共 24 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
在磁共振成像中，正常组织和病变组织的显像部分取决于射频信号强度的变化。这些变化是由于以下原因造成的：质子密度的变化；自旋-晶格或纵向弛豫时间 (T1) 的改变；以及自旋-自旋或横向弛豫时间 (T2) 的变化。钆双胺是一种顺磁性造影剂，其未配对的电子自旋会产生局部磁场。当水质子穿过该局部磁场时，质子所感受到的磁场变化会使其更快地重新定向到主磁场，比没有顺磁性造影剂时更快。通过提高弛豫速率，钆双胺会降低其分布组织中的 T1 和 T2 弛豫时间。临床剂量下，钆双胺主要作用于T1弛豫时间，导致信号强度增加。血脑屏障破坏或血管异常可使钆双胺在肿瘤、脓肿和亚急性梗死等病灶中积聚。钆双胺在各种病灶中的药代动力学参数尚不清楚。

C16H28GDN5O9

591.6716

592.113

122795-43-1

Gadodiamide;131410-48-5

60754

White to off-white solid powder

769.1ºC at 760mmHg

419ºC

156.05

3

12

13

31

527

0

XPCLDSMKWNNKOM-UHFFFAOYSA-K

InChI=1S/C16H29N5O8.Gd.H2O/c1-17-12(22)7-20(10-15(26)27)5-3-19(9-14(24)25)4-6-21(11-16(28)29)8-13(23)18-2;;/h3-11H2,1-2H3,(H,17,22)(H,18,23)(H,24,25)(H,26,27)(H,28,29);;1H2/q;+3;/p-3

2-[bis[2-[carboxylatomethyl-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydrate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~100 mg/mL (~169.01 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~84.51 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。