| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Potassium clavulanate cellulose targets bacterial beta-lactamase enzymes. Clavulanate potassium is a beta-lactamase inhibitor that irreversibly binds to the active site of many beta-lactamases. This inhibition protects co-administered beta-lactam antibiotics (e.g., amoxicillin) from degradation, restoring their antibacterial activity against beta-lactamase-producing, resistant bacteria. The cellulose carrier is inert and has no biological activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
克拉维酸钾浓度为 2 μg/mL 时,对拟杆菌属和梭杆菌属均敏感,可与 β-内酰胺酶阳性和 β-内酰胺酶阴性的阿莫西林(4 μg/mL)和替卡西林(64 μg/mL)联合使用。在 MIC50 值为 8 μg/mL 时,克拉维酸钾(16 μg/mL)可抑制中间拟杆菌、双歧拟杆菌、解离拟杆菌、口腔拟杆菌、颊拟杆菌、颊杆菌和洛氏拟杆菌[1]。在 MIC50 值为 16 μg/mL 时,克拉维酸钾(16 μg/mL)可抑制黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌和变异梭杆菌[1]。当加入克拉维酸钾(2 μg/mL)时,梭杆菌和β-内酰胺酶阳性拟杆菌属的阿莫西林敏感性率分别从64.2%增加到88.7%,从41.3%增加到90.8%[1]。
体外实验表明,活性成分克拉维酸钾是β-内酰胺酶抑制剂。浓度为2 ug/mL时,它能提高产β-内酰胺酶的拟杆菌属和梭杆菌属对阿莫西林(4 ug/mL)和替卡西林(64 ug/mL)的敏感性。它对多种拟杆菌菌株的MIC50值为8-16 ug/mL。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与没有幸存者的对照组相比,克林维酸钾(125 毫克;20 天)可保护 75% 的实验性肺炎小鼠[2]。
在体内,克拉维酸钾与β-内酰胺类抗生素联合使用。在小鼠肺炎实验模型中,连续20天给予克拉维酸钾(125 mg)可保护75%的小鼠,表明其以适当制剂给药时能够增强抗生素对抗细菌感染的疗效。 |
| 酶活实验 |
克拉维酸钾纤维素是一种混合物,不用于无细胞酶结合试验。然而,可以进行标准的β-内酰胺酶抑制试验。将细菌β-内酰胺酶与显色头孢菌素底物(例如,硝基头孢菌素)在克拉维酸钾纤维素存在下孵育。监测吸光度的降低(底物水解的指标)以确定IC50值。
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| 细胞实验 |
克拉维酸钾纤维素不用于典型的细胞检测。然而,其活性成分可用于抗菌药物敏感性试验。将细菌培养于 Mueller-Hinton 肉汤中,并在有或无克拉维酸钾的情况下用β-内酰胺类抗生素处理。测定抗生素的最低抑菌浓度 (MIC),MIC 的降低表明存在协同作用。
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| 动物实验 |
克拉维酸钾纤维素的体内实验方案采用小鼠感染模型。雌性BALB/c小鼠经鼻内感染致死剂量的产β-内酰胺酶细菌。随后,小鼠经口服或腹腔注射阿莫西林联合克拉维酸钾纤维素进行治疗。监测小鼠存活情况,并通过菌落形成单位(CFU)计数法测定肺组织中的细菌载量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
克拉维酸钾在胃肠道的吸收较差。与阿莫西林口服合用时,约1小时后达到血浆峰浓度。其消除半衰期约为1小时。主要以原形经尿液排出。纤维素基质专为药物制剂设计,预计不会改变其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
克拉维酸钾通常耐受性良好。最常见的不良反应包括腹泻、恶心和呕吐等胃肠道症状。纤维素成分被认为是惰性的且无毒的。可能会发生过敏反应。该化合物不适用于制剂和分析研究以外的研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
克拉维酸钾纤维素(1:1)是一种药用辅料或中间体,并非药物。它是克拉维酸钾和纤维素的混合物,纤维素是一种细菌β-内酰胺酶抑制剂。它用于抗生素复方制剂中,以提高其稳定性和疗效。本产品仅供研究和生产使用,不得直接用于人体。
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| 分子式 |
C8H9NO5K.(C6H10O5)N
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| 分子量 |
238.26 (Potassiumclavulanate)
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| 相关CAS号 |
Clavulanic acid;58001-44-8;Cellulose;9004-34-6;Clavulanate potassium;61177-45-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~1 mg/mL H2O :< 0.1 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。