| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of (RS)-AMPA is the AMPA subtype of ionotropic glutamate receptors (AMPARs), which are ligand-gated cation channels that mediate fast excitatory neurotransmission. As a potent agonist, (RS)-AMPA binds to and activates these receptors, leading to the opening of the cation channel and influx of sodium and calcium ions, resulting in neuronal depolarization. Importantly, research has demonstrated that (RS)-AMPA does not interfere with binding sites for kainic acid or NMDA receptors, making it a selective tool for studying AMPA receptor function.
(RS)-AMPA hydrochloride selectively targets and activates the AMPA subtype of ionotropic glutamate receptors (iGluRs). It does not interfere with the binding sites of kainic acid or NMDA receptors. As an agonist, it mimics the action of glutamate, the primary excitatory neurotransmitter in the central nervous system, leading to neuronal depolarization and the initiation of fast excitatory synaptic transmission. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，(RS)-AMPA 可诱导培养的大鼠脊髓和脑干神经元发生浓度依赖性去极化。在 10⁻⁵ M 浓度下，(RS)-AMPA 引起的去极化幅度很小（3-7 mV），而在 10⁻⁴ M 浓度下，去极化幅度在 4 至 33 mV 之间变化，且不同神经元之间的差异显著。(RS)-AMPA 还能增强自发放电神经元的放电频率，并能诱发静息细胞产生短暂的动作电位簇。(RS)-AMPA 对细胞存活的影响与发育时间密切相关——仅在体外培养 5 天后开始使用激动剂处理才会显著降低细胞存活率，而从接种当天开始使用拮抗剂处理则具有更强的降低细胞存活率的作用。
搜索结果中未提供具体的体外活性数据。然而，作为一种强效且选择性的AMPA受体激动剂，(RS)-AMPA盐酸盐已知可通过直接打开AMPA受体阳离子通道，在神经元培养物中诱导快速而强烈的兴奋性反应。钠离子内流导致膜去极化，这是突触传递的基本步骤，并被广泛用于研究细胞模型中的神经元兴奋性和突触功能。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于(RS)-AMPA的具体体内药效学数据有限。作为一种典型的AMPA受体激动剂，其主要应用领域是体外神经元制备，而非体内研究。脑干细胞发育研究表明，在胚胎发育的关键阶段暴露于兴奋性氨基酸受体激动剂可能会改变中枢神经系统的发育。这一发现提示该化合物的生物活性可能具有潜在的体内相关性。该化合物仅限实验室研究使用。
(RS)-AMPA盐酸盐已被用于帕金森病的研究，表明其具有潜在的体内应用价值。此外，作为一种具有潜在抗抑郁活性的AMPA受体激动剂，它可用于动物模型中研究谷氨酸能信号传导和行为。虽然具体的体内实验方案尚未公布，但通常会采用全身给药的方式，以研究其在中枢神经系统相关疾病中的作用，并验证AMPA受体作为治疗靶点的有效性。 |
| 酶活实验 |
(RS)-AMPA 的结合实验通常使用放射性标记的 [³H]AMPA 进行。标准实验方案包括使用在 HEK293T/17 细胞中表达的 eGFP 融合重组大鼠全长 GluA2 受体。将表达靶受体的细胞膜或细胞与不同浓度的 (RS)-[³H]AMPA 孵育指定时间。在过量未标记竞争剂存在下测定非特异性结合。孵育结束后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤终止反应，然后用冰冷的缓冲液洗涤。通过液体闪烁计数法测量滤膜上保留的放射性。使用非线性回归分析数据以确定结合亲和力参数（Kd 和 Bmax）。
(RS)-AMPA盐酸盐对AMPA受体的亲和力和选择性可通过放射性配体结合试验测定。实验步骤：将大鼠脑膜（例如皮层或海马）与固定浓度的选择性AMPA受体放射性配体（例如[3H]AMPA或[3H](S)-AMPA）以及不同浓度的待测化合物一起孵育。在4℃下孵育以防止内化后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性与游离的放射性分离。非特异性结合则在高浓度AMPA受体拮抗剂（例如NBQX）存在下进行测定。 |
| 细胞实验 |
(RS)-AMPA 的细胞检测通常使用表达 AMPA 受体的原代神经元培养物或神经元细胞系。一个典型的实验方案包括分离胚胎大鼠脑干细胞（胚胎第 14 天），并在合适的培养基中培养。在不同的发育阶段（例如，从第 0 天开始或体外培养 5 天后），用浓度为 10⁻⁵ 至 10⁻⁴ M 的 (RS)-AMPA 处理细胞，处理时间分别为指定时间段（例如 3 天）。通过计数 γ-烯醇化酶阳性神经元来评估细胞存活率，而使用 5-溴-2′-脱氧尿苷染色来评估细胞增殖。还可以进行电生理研究，使用全细胞膜片钳记录来测量去极化效应和动作电位发放频率。
AMPA受体的功能激活可在原代神经元培养中进行评估。方法：将大鼠原代皮层或海马神经元培养14-21天。用钙敏感荧光染料（例如Fluo-4-AM）标记细胞，并将其置于荧光显微镜或酶标仪中。加入不同浓度的(RS)-AMPA盐酸盐（例如0.1-100 uM），并记录荧光变化（激发波长494 nm，发射波长516 nm）。荧光强度的增加表明AMPA介导的钙离子内流，这是受体激活的直接指标。EC50值由剂量-反应曲线计算得出。 |
| 动物实验 |
已有文献描述了一种用于幼虫体内试验的有限方案。例如，将(RS)-AMPA氢溴酸盐溶解于过滤海水中，配制成7.5 mM的储备液，然后稀释至500 µM的最终浓度。在开始试验前，将幼虫与药物孵育约10分钟。随后记录并分析其行为反应。该方案代表了该化合物在体内应用的罕见案例；大多数研究应用仅限于体外和离体实验。
盐酸(RS)-AMPA的作用可在神经系统疾病动物模型中进行研究。实验方法：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）麻醉后植入脑室内(ICV)注射导管。将盐酸(RS)-AMPA溶解于人工脑脊液(aCSF)中，并通过导管以25 nmol/μL的剂量注射。监测行为反应，例如癫痫发作。或者，在帕金森病模型中，单侧纹状体注射(RS)-AMPA可引起对侧转向行为，通过量化该行为来评估黑质纹状体通路的功能完整性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中尚未报道(RS)-AMPA的具体药代动力学参数，包括吸收、分布、半衰期、清除率和生物利用度。由于(RS)-AMPA是一种实验研究工具化合物而非治疗候选药物，因此尚未对其进行全面的ADME分析。然而，其理化性质已被表征：该化合物的分子量为186.17 g/mol，计算得到的LogP值为-0.77（表明其具有高亲水性），极性表面积为109.3 Ų。该化合物在水中的溶解度可达1.86-10 mM，需温和加热。粉末在室温下储存稳定。
搜索结果中未提供(RS)-AMPA盐酸盐的具体药代动力学数据。作为一种小分子极性化合物（分子量222.63），预计其穿过血脑屏障(BBB)的能力有限。全身给药后，其在中枢神经系统中的浓度可能较低，因此在药理学研究中通常采用直接脑内给药的方式（例如，脑室内注射）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(RS)-AMPA 被归类为实验研究化合物，仅供实验室研究使用，不得用于人体诊断或治疗。其主要已知的生物活性——由 AMPA 受体过度激活介导的兴奋性毒性——可导致神经元损伤或死亡。体外脑干细胞研究表明，在关键发育阶段暴露于 AMPA 受体激动剂可显著降低神经元细胞的存活率。所提供的参考文献中未提供关于急性毒性（LD50）、慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性的具体数据。实验室操作的标准安全预防措施包括在通风良好的区域工作，穿戴适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜），并避免吸入、摄入或皮肤接触。根据运输法规，该化合物被认为不属于危险品。
(RS)-AMPA盐酸盐的具体毒理学数据尚未提供。作为一种强效兴奋性氨基酸激动剂，AMPA受体的过度激活会导致兴奋性毒性，即神经元因神经递质过度刺激而受损甚至死亡的过程。这是中风、癫痫和创伤性脑损伤中已知的神经元细胞死亡机制。因此，必须小心操作，并遵循研究用化学品的标准安全预防措施。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(RS)-AMPA盐酸盐是一种研究化合物，尚未获批上市。它广泛应用于神经科学领域，用于研究AMPA受体的结构和功能。AMPA受体是快速突触传递和可塑性的关键介质。AMPA受体的发现及其在突触可塑性中的作用，对学习和记忆领域具有奠基性意义。作为一种研究工具，(RS)-AMPA盐酸盐对于研究包括帕金森病、抑郁症和癫痫在内的多种中枢神经系统疾病的病理生理机制，以及开发靶向谷氨酸能信号传导的新疗法至关重要。
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| 分子式 |
C7H11CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
222.63
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| 精确质量 |
222.041
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| CAS号 |
2922283-04-1
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| 相关CAS号 |
(S)-AMPA;83643-88-3;(RS)-AMPA;77521-29-0;(RS)-AMPA hydrobromide;171259-81-7
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| PubChem CID |
168431732
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
102
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
284
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(=O)NO1)CC(C(=O)O)N.Cl
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| InChi Key |
CKVBWVWGMKTZAG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10N2O4.ClH/c1-3-4(6(10)9-13-3)2-5(8)7(11)12;/h5H,2,8H2,1H3,(H,9,10)(H,11,12);1H
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| 化学名 |
2-amino-3-(5-methyl-3-oxo-1,2-oxazol-4-yl)propanoic acid;hydrochloride
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| 别名 |
(±)-AMPA hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~561.47 mM; with ultrasonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4918 mL | 22.4588 mL | 44.9176 mL | |
| 5 mM | 0.8984 mL | 4.4918 mL | 8.9835 mL | |
| 10 mM | 0.4492 mL | 2.2459 mL | 4.4918 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NMDAR antagonist 3
Pep1-AGL
NMDA receptor modulator 9
Benzylaspartic acid
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