| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
protease: Cathepsin B; Cathepsin L; Cathepsin H; Ser/Thr Protease; Mpro
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Leupeptin（0.06-200 µM；72 小时）可显着降低 Vero 细胞中 SARS-CoV-2 病毒 RNA (vRNA) 的复制数量 [1]。 Leupeptin 的 EC50 值为 42.34，可抑制 Vero 细胞中 SARS-CoV-2 的 RNA 水平。 Leupeptin 的 IC50 值为 127.2 µM，表明它对 Mpro 表现出一定的抑制作用 [1]。亮肽素针对人类冠状病毒 229E 株的半衰期为 0.4 µg/mL，或大约 1 µM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
亮肽素（0、9、18、36 mg/kg；腹腔注射；单剂量）可产生强烈的、剂量依赖性的 LC3b-II 分数增加，并且在总组织提取物以及富含溶酶体和自噬体的颗粒中均被动物良好耐受。 2]。
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| 酶活实验 |
Mpro酶活性抑制试验。[2]
用25mM Tris缓冲液（pH 8.0）将去离子水中的20mM亮肽半硫酸盐稀释至2mM至31.25μM。首先将一系列浓度的30μl抑制剂溶液在25 mM Tris缓冲液（pH 8.0）中与10μl 100μM肽底物（Dabcyl TSAVLQ↓SGFRKMK-Edans；GenScript）。接下来，向平板中加入10μl终浓度为200 nM Mpro的溶液。使用SpectraMax Paradigm多模检测平台（美国Molecular Devices）在37°C下以360 nm的激发波长和490 nm的发射波长测量1小时的相对荧光单位（RFU）值。实验一式三份。利用MS Excel计算酶活性、反应速率和抑制率。使用GraphPad Prism 8.0绘制抑制曲线。[2] 体外抗病毒试验。[2] 将去离子水中的20 mM亮肽半硫酸盐用含1%FBS的DMEM稀释至200μM至0.06μM。在96孔板中培养过夜的Vero细胞以0.01的感染倍数（MOI）感染病毒2小时。取出培养基，然后向细胞中加入新鲜的含药物培养基。48小时后，细胞在裂解缓冲液中裂解。通过逆转录聚合酶链式反应（RT-PCR）定量100μl细胞上清液中的病毒RNA。72小时后，通过显微镜观察细胞病变效应的变化。实验一式三份。实验结果使用MS Excel和GraphPad Prism 8.0进行处理。 |
| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： Vero 细胞 测试浓度： 0.06-200 µM 孵育时间： > 72 小时 实验结果： SARS-CoV-2 病毒 RNA (vRNA) 的拷贝数显着减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6NCrl male mice (6-8 weeks old, 20-25g) [1].
Doses: 0, 9, 18, 36 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single Experimental Results:promotes the accumulation of LC3b-II in mouse liver. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Leupeptin is a tripeptide composed of N-acetylleucyl, leucyl and argininal residues joined in sequenceby peptide linkages. It is an inhibitor of the calpains, a family of calcium-activated proteases which promote cell death. It has a role as a serine protease inhibitor, a bacterial metabolite, a cathepsin B inhibitor, a calpain inhibitor and an EC 3.4.21.4 (trypsin) inhibitor. It is a tripeptide and an aldehyde. It is a conjugate base of a leupeptin(1+).
Leupeptin has been reported in Streptomyces lavendulae, Streptomyces exfoliatus, and other organisms with data available. |
| 分子式 |
C20H38N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
426.55352
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| 精确质量 |
950.558
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| 元素分析 |
C, 56.32; H, 8.98; N, 19.70; O, 15.00
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| CAS号 |
55123-66-5
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| 相关CAS号 |
Leupeptin hemisulfate;103476-89-7;Leupeptin Ac-LL;24365-47-7; 39740-82-4 (HCl); 55123-66-5; 1082207-96-2 (hemisulfate hydrate); 103476-89-7 (hemisulfate)
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| PubChem CID |
72429
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| 序列 |
Ac-Leu-Leu-Arg-al
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| 短序列 |
LLR
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
5.185
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| tPSA |
415.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
602
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(C[C@H](NC(C)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C=O)CCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)C
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| InChi Key |
GDBQQVLCIARPGH-ULQDDVLXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H38N6O4/c1-12(2)9-16(24-14(5)28)19(30)26-17(10-13(3)4)18(29)25-15(11-27)7-6-8-23-20(21)22/h11-13,15-17H,6-10H2,1-5H3,(H,24,28)(H,25,29)(H,26,30)(H4,21,22,23)/t15-,16-,17-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-acetamido-N-[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-4-methylpentanamide
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| 别名 |
Leupeptin; 55123-66-5; Leupeptin hemisulfate; CHEBI:6426; Ac-Leu-Leu-Arg-H; Leupeptin Ac-LL; 24365-47-7; 103476-89-7;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3444 mL | 11.7220 mL | 23.4439 mL | |
| 5 mM | 0.4689 mL | 2.3444 mL | 4.6888 mL | |
| 10 mM | 0.2344 mL | 1.1722 mL | 2.3444 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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