PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V80843	MS9715		MS9715 是一种有效且特异的 NSD3 PROTAC。
V70220	MS98	2376137-31-2	MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。
V3580	MZ1	1797406-69-9	MZ 1 (MZ1; MZ-1) 是一种新型、有效的基于 PROTAC 的 BRD4 蛋白降解剂，具有抗癌活性。
V3583	MZP-54	2010159-47-2	MZP-54 是一种新型、有效、选择性的基于 PROTAC 的 BRD3/4 降解剂，对 Brd4BD2 的 Kd 为 4 nM。
V83046	N-Boc-piperazine	57260-71-6	N-Boc-piperazine 是烷基/醚类的 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，可用于制备 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 。
V83047	NH2-PEG2-C6-Cl	744203-60-9	NH2-PEG2-C6-Cl 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V83036	NH2-PEG2-CH2-Boc	1948273-09-3	NH2-PEG2-CH2-Boc 是 PEG 类别的 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V74168	NJH-2-056	2858812-69-6	NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，连接 OTUB1 招募因子 EN523 和 CFTR 分子伴侣 lumacaftor。
V93763	NR-V04	2766608-52-8	NR-V04 是 NR4A1 的 PROTAC 降解剂（红色：NR4A1 抑制剂，黑色：连接子，蓝色：E3 连接酶配体）。
V87876	Nrf2 degrader 1	3025286-00-1	Nrf2 降解剂 1（化合物 1）是一种具有抗癌活性的 PROTAC Nrf2 降解剂。
V104643	OICR41114		OICR41114 (PROTAC 4) 是一种针对 WDR5 的 PROTAC 降解剂。
V96714	P60-L3-VHL		P60-L3-VHL 是一种 PROTAC 型 Foxp3 降解剂。
V94127	PCC16 chloride		PCC16 氯化物是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。
V69499	PF15	2892631-70-6	PF15是由FLT3激酶配体和CRBN配体连接的PROTAC。
V76637	PF15 TFA		PF15 TFA 是由 FLT3 激酶配体和 CRBN 配体连接的 PROTAC。
V81119	phoBET1		phoBET1 是一种光密封的 PROTAC。
V81123	PhosTAC7	3016307-75-5	与 PROTAC 诱导三元复合物的能力类似，PhosTAC7 专注于将 Ser/Thr 磷酸酶募集到磷酸化底物以介导其去磷酸化。
V81140	PIK5-12d		PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50= 1.48 nM)。
V83032	Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH	2138440-78-3	Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 是一种配体（用于 E3 连接酶）-接头缀合物，由 Pomalidomide 和接头组成。
V80369	Pomalidomide-5-C2-NH2 hydrochloride		Pomalidomide-5-C2-NH2 (HCl) 是一种接头缀合物，用于制备/合成 E3 连接酶配体和 PROTAC。