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Ceftaroline fosamil hydrate

别名: Ceftaroline fosamil hydrate; TAK-599 hydrate; TAK599 hydrate; PPI0903 hydrate; PPI-0903 hydrate 头孢他洛林;4-[2-[[(6R,7R)-2-羧基-7-[[(2Z)-(乙氧基亚氨基)[5-(膦酰氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]硫基]-4-噻唑基]-1-甲基吡啶乙酸盐水合物;头孢罗膦;头孢罗膦系列;头孢罗膦乙酸盐水合物
目录号: V45261 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
醋酸头孢洛林酯水合物是一种有效的头孢菌素抗生素。
Ceftaroline fosamil hydrate CAS号: 400827-55-6
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Ceftaroline fosamil hydrate:

  • Ceftaroline fosamil (inner) (TAK-599 free acid; PPI0903 free acid)
  • 头孢洛林酯
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
醋酸头孢洛林酯水合物是一种有效的头孢菌素抗生素。醋酸头孢洛林酯水合物对革兰氏阳性 (Gram+) 病原体（如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和多重耐药性肺炎链球菌）以及常见的革兰氏阴性 (Gram-) 微生物具有广谱活性。醋酸头孢洛林酯水合物具有抗感染活性，可用于复杂皮肤和皮肤结构感染 (cSSSI) 和社区获得性肺炎 (CABP) 的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
β-lactam; bacterial cell wall synthesis
体外研究 (In Vitro)
头孢洛林酯（TAK-599）是抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）头孢菌素2a （T-91825）的新型n-膦前药，对青霉素结合蛋白（PBP） 2′(IC（50）具有高亲和力；0.90微克/毫升)，并显示出有效的体外抗MRSA活性(MIC抗MRSA N133；1.56微克/毫升)，与万古霉素（1.56微克/毫升）相当。［１］
体内研究 (In Vivo)
Ceftaroline fosamilacetate (sc) 的 ED50 为 1.60-2.37 mg/kg，可保护小鼠免受金黄色葡萄球菌 N133 诱导的实验性全身感染[1]。在大鼠和猴子中，头孢洛林醋酸酯水合物（10 mg/kg；皮下注射）迅速离开血液并成功转化为 T-91825 [1]。
酶活实验
以枯草芽孢杆菌为试验菌，抗生素培养基2为扩散培养基，采用微生物法测定活性ceftaroline/头孢他林浓度 (低检出限，0.25 mg/升；日内及日内变动<10%)。［2］
动物实验
本研究采用中性粒细胞减少性肺部感染模型，对17株临床分离的金黄色葡萄球菌（2株甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌[MSSA]，15株甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌[MRSA]）进行了研究。接种后3小时开始，每组6只小鼠皮下注射头孢洛林磷酸酯，持续24小时。头孢洛林磷酸酯以0.2 mL的增量进行皮下注射。对照组动物以与治疗组相同的剂量、方式和间隔给予生理盐水[1]。
为了测定头孢洛林的自发药物动力学，在给6只健康兔子分别注射10 mg/kg和30 mg/kg体重的头孢洛林醋酸盐后，采集了它们的血样。该模拟旨在提供与健康志愿者在1小时内输注600毫克（约10毫克/公斤）头孢洛林醋酸盐后观察到的药代动力学参数表观值接近的值：平均半衰期（t1/2）为1.57至2.63小时；峰浓度（Cmax）为18.96至21.02毫克/升；曲线下面积（AUC）为56.08毫克·小时/升。为了模拟人体血清中10毫克/公斤剂量（即每日两次，每次600毫克）给药后的药代动力学，需要在12小时内向兔子体内输注58毫克/公斤的总剂量。
对于每种耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株，动物被随机分配到以下四组：不治疗组（对照组）、头孢洛林组（模拟人剂量，10 mg/kg，每12小时一次，即600 mg q12h）、利奈唑胺组（模拟人剂量，10 mg/kg q12h，即600 mg q12h）以及万古霉素组（通过持续静脉输注万古霉素，使血清中达到稳态20倍最低抑菌浓度MIC）。
实验性心内膜炎的诱导采用10⁸ CFU金黄色葡萄球菌接种。接种24小时后开始治疗，疗程为4天。切除主动脉瓣赘生物，称重，然后在0.5 ml生理盐水缓冲液中匀浆，用于在37°C下于琼脂平板上进行24小时的定量培养。制备了 10⁻¹、10⁻² 和 10⁻⁴ 的稀释液，以消除潜在的残留效应。为了评估头孢洛林治疗是否能在体内诱导耐药变异株的选择，将未稀释的植物组织匀浆涂布于含有活性头孢洛林（浓度为 MIC 的四倍）的琼脂平板上。在 37°C 下培养 48 小时后测定细菌计数。[2]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
主要经肾脏排泄（48小时内6%经粪便排出）。
中位数为20.3升（18.3-21.6升）。
代谢/代谢物
头孢洛林磷酸酯在血浆中经磷酸酶转化为具有生物活性的头孢洛林。头孢洛林β-内酰胺环水解生成微生物无活性的开环代谢物头孢洛林M-1。
生物半衰期
1.60小时（600毫克剂量）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
约20%。
参考文献

[1]. TAK-599, a novel N-phosphono type prodrug of anti-MRSA cephalosporin T-91825: synthesis, physicochemical and pharmacological properties. Bioorg Med Chem. 2003 May 29;11(11):2427-37.

[2]. Ceftaroline fosamil: a novel broad-spectrum cephalosporin with expanded anti-Gram-positive activity. J Antimicrob Chemother. 2010 Nov;65 Suppl 4:iv9-16.

[3]. Ceftaroline fosamil, a cephalosporin derivative for the potential treatment of MRSA infection. Curr Opin Investig Drugs. 2008 Feb;9(2):201-9.
其他信息
药效学
在金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌感染的中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型中，头孢洛林游离血浆浓度超过感染微生物最低抑菌浓度 (MIC) 的时间与疗效的相关性最佳。在血浆浓度峰值或其他任何时间点，均未检测到对 QTc（校正 QT 间期）间期的显著影响。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H22N8O8PS4+.C2H3O2-.H2O
分子量
762.752
精确质量
762.041
CAS号
400827-55-6
相关CAS号
Ceftaroline fosamil;400827-46-5; 229016-73-3; 400827-55-6
PubChem CID
16007393
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
1.884
tPSA
393.38
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
20
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
48
分子复杂度/Complexity
1240
定义原子立体中心数目
2
SMILES
O.C([O-])(=O)C.C(C1=C(SC2=NC(C3=CC=[N+](C)C=C3)=CS2)CS[C@H]2N1C(=O)[C@H]2NC(=O)/C(=N\OCC)/C1N=C(NP(O)(O)=O)SN=1)(O)=O
InChi Key
KRWPPVCZNGQQHZ-IINIBMQSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H21N8O8PS4.C2H4O2.H2O/c1-3-38-26-13(16-25-21(43-28-16)27-39(35,36)37)17(31)24-14-18(32)30-15(20(33)34)12(9-40-19(14)30)42-22-23-11(8-41-22)10-4-6-29(2)7-5-10;1-2(3)4;/h4-8,14,19H,3,9H2,1-2H3,(H4-,24,25,27,28,31,33,34,35,36,37);1H3,(H,3,4);1H2/b26-13-;;/t14-,19-;;/m1../s1
化学名
acetic acid;(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;hydrate
别名
Ceftaroline fosamil hydrate; TAK-599 hydrate; TAK599 hydrate; PPI0903 hydrate; PPI-0903 hydrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3110 mL 6.5552 mL 13.1105 mL
5 mM 0.2622 mL 1.3110 mL 2.6221 mL
10 mM 0.1311 mL 0.6555 mL 1.3110 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Retrospective Chart Review Study to Assess Characteristics, Treatment Outcomes and Resource Use of Adults Hospitalized for CAP and CSSTi Treated With Zinforo in Multiple Countries
CTID: NCT04198571
Status: Completed
Date: 2024-03-26
Penetration of Ceftaroline Into Cerebrospinal Fluid(CSF)
CTID: NCT02806882
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2024-02-21
Ceftaroline for Treatment of Hematogenously Acquired Staphylococcus Aureus Osteomyelitis in Children
CTID: NCT02335905
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Completed
Date: 2021-11-02
Safety, Tolerability and Efficacy of Ceftaroline in Paediatrics With Late-Onset Sepsis
CTID: NCT02424734
Phase: Phase 2
Status: Terminated
Date: 2018-09-13
Evaluation of Ceftaroline Fosamil vs Vancomycin Plus Aztreonam in the Treatment of Patients With Skin Infections.
CTID: NCT02202135
Phase: Phase 3
Status: Terminated
Date: 2017-09-06
Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Analysis of Ceftaroline in Children and Adolescents With Cystic Fibrosis
CTID: NCT03771313
Phase: Phase 4
Status: Active, not recruiting
Date: 2024-11-20
Randomized, Embedded, Multifactorial Adaptive Platform Trial for Community- Acquired Pneumonia
CTID: NCT02735707
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2024-07-12
Penetration of Ceftaroline Into Cerebrospinal Fluid(CSF)
CTID: NCT02806882
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2024-02-21
Safety and Efficacy of Strategy to Prevent Drug-Induced Nephrotoxicity in High-Risk Patients
CTID: NCT01734694
Phase: Phase 4
Status: Terminated
Date: 2023-05-03
Ceftaroline for Treatment of Hematogenously Acquired Staphylococcus Aureus Osteomyelitis in Children
CTID: NCT02335905
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Completed
Date: 2021-11-02
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