Potassium clavulanate cellulose (Potassium clavulanate:cellulose (1:1))

目录号: V76611 纯度: ≥98%
克拉维酸钾纤维素(克拉维酸钾:纤维素(1:1))是克拉维酸钾和纤维素的混合物,是细菌β-内酰胺酶的抑制剂(阻滞剂/拮抗剂)。
Potassium clavulanate cellulose (Potassium clavulanate:cellulose (1:1)) 产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Potassium clavulanate cellulose (Potassium clavulanate:cellulose (1:1)):

  • Augpenin (Ticarcillin-clavulanic acid mixt.)
  • Clavulanic acid methyl ester-d3
  • Clavulanic acid methyl ester-13C,d3
  • 克拉维酸
  • Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da)
  • Ethyl cellulose (Ethyl cellulose N-200)
  • Phenoxyacetylcellulose
  • CM Cellulose CM-32 (Carboxymethyl cellulose CM-32; CM-32)
  • Acetylcellulose (Cellulose monoacetate)
  • Cellulose (Pectin glycosidase)
  • Amoxicillin-clavulanate potassium
  • 克拉维酸钾
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
克拉维酸钾纤维素(克拉维酸钾:纤维素 (1:1))是克拉维酸钾和纤维素的混合物,是一种细菌β-内酰胺酶抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。克拉维酸钾是克拉维酸的一种形式。克拉维酸钾可对抗青霉素类和其他抗生素引起的细菌感染。克拉维酸钾与阿莫西林联合使用可用于研究各种细菌感染,例如鼻窦炎、肺炎、耳部感染、支气管炎、尿路感染、皮肤感染等。
克拉维酸钾纤维素是一种复合材料,由吸附或包埋在纤维素载体上的beta-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾以1:1的比例组成。纤维素基质作为一种生物相容性惰性稳定剂,保护活性化合物免受水分和降解的影响。该制剂用于beta-内酰胺类抗生素的分析研究、制剂开发和工艺优化。
生物活性&实验参考方法
靶点
β-lactam
Potassium clavulanate cellulose targets bacterial beta-lactamase enzymes. Clavulanate potassium is a beta-lactamase inhibitor that irreversibly binds to the active site of many beta-lactamases. This inhibition protects co-administered beta-lactam antibiotics (e.g., amoxicillin) from degradation, restoring their antibacterial activity against beta-lactamase-producing, resistant bacteria. The cellulose carrier is inert and has no biological activity.
体外研究 (In Vitro)
克拉维酸钾浓度为 2 μg/mL 时,对拟杆菌属和梭杆菌属均敏感,可与 β-内酰胺酶阳性和 β-内酰胺酶阴性的阿莫西林(4 μg/mL)和替卡西林(64 μg/mL)联合使用。在 MIC50 值为 8 μg/mL 时,克拉维酸钾(16 μg/mL)可抑制中间拟杆菌、双歧拟杆菌、解离拟杆菌、口腔拟杆菌、颊拟杆菌、颊杆菌和洛氏拟杆菌[1]。在 MIC50 值为 16 μg/mL 时,克拉维酸钾(16 μg/mL)可抑制黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌和变异梭杆菌[1]。当加入克拉维酸钾(2 μg/mL)时,梭杆菌和β-内酰胺酶阳性拟杆菌属的阿莫西林敏感性率分别从64.2%增加到88.7%,从41.3%增加到90.8%[1]。
体外实验表明,活性成分克拉维酸钾是β-内酰胺酶抑制剂。浓度为2 ug/mL时,它能提高产β-内酰胺酶的拟杆菌属和梭杆菌属对阿莫西林(4 ug/mL)和替卡西林(64 ug/mL)的敏感性。它对多种拟杆菌菌株的MIC50值为8-16 ug/mL。
体内研究 (In Vivo)
与没有幸存者的对照组相比,克林维酸钾(125 毫克;20 天)可保护 75% 的实验性肺炎小鼠[2]。
在体内,克拉维酸钾与β-内酰胺类抗生素联合使用。在小鼠肺炎实验模型中,连续20天给予克拉维酸钾(125 mg)可保护75%的小鼠,表明其以适当制剂给药时能够增强抗生素对抗细菌感染的疗效。
酶活实验
克拉维酸钾纤维素是一种混合物,不用于无细胞酶结合试验。然而,可以进行标准的β-内酰胺酶抑制试验。将细菌β-内酰胺酶与显色头孢菌素底物(例如,硝基头孢菌素)在克拉维酸钾纤维素存在下孵育。监测吸光度的降低(底物水解的指标)以确定IC50值。
细胞实验
克拉维酸钾纤维素不用于典型的细胞检测。然而,其活性成分可用于抗菌药物敏感性试验。将细菌培养于 Mueller-Hinton 肉汤中,并在有或无克拉维酸钾的情况下用β-内酰胺类抗生素处理。测定抗生素的最低抑菌浓度 (MIC),MIC 的降低表明存在协同作用。
动物实验
克拉维酸钾纤维素的体内实验方案采用小鼠感染模型。雌性BALB/c小鼠经鼻内感染致死剂量的产β-内酰胺酶细菌。随后,小鼠经口服或腹腔注射阿莫西林联合克拉维酸钾纤维素进行治疗。监测小鼠存活情况,并通过菌落形成单位(CFU)计数法测定肺组织中的细菌载量。
药代性质 (ADME/PK)
克拉维酸钾在胃肠道的吸收较差。与阿莫西林口服合用时,约1小时后达到血浆峰浓度。其消除半衰期约为1小时。主要以原形经尿液排出。纤维素基质专为药物制剂设计,预计不会改变其药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
克拉维酸钾通常耐受性良好。最常见的不良反应包括腹泻、恶心和呕吐等胃肠道症状。纤维素成分被认为是惰性的且无毒的。可能会发生过敏反应。该化合物不适用于制剂和分析研究以外的研究用途。
参考文献

[1]. Beta-lactamase production and susceptibilities to amoxicillin, amoxicillin-clavulanate, ticarcillin, ticarcillin-clavulanate, cefoxitin, imipenem, and metronidazole of 320 non-Bacteroides fragilis Bacteroides isolates and 129 fusobacteria from 28 U.S. centers. Antimicrob Agents Chemother. 1990 Aug;34(8):1546-50.

[2]. Comparative activities of amoxycillin, amoxycillin/clavulanic acid and tetracycline against Chlamydia trachomatis in cell culture and in an experimental mouse pneumonitis. J Antimicrob Chemother. 1991 May;27(5):627-38.

其他信息
克拉维酸钾纤维素(1:1)是一种药用辅料或中间体,并非药物。它是克拉维酸钾和纤维素的混合物,纤维素是一种细菌β-内酰胺酶抑制剂。它用于抗生素复方制剂中,以提高其稳定性和疗效。本产品仅供研究和生产使用,不得直接用于人体。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H9NO5K.(C6H10O5)N
分子量
238.26 (Potassiumclavulanate)
相关CAS号
Clavulanic acid;58001-44-8;Cellulose;9004-34-6;Clavulanate potassium;61177-45-5
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~1 mg/mL H2O :< 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们