规格 | 价格 | |
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1mg | ||
5mg | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
在过表达人 OX40 (CHO-S-hOX40) 的 CHO-S 细胞中,cudarolimab(0.01、1、100 或 10,000 nM)与 OX40 结合并部分抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。 cudarolimab 的 EC50 为 4.432 nM,在与 Raji 细胞共培养的 Jurkat-OX40 报告细胞中触发 OX40 依赖性 NF-κB 报告基因 [1]。 cudarolimab(0.01、0.1、1、10、100 或 1000 nM)以剂量依赖性方式与人类活化的 CD4+ T 细胞和食蟹猴中的活化 CD4+ T 细胞结合[1]。在人 CD4+ T 细胞中,cudarolimab(0.4、4.0 和 40.4 nM)可增强 IL-2 分泌 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在患有 LoVo 肿瘤的人 NOG 小鼠中,cudarolimab(10 mg/kg;腹腔注射;第 3、7、11、14 和 15 天单剂量)显着减少肿瘤体积[1]。在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠中,cudarolimab(0.1、1 和 10 mg/kg;腹腔注射;第 6、9、12 和 16 天单剂量)显着减小了肿瘤体积并增加了肿瘤和脾脏的发育。 CD8+ T 细胞中 IFN-γ+ 和 IFN-α+ 的表达[1]。剂量为 0.1、1 和 10 mg/kg 的 Cudarolimab(腹腔注射;第 10 天和第 14 天单剂量)显着降低 OX40 敲入小鼠肿瘤和脾脏中 CD3+CD8+、CD3+CD4+ 和 CD4 的表达具有 +CD25highFoxP3+ 表达的 MC38 肿瘤[1]。 Cudarolimab在食蟹猴中的药代动力学(PK)特征[1]包括:剂量(mg/kg)、Cmax(μg/mL)、Tmax(h)、AUC0-∞(h·μg/mL)、T1/2(h) , Cl (mL/h/kg), MRTlast (h) 0.1 3.07±0.40 0.08±0.00 347.98±99.30 162.98±103.01 0.31±0.08 186.34±110.68 0.5 9.78±3.27 0.40±0.78 1429.19 ±607.21 129.47±114.44 0.40±0.14 63.10 ±15.29 0.27±0.09 212.29±114.61 12.5 296.57±58.05 0.40±0.78 33511.65±1498 2.36 120.30±153.26 0.44±0.20 114.93±87.66
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Humanized NOG mice bearing LoVo tumors[1].
Doses: 10 mg/kg. Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single dose on days 3, 7, 11, 14 and 15. Experimental Results: decreased tumor volume. Animal/Disease Models: Human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors[1]. Doses: 0.1, 1 and 10 mg/kg. Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single dose on days 6, 9, 10, 12, 14 and 16. Experimental Results: demonstrated anti-tumor activity. |
参考文献 |
[1]. Kuang Z, et al. Development and characterization of a novel anti-OX40 antibody for potent immune activation. Cancer Immunol Immunother. 2020 Jun;69(6):939-950.
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CAS号 |
2244739-29-3
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。