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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究了四氢罂粟碱对产生血清素的小鼠肥大细胞瘤P815细胞血清素生物合成的抑制作用。四氢罂粟碱在5-20 μ m浓度范围内以浓度依赖的方式降低P815细胞血清素含量，在5.0 μ m浓度下，24小时血清素含量抑制率为42.1%。四氢罂粟碱50%抑制浓度（IC50）为6.2 μ m。在此条件下，四氢罂粟碱对P815细胞色氨酸羟化酶（EC 1.14.16.4， TPH）的抑制作用达到24-36小时（7.5 μ m时抑制49.1%）。而四氢罂粟碱对芳香族l -氨基酸脱羧酶活性没有影响。此外，四氢罂粟碱对P815细胞（P815-TPH）制备的TPH活性有抑制作用，IC50值为5.7 μ m。四氢罂粟碱与底物l-色氨酸无竞争性抑制P815-TPH，与辅因子dl -6-甲基-5,6,7,8-四氢罂粟碱无竞争性抑制P815-TPH。四氢罂粟碱与l -色氨酸的Ki值为10.1 μ m。这些数据表明，四氢罂粟碱通过抑制P815细胞的TPH活性导致血清素含量降低。［２］
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究人员报告了3,4-二甲氧基苯乙胺（DMPEA）和四氢罂粟碱（THP）对大鼠黑纹状体系统的毒性作用；THP是一种四氢异喹啉化合物，可由DMPEA及其氧化代谢物二甲氧基苯乙醛偶联而得；这两种化合物都是线粒体复合物i的有效抑制剂。这些化合物通过200微利微渗透泵注入雄性Sprague-Dawley大鼠单侧尾壳核7天。注射侧纹状体多巴胺在注射DMPEA 16.55微mol/7 d后显著降低至非注射侧的86%，注射7.90微mol/7 d后显著降低至非注射侧的73%；由于注射thp的大鼠未注射侧多巴胺也减少，注射侧多巴胺为生理盐水对照组的55%。DMPEA注射16.55微mol/7 d后，酪氨酸羟化酶（TH）阳性的黑质神经元减少到未注射侧的76%，THP注射7.90微mol/7 d后减少到77%。二甲氧基苯基-四氢异喹啉化合物似乎是强效的神经毒素。［1］
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| 细胞实验 |
四氢罂粟碱处理P815细胞显著降低细胞内血清素含量呈浓度依赖性。在5.0 μM浓度下，四氢罂粟碱可使血清素含量降低57.9%（表1），IC50值为6.2 μM（表1）。在此条件下，四氢罂粟碱可显著抑制细胞内TPH活性（7.5 μM浓度下抑制49.1%），而AADC活性未受影响。［２］
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| 参考文献 |
[1]. Koshimura I, et al. Dimethoxyphenylethylamine and tetrahydropapaverine are toxic to the nigrostriatal system. Brain Res. 1997 Oct 31;773(1-2):108-16.
[2]. Kim EI, et al. Inhibitory effects of tetrahydropapaverine on serotonin biosynthesis in murine mastocytoma P815 cells. Life Sci. 2004 Sep 3;75(16):1949-57. |
| 其他信息 |
四氢异喹啉类化合物（TIQs）已被广泛研究，证实具有神经毒性（Nagatsu，1997）和抑制多巴胺生物合成的作用（Kim等，2001；Shih等，1999）。TIQs的结构与1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）相似，后者可导致人类和非人灵长类动物出现帕金森样综合征（McNaught等，1998）。在接受左旋多巴治疗的帕金森病患者的尿液中，已检测到萨尔索林醇和四氢罂粟碱（Sandler等，1973）（图1）。研究发现，沙索林醇能够抑制酪氨酸羟化酶（EC 1.14.16.2）的活性，酪氨酸羟化酶是儿茶酚胺生物合成途径的限速酶（Minami等，1992），同时也能抑制TPH的活性，TPH是血清素生物合成的限速酶（Ota等，1992）。四氢罂粟碱也能抑制酪氨酸羟化酶的活性（Lee等，2001a）。最近有报道称，四氢罂粟碱通过抑制PC12细胞中的酪氨酸羟化酶来抑制多巴胺的生物合成（Lee等，2001a），并且还能通过抑制TPH来降低小鼠肥大细胞瘤P815细胞中的血清素含量（Kim等，2003）。此外，四氢罂粟碱已被证实能以非竞争性方式抑制底物L-色氨酸的TPH活性（Kim等，2003）。四氢罂粟碱是TIQ类化合物之一，也是萨尔索林醇和四氢罂粟碱的类似物，据报道其对多巴胺能神经元具有神经毒性作用（Koshimura等，1997）（图1）。然而，四氢罂粟碱对吲哚胺生物合成或代谢的影响尚未得到评估。已知小鼠肥大细胞瘤P815细胞能产生5-羟色胺，且具有较高的TPH活性（Schindler等，1959）。P815细胞还表达组胺和L-组氨酸脱羧酶（Schindler等，1959；Imanishi等，1987）。因此，本研究旨在探讨四氢罂粟碱对 P815 细胞中血清素生物合成和 TPH 活性的抑制作用。TPH 酶源由 P815 细胞制备（P815-TPH）。[2]
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| 分子式 |
C20H26CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
379.88
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| 精确质量 |
379.155
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| CAS号 |
54417-53-7
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| 相关CAS号 |
Tetrahydropapaverine hydrochloride;6429-04-5
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| PubChem CID |
44891027
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.12 g/cm3
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| 沸点 |
475.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
202.7ºC
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| 折射率 |
1.549
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| LogP |
4.281
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| tPSA |
48.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
407
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C[C@@H]2C3=CC(=C(C=C3CCN2)OC)OC)OC.Cl
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| InChi Key |
VMPLLPIDRGXFTQ-PKLMIRHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25NO4.ClH/c1-22-17-6-5-13(10-18(17)23-2)9-16-15-12-20(25-4)19(24-3)11-14(15)7-8-21-16;/h5-6,10-12,16,21H,7-9H2,1-4H3;1H/t16-;/m1./s1
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| 化学名 |
(1R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline;hydrochloride
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| 别名 |
54417-53-7; R-tetrahydropapaverine HCl; (R)-(-)-Norlaudanosine hydrochloride; (r)-1-(3,4-dimethoxy-benzyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline hydrochloride; (R)-1-(3,4-Dimethoxy-benzyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline HCl; (r)-1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride; (R)-Tetrahydropapaverine (hydrochloride); (R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-1-veratrylisoquinoline hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6324 mL | 13.1621 mL | 26.3241 mL | |
| 5 mM | 0.5265 mL | 2.6324 mL | 5.2648 mL | |
| 10 mM | 0.2632 mL | 1.3162 mL | 2.6324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Lalistat 2
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium)
STC-15
TSR-033
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