Trazodone is a serotonin antagonist and reuptake inhibitor (SARI). It inhibits the serotonin transporter (SERT) and antagonizes serotonin type 2 (5-HT₂A and 5-HT₂C) receptors. [1]
- Trazodone also exhibits antagonistic properties at α₁- and α₂-adrenergic receptors and histamine H₁ receptors, with minimal anticholinergic effects. [1]

在一项纳入 412 例重度抑郁症 (MDD) 患者的双盲、随机、安慰剂对照研究中，每日一次缓释曲唑酮（TzCOAD，剂量范围 150–375 mg/天，疗程 6 周，平均最大日剂量 310 mg）与安慰剂相比，显著改善了汉密尔顿抑郁量表 (HAM-D) 评分，且在治疗第一周后即观察到显著差异，并在整个研究期间持续存在。[1]
- TzCOAD 治疗组的 HAM-D 缓解率更高，且 HAM-D 抑郁情绪条目、临床总体印象严重程度 (CGI-S) 和蒙哥马利-奥斯伯格抑郁评定量表 (MADRS) 总分均有更显著的改善。[1]
- TzCOAD 耐受性良好，最常见的不良事件为头痛和嗜睡。 [1]
- 在一项双盲随机研究中，研究人员比较了曲唑酮缓释片（睡前服用150 mg/天）和速释曲唑酮在347名全科诊所重度抑郁症（MDD）患者中的疗效。结果显示，6周后，两组患者的总体严重程度、总体改善情况和汉密尔顿抑郁量表（HAM-D）评分均较基线显著改善，且两种制剂之间无统计学差异。[1]
- 在一项为期12个月的双盲研究中，研究人员对44名抑郁症门诊患者进行了研究，结果表明，速释曲唑酮耐受性良好，且与丙咪嗪相比，HAM-D评分和临床总体印象（CGI）评分的改善更为显著。[1]
- 在老年MDD患者中，曲唑酮（剂量范围100-200 mg/天）的疗效与阿米替林和氟西汀相当。 [1]
- 在一项针对六名患有战斗相关创伤后应激障碍 (PTSD) 患者的研究中，曲唑酮（50-400 毫克）与临床医生评定的 PTSD 总分和戴维森创伤量表评分的改善相关。[1]
- 在一项针对 60 名 PTSD 患者的调查中，曲唑酮（50-200 毫克）可减少噩梦，并改善入睡和维持睡眠的情况。[1]

吸收、分布和排泄
口服曲唑酮后，在胃肠道内迅速吸收，生物利用度为63-91%，AUC0-t为18193.0 ng·h/mL。食物对吸收的影响因人而异，有时会导致曲唑酮的Cmax降低。在8名健康志愿者中，餐后Cmax为1.47 ± 0.16 μg/mL，空腹后为1.88 ± 0.42 μg/mL。单次服用300 mg后，平均Tmax为8小时。食物可使吸收增加高达20%。口服剂量中，不到1%以原形经尿液排出。在一项药代动力学研究中，约60-70%的放射性标记药物在48小时内经尿液排出。大约9%至29%的药物在60至100小时内经粪便排出。根据FDA的医学审查，肾脏负责曲唑酮70%至75%的排泄。大约21%的曲唑酮经粪便排出，0.13%的原形药物经尿液排出。一项对8名服用曲唑酮的志愿者进行的单剂量药代动力学研究确定其分布容积为0.84 ± 0.16 L/kg。FDA关于曲唑酮的医学审查报告指出，其分布容积范围为0.47至0.84 L/kg。与年轻志愿者相比，老年志愿者在空腹状态下的总表观清除率较低（5.1 L/h vs. 10.8 L/h）。另一项药代动力学研究确定，8名健康受试者单次服用曲唑酮后的总清除率为5.3 ± 0.9 L/h。在另一项研究中，健康空腹成年人口服25、50或100 mg曲唑酮后，血浆峰浓度分别为490、860和1620 ng/mL。25 mg、50 mg和100 mg剂量组的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为3.44、5.95和11.19 μg·hr/mL。目前，关于空腹和非空腹患者AUC的交叉相关性数据有限；然而，食物的存在似乎会略微增加曲唑酮的AUC。一项研究中，健康成年人单次口服25毫克放射性标记的曲唑酮后，空腹和非空腹状态下，血浆药物浓度峰值分别在给药后1.5小时和2.5小时达到，分别为650纳克/毫升和480纳克/毫升。/母乳/一项研究调查了六名哺乳期妇女口服单片曲唑酮片（50毫克）后母乳中的药物排泄情况。根据血浆和母乳浓度曲线下面积，曲唑酮的母乳/血浆比值很小：0.142 ± 0.045（平均值±标准差）。假设婴儿每12小时饮用500毫升母乳，则通过母乳摄入的曲唑酮量小于0.005毫克/公斤，而母亲的摄入量为0.77毫克/公斤。因此，可以得出结论，婴儿通过母乳摄入的曲唑酮量非常少。空腹口服曲唑酮后，血浆峰浓度大约在给药后1小时出现；与食物同服时，血浆峰浓度大约在给药后2小时出现。口服曲唑酮（每次25毫克，每日2或3次）后，通常在4天内达到稳态血浆药物浓度，但个体间差异较大。有关曲唑酮（8种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
曲唑酮主要在肝脏中经CYP3A4酶代谢和活化为活性代谢物间氯苯基哌嗪（mCPP）。曲唑酮的完整代谢过程尚未完全阐明。其他已鉴定的代谢物包括二氢二醇代谢物和羧酸。曲唑酮在肝脏中广泛代谢，主要途径包括羟基化、氧化、N-氧化和吡啶环裂解。羟基化代谢物和氧代三唑吡啶丙酸（一种经尿液排泄的非活性代谢物）与葡萄糖醛酸结合。体外研究表明，曲唑酮代谢为活性代谢物间氯苯基哌嗪的过程由细胞色素P-450 (CYP) 3A4同工酶介导。生产商指出，曲唑酮代谢的其他途径尚未完全阐明。动物研究表明，曲唑酮不会诱导自身代谢。体外人肝微粒体研究表明，曲唑酮经CYP3A4氧化裂解为活性代谢物间氯苯基哌嗪 (mCPP)。曲唑酮代谢的其他途径尚未完全阐明。曲唑酮代谢广泛，口服剂量中仅有不到1%以原形经尿液排出。口服曲唑酮后，约70-75%的剂量在72小时内经尿液排出，主要以代谢物的形式存在。约20%的口服曲唑酮以氧代三唑吡啶丙酸及其结合物的形式经尿液排出，约10%以二氢二醇代谢物的形式排出；不足1%以原形排出。剩余的口服药物主要以代谢物的形式经胆汁和粪便排出。已知的曲唑酮代谢物包括对羟基曲唑酮、环氧化物曲唑酮和1-(3-氯苯基)哌嗪。曲唑酮主要在肝脏中通过羟基化、N-去烷基化、N-氧化和吡啶环裂解代谢。细胞色素P450 (CYP) 3A4催化主要活性代谢物间氯苯基哌嗪 (m-CPP) 的生成。该代谢物可进一步与葡萄糖醛酸或谷胱甘肽结合。CYP2D6负责m-CPP的4'-羟基化，生成至少一种m-CPP的谷胱甘肽结合物，即醌亚胺-硫醇加合物。无活性代谢物氧代三唑吡啶丙酸及其结合物约占口服总排泄量的20%。口服剂量中仅有不到1%以原形排出。约70-75%的剂量经尿液排出，其余部分经胆汁排出。半衰期：呈双相消除，初始相半衰期 t_{1/2 α} 为 3-6 小时，终末相半衰期 t_{1/2 β} 为 5-9 小时。生物半衰期：与年轻志愿者相比，老年志愿者在空腹状态下的血浆消除半衰期显著延长（13.6 小时 vs. 6 小时）。另一项涉及 8 名健康受试者单次服用曲唑酮的研究显示，终末消除半衰期为 7.3 ± 0.8 小时。据报道，曲唑酮的消除呈双相模式。初始相半衰期为 3 至 6 小时，第二相半衰期为 5 至 9 小时。曲唑酮的初始相半衰期约为 3-6 小时，终末相半衰期约为 5-9 小时。 …对犬静脉注射盐酸曲唑酮后，平均消除半衰期±标准差为169±53分钟……口服给药后，平均消除半衰期为166±47分钟。对犬静脉注射8 mg/kg后，分布容积（所有数值均为平均值）为2.53 L/kg，消除半衰期为169分钟，总血浆清除率为11.15 mL/min/kg。口服 8 mg/kg 后，生物利用度为 85%，消除半衰期为 166 分钟，血浆峰浓度出现时间为 445 分钟（平均值），但个体间差异显著（± 271 分钟）。

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速释曲唑酮（单次口服 100 mg）：血浆峰浓度 (Cmax) 为 1.2 μg/mL，达峰时间 (tmax) 为 1 小时，消除半衰期为 6.6 小时。[1]
- 缓释曲唑酮（单次口服 75 mg）：Cmax 约为 0.7 μg/mL，tmax 为 4 小时。[1]
- 缓释曲唑酮（单次口服 150 mg）：Cmax 约为 1.2 μg/mL，tmax 为 4 小时。 [1]
- 缓释曲唑酮的消除半衰期约为12小时。[1]
- 曲唑酮主要在肝脏代谢。[1]
- 细胞色素P450 (CYP) 3A4酶抑制剂（例如，红霉素、酮康唑、利托那韦）可增加曲唑酮的血浆浓度；卡马西平可能降低曲唑酮的血浆浓度。[1]

毒性概述
识别和用途：曲唑酮是一种结晶固体。盐酸曲唑酮片（USP）适用于治疗成人重度抑郁症（MDD）。曲唑酮也曾用于治疗犬的焦虑症。人体暴露和毒性：单独服用过量曲唑酮所报告的最严重反应包括阴茎异常勃起、呼吸骤停、癫痫发作和心电图改变。最常见的反应是嗜睡和呕吐。已知曲唑酮会延长QT/QTc间期。某些延长QT/QTc间期的药物可引起尖端扭转型室性心动过速，并可能导致猝死。一项针对既往服用过曲唑酮的孕妇的研究表明，该药物并未增加严重胎儿畸形的发生率。动物实验：对犬只进行为期一个月的口服给药，剂量分别为 50 和 100 mg/kg/天，结果显示犬只出现震颤、呕吐和阵挛性癫痫发作。大鼠饲喂添加约 250 mg/kg/天的饲料，持续 6 个月。结果显示，雄性大鼠肝脏重量显著增加，体重增长略有下降。大鼠还参与了一项为期两年的致癌性研究。两个治疗组的雌性大鼠死亡数量均高于对照组；大多数死亡与垂体肿瘤有关。在 12、13 和 14 月龄时，两个治疗组的大鼠触诊肿块（乳腺肿瘤、囊肿等）发生率也均有所增加。进行了两项大鼠发育研究：一项研究中，分别在妊娠第10-15天和第6-15天对大鼠进行口服给药，剂量分别为100 mg/kg/天和210 mg/kg/天；另一项研究中，在妊娠第9-14天对大鼠进行口服给药，剂量为150-450 mg/kg/天。仅在100 mg/kg剂量下观察到母鼠镇静。剂量达到150 mg/kg及以上时，观察到镇静作用增强、母鼠和胎儿体重下降以及骨化延迟。剂量达到300和450 mg/kg时，除胎儿生长迟缓外，还观察到胚胎吸收率和死胎率显著升高。曲唑酮与5-HT2受体结合，高剂量时作为5-羟色胺激动剂，低剂量时作为5-羟色胺拮抗剂。与氟西汀类似，曲唑酮的抗抑郁活性可能源于其对突触前神经元膜上5-羟色胺再摄取泵的抑制作用，从而阻断5-羟色胺的再摄取。长期使用可能影响突触后神经元受体结合位点。曲唑酮的镇静作用可能与其对α-肾上腺素能受体的阻断作用以及对H1受体的轻微组胺阻断作用有关。它对突触前α2-肾上腺素能受体的阻断作用较弱，但对突触后α1受体的抑制作用较强。曲唑酮不影响中枢神经系统中去甲肾上腺素或多巴胺的再摄取。

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毒性数据
LD50：96 mg/kg（静脉注射，小鼠）（A308）

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药物相互作用
曲唑酮与 CYP3A4 抑制剂合用可显著升高曲唑酮血浆浓度，并增加不良反应的风险。一项研究表明，在健康受试者中，利托那韦（200 mg，每日两次，持续 2 天）与曲唑酮（50 mg，单次剂量）合用可使曲唑酮血浆峰浓度升高 34%，清除率降低 52%，血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 和半衰期增加一倍以上。利托那韦和曲唑酮均观察到不良反应（例如，恶心、低血压、晕厥）。曲唑酮生产商指出，对于同时服用强效CYP3A4同工酶抑制剂（例如，茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、利托那韦）的患者，应考虑降低曲唑酮的剂量。一项回顾性病历分析发现三例具有临床意义的疑似曲唑酮-华法林相互作用病例，所有病例均表现为凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR）的改变，且无法用其他因素解释。在每例病例中，患者在开始服用或停用曲唑酮后，INR均变化≥1.0。开始服用曲唑酮的患者随后出现PT和INR下降；相反，停用曲唑酮的患者出现PT和INR升高。尽管所有患者均未因PT和INR的显著变化而出现不良事件，但在开始和停用曲唑酮时，华法林的剂量必须相应调整。这些病例提示曲唑酮和华法林之间可能存在具有临床意义的相互作用。这种相互作用发生的时间因人而异；其机制尚不明确，但可能涉及底物或蛋白质结合竞争。由于难以达到治疗性的PT和INR值，强烈建议服用华法林的患者不要按需服用曲唑酮助眠。在获得更多信息之前，应告知患者和临床医生这种潜在的相互作用，并在开始或停用曲唑酮时监测抗凝治疗的变化。……了解精神药物与用于治疗HIV感染及其后遗症的药物之间潜在的相互作用，有助于更有效地优化HIV感染者情绪障碍的药物治疗。本研究利用人肝微粒体和异源表达的人细胞色素，在体外研究了抗抑郁药曲唑酮向其主要代谢物间氯苯基哌嗪 (mCPP) 的生物转化。同时，在同一系统中研究了曲唑酮与唑类抗真菌药物酮康唑和人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂 (HIVPI) 的相互作用。……在肝微粒体中，曲唑酮转化为 mCPP 的平均 (± SE) K_m 值为 163 (± 21) μmol/L。酮康唑是一种相对特异性的 CYP3A 抑制剂，可竞争性抑制 mCPP 的生成，其抑制常数 (K_i) 为 0.12 (± 0.01) μmol/L。在异源表达的人细胞色素P450中，只有CYP3A4介导曲唑酮转化为mCPP。K_m值为180 μmol/L，与微粒体中的值一致。利托那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，是肝微粒体中mCPP生成的强效抑制剂（K_i = 0.14 ± 0.04 μmol/L）。茚地那韦是另一种HIV蛋白酶抑制剂，也是一种强效抑制剂，而沙奎那韦和奈非那韦的抑制作用较弱。……酮康唑、利托那韦和茚地那韦抑制CYP3A介导的曲唑酮清除，提示体内可能存在药代动力学相互作用。在一项双盲试验中，研究人员比较了曲唑酮和安慰剂对7名服用选择性可逆性MAO-A抑制剂溴法利定后出现失眠的患者主观和客观睡眠参数的影响。结果显示，曲唑酮显著增加了这些患者的深度睡眠时间并改善了睡眠结构。患者报告睡眠质量和深度均有所改善。未观察到溴法利定和曲唑酮之间存在不良相互作用，且副作用极小。低剂量曲唑酮可能是治疗MAO-I类药物引起的失眠的一种安全有效的方法。关于曲唑酮的更完整相互作用数据（共18项）可在HSDB记录页面找到。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50：690 mg/kg
大鼠静脉注射LD50：91 mg/kg
大鼠腹腔注射LD50：178 mg/kg
小鼠口服LD50：610 mg/kg
小鼠静脉注射LD50：91 mg/kg

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最常见的不良反应：嗜睡（困倦/镇静，发生率报道为5.6%至22.5%）、头痛、头晕和口干。[1]
- 体位性低血压（短暂性，与血浆药物浓度相关），尤其是在老年患者或既往有心脏病的患者中。[1]
- 抗胆碱能活性极低。 [1]
- 当血浆浓度达到中毒水平时，曲唑酮可能导致校正QT间期（QTc）延长和尖端扭转型室性心动过速；即使在治疗剂量下，也有危及生命的心律失常（包括室性心动过速）的报道。[1]
- 有罕见的阴茎异常勃起病例报道。[1]
- 有曲唑酮治疗期间或停药后早期出现自杀意念和自杀行为的病例报道。[1]
- 有报道一例患者在接受文拉法辛和曲唑酮治疗4个月后出现严重肝毒性，最终导致暴发性肝衰竭。[1]
- 药物相互作用：应避免与已知具有心脏毒性或延长QT间期的药物同时使用；与其他抗抑郁药（三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、氟西汀）同时使用可能会增加血清素综合征和心血管不良反应的风险。[1]
- 不建议 18 岁以下儿童使用曲唑酮。[1]

[1]. Rediscovering trazodone for the treatment of major depressive disorder. CNS Drugs. 2012 Dec;26(12):1033-49.

治疗用途
抗焦虑药物；第二代抗抑郁药；5-羟色胺再摄取抑制剂。
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册和结果数据库，列出了全球公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案摘要，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究地点；研究地点的联系信息；以及指向其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于提供患者健康信息）和 PubMed（用于提供医学领域学术文章的引文和摘要）。曲唑酮已列入数据库。
盐酸曲唑酮片（USP）适用于治疗成人重度抑郁症（MDD）。速释曲唑酮制剂的临床试验已证实盐酸曲唑酮片的疗效。/美国药品标签/
虽然曲唑酮曾被用于治疗精神分裂症，但其疗效不如氯丙嗪。曲唑酮治疗期间抑郁症状可能有所改善，但该药似乎不能缓解大多数精神分裂症患者的精神病症状。基于有限的数据，曲唑酮单药治疗对无抑郁症的慢性精神分裂症患者疗效甚微；然而，对于伴有抑郁症的慢性精神分裂症患者，曲唑酮可作为抗精神病药物（如吩噻嗪类药物）的辅助治疗。与三环类抗抑郁药不同，曲唑酮似乎不会加重这些患者的精神病症状。/未包含在美国产品标签上/
有关曲唑酮治疗用途（共11种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
/黑框警告/警告：自杀倾向与抗抑郁药。在针对重度抑郁症 (MDD) 和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，抗抑郁药增加了儿童、青少年和年轻成人的自杀意念和行为（自杀倾向）风险。任何考虑在儿童、青少年或年轻成人中使用盐酸曲唑酮片或任何其他抗抑郁药的人都必须权衡此风险与临床需求。短期研究表明，与安慰剂相比，24岁及以上服用抗抑郁药的成年人自杀风险并未增加；然而，与安慰剂相比，65岁及以上服用抗抑郁药的成年人自杀风险有所降低。抑郁症和其他一些精神疾病本身就与自杀风险增加有关。所有年龄段开始服用抗抑郁药的患者都应接受适当的监测，以观察临床症状是否恶化、是否存在自杀倾向或异常行为改变。应告知家属和照护者密切监测患者并与处方医生保持沟通的必要性。盐酸曲唑酮片未获准用于儿童。所有因任何适应症服用抗抑郁药的患者都应接受适当的监测和密切观察，以观察临床症状是否恶化、是否存在自杀倾向或异常行为改变，尤其是在治疗的最初几个月或剂量调整（增加或减少）期间。据报道，接受抗抑郁药治疗重度抑郁症及其他适应症（包括精神和非精神疾病）的成人和儿童患者会出现以下症状：焦虑、躁动、惊恐发作、失眠、易怒、敌意、攻击性、冲动、静坐不能（精神运动性躁动）、轻躁狂和躁狂。虽然尚未证实这些症状的出现与抑郁症加重和/或自杀倾向之间存在因果关系，但人们担心这些症状可能是自杀倾向的前兆。据报道，单独使用抗抑郁药可能会出现危及生命的血清素综合征或神经阻滞剂恶性综合征 (NMS) 样反应，而曲唑酮治疗也可能出现这种情况，尤其是在与其他血清素能药物（包括选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)、血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 以及曲坦类药物）以及损害血清素代谢的药物（包括单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)）或抗精神病药或其他多巴胺拮抗剂同时使用时。血清素综合征的症状可能包括精神状态改变（例如，躁动、幻觉和昏迷）、自主神经功能障碍（例如，心动过速、血压波动和高热）、神经肌肉异常（例如，反射亢进、运动不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心、呕吐和腹泻）。在最严重的情况下，血清素综合征可能类似于神经阻滞剂恶性综合征，包括高热、肌肉强直、自主神经功能障碍（可能伴有生命体征的快速波动）和精神状态改变。重度抑郁发作可能是双相情感障碍的首发表现。人们普遍认为（尽管尚未在对照试验中得到证实），单独使用抗抑郁药治疗此类发作可能会增加有双相情感障碍风险的患者发生混合性/躁狂发作的可能性。目前尚不清楚上述任何临床症状加重和自杀风险症状是否代表这种转化。然而，在开始抗抑郁治疗前，应彻底筛查有抑郁症状的患者，以确定其患双相情感障碍的风险；此类筛查应包括详细的精神病史，包括自杀、双相情感障碍和抑郁症的家族史。需要注意的是，盐酸曲唑酮片未获准用于治疗双相抑郁症。有关曲唑酮的更多完整数据（共32项），请访问HSDB记录页面。

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药效学
曲唑酮可治疗抑郁情绪和其他抑郁相关症状，并因其镇静作用而有益于治疗失眠。已知曲唑酮会延长心脏QT间期。由于其对中枢神经系统的抑制作用，曲唑酮可能会损害记忆力、警觉性和认知能力，尤其是在老年患者中。关于阴茎异常勃起的重要提示：曲唑酮与阴茎异常勃起有关，阴茎异常勃起是指阴茎持续疼痛勃起，难以缓解，如不及时治疗可能导致永久性神经损伤。怀疑自己出现阴茎异常勃起的患者应立即就医。

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曲唑酮是一种三唑并吡啶衍生物，获准用于治疗成人重度抑郁症 (MDD)。[1]
- 每日一次的缓释制剂（TzCOAD，Oleptro™）于 2010 年在美国获批。[1]
- 由于曲唑酮具有镇静作用，因此常被超适应症用于治疗失眠，尤其是在抑郁症患者中，通常以低剂量（25-100 毫克）服用。 [1]
- 曲唑酮用于治疗失眠是其在美国最常见的处方原因，也是美国第二大最常用的失眠治疗药物。[1]
- 曲唑酮也曾被研究用于治疗焦虑症，包括广泛性焦虑症 (GAD) 和创伤后应激障碍 (PTSD)。[1]
- 对于肾功能不全患者，轻度至中度肾功能不全无需调整剂量；重度肾功能不全和肝功能不全患者则需谨慎用药并密切监测。[1]
- 缓释制剂（Contramid™ 技术）可在 24 小时内控制药物释放，从而降低早期血浆峰浓度，并可能提高耐受性和依从性。[1]

C19H22CLN5O

371.87

371.151

19794-93-5

Trazodone hydrochloride;25332-39-2;Trazodone-d6 hydrochloride;1181578-71-1

5533

White to off-white solid powder

1.3±0.1 g/cm3

528.5±60.0 °C at 760 mmHg

86-87ºC

273.4±32.9 °C

0.0±1.4 mmHg at 25°C

1.671

1.66

45.78

0

4

5

26

611

0

PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C19H22ClN5O/c20-16-5-3-6-17(15-16)23-13-11-22(12-14-23)8-4-10-25-19(26)24-9-2-1-7-18(24)21-25/h1-3,5-7,9,15H,4,8,10-14H2

2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one

NSC292811 NSC-292811NSC 292811Trazodone hydrochloride

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。