规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
CD40 IL-1β IL-6 p38 MAPK
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体外研究 (In Vitro) |
Semapimod 引起巨噬细胞中促炎基因表达,包括 p38-MAPK 磷酸化、巨噬细胞炎症蛋白-1α、白细胞介素-6、单核细胞趋化蛋白-1 和细胞间粘附分子-1。它还大大降低了中性粒细胞浸润。 Semapimod 完全阻止子宫肌层产生一氧化氮 [2]。 Semapimod 作用于 TLR 伴侣 gp96,使 TLR 信号传导脱敏。在体外,gp96 的 ATP 结合和 ATP 酶活性被塞马莫德四盐酸盐抑制 (IC50 = 0.2–0.4 μM)。通过影响 TLR 伴侣 gp96,semapimod 使 TLR 信号转导变得不敏感 [3]。 semapimod (0-500 nM) 可抑制小胶质细胞诱导的 GL261 侵袭 [4]。即使浓度为 10 µM,血清刺激的胶质母细胞瘤细胞侵袭也不受 Semapimod (0-10 µM) 的影响,这凸显了 Semapimod 对单核细胞谱系细胞的选择性 [4]。当 semapimod (200 nM) 存在时,被小胶质细胞激活的胶质母细胞瘤细胞不会增殖 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
Semapimod(5 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 2 周)可改善肥胖 Zucker (OZ) 大鼠的内皮功能障碍 [1]。 Semapimod 可挽救 OZ 大鼠中 AM 诱导的 Akt 磷酸化和 cGMP 合成 [1]。 Semapimod(6 mg/kg/天,颅内注射1周)抑制体内胶质母细胞瘤细胞侵袭[4]。 Semapimod(颅内注射,2 周)semapimos 与放疗结合可显着提高 GL261 荷瘤大鼠的生存率,但在没有放疗的情况下没有有意义的益处 [4]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male OZ rats[1]
Doses: 5 mg/kg Route of Administration: Ip; daily for 2 weeks Experimental Results: Restored endothelium-dependent vasorelaxation in OZ rats . Animal/Disease Models: C57Bl/6 mice (GL261 cells were orthotopically implanted)[4] Doses: 6 mg/kg/day Route of Administration: Intracranially for 1 week, delivered via an osmotic pump Experimental Results: Inhibited tumor cell invasion by more than 75%. |
参考文献 |
[1]. Nishimatsu H, et al. Blockade of endogenous proinflammatory cytokines ameliorates endothelial dysfunction in obese Zucker rats. Hypertens Res. 2008;31(4):737‐743.
[2]. Wehner S, Set al. Inhibition of p38 mitogen-activated protein kinase pathway as prophylaxis of postoperative ileus in mice. Gastroenterology. 2009;136(2):619‐629. [3]. Wang J, et al. Experimental Anti-Inflammatory Drug Semapimod Inhibits TLR Signaling by Targeting the TLR Chaperone gp96. J Immunol. 2016;196(12):5130‐5137. [4]. Miller IS, et al. Semapimod sensitizes glioblastoma tumors to ionizing radiation by targeting microglia. PLoS One. 2014 May 9;9(5):e95885. |
分子式 |
C34H52N18O2
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分子量 |
744.90
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CAS号 |
352513-83-8
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相关CAS号 |
Semapimod tetrahydrochloride;164301-51-3
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SMILES |
C/C(/C1=CC(/C(/C)=N/NC(N)=N)=CC(NC(CCCCCCCCC(NC2=CC(/C(/C)=N\NC(N)=N)=CC(/C(/C)=N/NC(N)=N)=C2)=O)=O)=C1)=N/NC(N)=N
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3425 mL | 6.7123 mL | 13.4246 mL | |
5 mM | 0.2685 mL | 1.3425 mL | 2.6849 mL | |
10 mM | 0.1342 mL | 0.6712 mL | 1.3425 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。