| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 25mg | ||
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Natural triterpenoid saponinl; HMGB1; anti-tumor; anti-diabetic
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：根据肌动蛋白细胞骨架的完整性测量，由甘草甜素制备的甘草酸铵 (AG) 可显着保护 AGS 细胞免受 H(2)O(2) 诱导的损伤。 AG 还以剂量依赖性方式抑制 FeSO(4) 诱导的活性氧自由基，表明 AG 作为自由基清除剂的作用。
Glycyrrhiza uralensis 具有预防或改善胃黏膜溃疡的潜力。为了理解 G. uralensis 药用作用的分子机制，我们从 G. uralensis 中分离了四种单一化合物和一种相关化合物，并筛选了它们对 H2O2 诱导的胃上皮 AGS 细胞损伤的细胞保护作用。有趣的是，我们发现从甘草酸制备的 甘草酸铵（AG） 显著保护 AGS 细胞免受 H2O2 诱导的损伤，通过肌动蛋白细胞骨架的完整性来测量。AG 还以剂量依赖的方式抑制 FeSO4 诱导的活性氧自由基，表明 AG 作为自由基清除剂的作用。为了更好地理解 AG 在转录水平上的保护作用，我们使用高密度寡核苷酸微阵列进行了全基因组表达谱分析，并通过 RT-PCR 进行验证。在微阵列中筛选的 33,096 个基因中，发现 936 个基因在 H2O2 和 AG 存在或不存在的情况下以统计学显著方式差异表达。在这 936 个基因中，51 个基因对 H2O2 处理的响应至少差异表达 3 倍。AG 阻断了与凋亡细胞死亡（GDF15、ATF3、TNFRSF10A、NALP1）或氧化应激途径（HMOX1）相关的基因的表达，这些基因在 H2O2 处理后升高，表明 AG 在氧化应激诱导的细胞死亡中具有潜在的保护作用。总的来说，目前的结果表明 AG 是一种新型抗氧化剂，可能对治疗与氧化应激诱导的黏膜损伤相关的胃疾病有效。[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠和大鼠模型中，甘草酸铵（28 mg/kg）会导致大脑中某些酶的活性发生变化，导致肝脏实质营养不良，转变为嗜酸性坏死，并伴有再生迹象。在小鼠模型中，与单独的甘草酸铵和空 NSV 相比，负载甘草酸铵的非离子表面活性剂囊泡 (NSV) 可减少水肿和伤害性反应。甘草酸铵上调小鼠肺组织中白细胞介素-10 (IL-10) 水平并下调肿瘤神经症因子-α (TNF-α) 水平并抑制环磷酸腺苷-磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性。负载甘草酸铵的非离子表面活性剂囊泡无毒性，皮肤耐受性好，能够提高药物在小鼠体内的抗炎活性。甘草酸铵显着降低大鼠的甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）水平。甘草酸铵会增加大鼠的高密度脂蛋白（HDL）水平。
在大鼠和小鼠实验中，单次注射和口服 甘草酸铵（AG） 表明该化合物属于几乎无毒的药物。在最大每日治疗剂量（7 mg/kg）和四倍剂量（28 mg/kg）下，反复（30 次）胃内给药并未引起中毒症状、血液学和整体参数的显著变化、血清酶活性的改变或内脏器官细胞结构的形态学变化。以 28 mg/kg 的剂量再次给药后，导致大脑中某些酶活性的变化，以及肝脏实质营养不良的发展，进而转变为伴有再生迹象的嗜酸性坏死。在亚急性实验条件下，甘草酸铵的最大每日治疗剂量可被视为几乎无毒。[2] NSVs 在体外和体内给药中表现出良好的理化性质。此外，基于 Turbiscan Lab Expert 分析，它们表现出长期稳定性。NSVs 的膜流动性不受表面活性剂自组装成胶体结构的影响。在 NSVs 制备过程中，荧光各向异性与胆固醇半琥珀酸酯和/或胆固醇的摩尔比无关。抗炎药物 甘草酸铵（AG） 对 NSVs 的稳定性没有影响。体内实验表明，与单独使用 AG 和空 NSVs 相比，负载 AG 的 NSVs 减少了水肿和伤害性反应。体外和体内结果表明，pH 敏感型和中性 NSVs 在统计学上无显著差异。 结论：NSVs 无毒，并表现出适合体内给药的潜在特性。此外，与 甘草酸铵（AG） 相比，中性 NSVs 显示出增强的抗炎和镇痛反应迹象。[3] |
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| 细胞实验 |
血清中的物理化学稳定性 [3]
通过评估负载 甘草酸铵（AG） 的 NSVs 在 4°C 和 25°C 下储存 90 天后的平均粒径、多分散指数（PDI）和 zeta 电位，进行了物理化学稳定性研究。在不同时间点（1、30、60 和 90 天）对样品进行分析，并按照先前报道的方法测量其平均粒径和 zeta 电位。
通过将 甘草酸铵（AG）-NSVs（250 μL）稀释在 2.25 mL 含有（10% v/v）或不含（0% v/v）胎牛血清的 HEPES 缓冲液（10 mM，pH 7.4）中，进一步评估了 NSVs 的血清稳定性。在孵育 3 小时和 24 小时后，通过用异丙醇溶解 NSVs 来测量从 NSVs 中泄漏的 甘草酸铵（AG） 的百分比。按照先前报道的方法，使用高效液相色谱（HPLC）测量负载到 NSVs 中的 甘草酸铵（AG） 的浓度（详见补充材料）。 流动性分析 [3] 使用二苯基己三烯（200 μM）制备荧光标记的 NSVs，实验前在室温下稳定 3 小时。按照先前报道的方法，通过测量二苯基己三烯的荧光各向异性来评估 NSVs 的流动性。 药物包封效率和体外释放研究 [3] 按照先前报道的方法，使用 HPLC 对负载 甘草酸铵（AG） 的 NSVs 进行评估。纯化的 NSVs 用异丙醇（1:1 v/v）破坏，包封效率的定量方法详见补充材料。 体外释放实验在 37°C 下使用透析管（分子量截断值 8,000，扩散面积 5.5 cm²）在 HEPES 缓冲液（10 mM，pH 7.4）中进行。游离的 甘草酸铵（AG） 用作对照。在不同时间点（1-10 小时）使用 HPLC 测量 甘草酸铵（AG） 的浓度。甘草酸铵（AG） 的释放曲线评估方法详见补充材料。使用 Ho 等人开发的线性表达式评估了 niosomal 双层膜的渗透系数（Pbl）（详见补充材料）。 体外细胞毒性实验 [3] 原代人皮肤成纤维细胞培养和 NSVs 的细胞毒性。 原代人皮肤成纤维细胞从接受腹部减容手术的同意患者的皮肤中分离。29 简而言之，将用 IA 型胶原酶和 IVS 型透明质酸酶在 37°C 预处理 45 分钟的皮肤切片洗涤并接种到组织培养板中，并使用高糖 Dulbecco 改良 Eagle 培养基进一步孵育。30 移除细胞培养基和皮肤切片后，原代人皮肤成纤维细胞用新鲜完全 Dulbecco 改良 Eagle 培养基孵育，直至达到约 70% 的融合度。使用台盼蓝染色排除法（细胞死亡率）和 MTT 法（细胞活力）评估空 NSVs 在原代人皮肤成纤维细胞中的细胞毒性。体外实验程序和 NSVs 细胞毒性的详细信息详见补充材料。 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Exp Biol Med.2009;234(3):263-77;
[2]. Eksp Klin Farmakol.1997;60(2):65-7; [3]. Int J Nanomedicine.2014;9:635-51. |
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| 其他信息 |
甘草酸单铵是一种有机分子实体。
本研究表明，中性或pH敏感的纳米结构（NSV）可作为抗炎和镇痛纳米药物。载有甘草酸单铵的NSV在体外和体内均表现出适合治疗应用的理化特性，并且在生物体液中稳定。我们的结果表明，与游离药物相比，含有Tween 20/胆固醇的载有甘草酸单铵的NSV可增强甘草酸单铵的抗炎活性和镇痛效果。载有甘草酸单铵的NSV在体外和体内（小鼠动物模型）对原代人真皮成纤维细胞均无毒性，也可作为合适的纳米药物用于临床前研究。目前正在使用合适的动物模型开展进一步实验，以研究pH敏感的NSV在体内的抗炎活性和镇痛效果。[3] |
| 分子式 |
C42H62O16.NH3
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|---|---|---|
| 分子量 |
839.96
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| 精确质量 |
839.43
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| CAS号 |
1407-03-0
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| 相关CAS号 |
1405-86-3 (Glycyrrhizic acid); Ammonium glycyrrhizinate;53956-04-0;Dipotassium glycyrrhizinate;68797-35-3
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| PubChem CID |
62074
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
971.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
288.1ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| LogP |
2.569
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| tPSA |
270.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
59
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| 分子复杂度/Complexity |
1730
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| SMILES |
N.OC([C@H]1O[C@@H](O[C@@H]2[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C(=O)O)O[C@@H]2O[C@H]2CC[C@@]3([C@H]4C(=O)C=C5[C@@H]6C[C@@](C)(C(=O)O)CC[C@@]6(CC[C@@]5(C)[C@]4(C)CC[C@H]3C2(C)C)C)C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O)=O
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| InChi Key |
ILRKKHJEINIICQ-OOFFSTKBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H62O16.H3N/c1-37(2)21-8-11-42(7)31(20(43)16-18-19-17-39(4,36(53)54)13-12-38(19,3)14-15-41(18,42)6)40(21,5)10-9-22(37)55-35-30(26(47)25(46)29(57-35)33(51)52)58-34-27(48)23(44)24(45)28(56-34)32(49)50;/h16,19,21-31,34-35,44-48H,8-15,17H2,1-7H3,(H,49,50)(H,51,52)(H,53,54);1H3/t19-,21-,22-,23-,24-,25-,26-,27+,28-,29-,30+,31+,34-,35-,38+,39-,40-,41+,42+;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4S,5S,6S)-2-[[(3S,4aR,6aR,6bS,8aS,11S,12aR,14aR,14bS)-11-carboxy-4,4,6a,6b,8a,11,14b-heptamethyl-14-oxo-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14a-dodecahydro-1H-picen-3-yl]oxy]-6-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid;azane
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1905 mL | 5.9527 mL | 11.9053 mL | |
| 5 mM | 0.2381 mL | 1.1905 mL | 2.3811 mL | |
| 10 mM | 0.1191 mL | 0.5953 mL | 1.1905 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04742660 | Completed | Drug: Ammonium Glycyrrhizinate | Postoperative Nausea | Konkuk University Medical Center | May 11, 2021 | Not Applicable |
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Succinate dehydrogenase-IN-4
Succinate dehydrogenase-IN-5
Succinate dehydrogenase-IN-2
甘草次酸
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
