| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cannabinoid receptor
Dexanabinol primarily targets the NMDA receptor as an antagonist, protecting neurons from excitotoxic damage; it does not bind to CB1 or CB2 receptors. It also inhibits NF‑κB and acts as a free radical scavenger, contributing to its anti‑inflammatory and neuroprotective profile through suppression of pro‑inflammatory cytokines and oxidative stress. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究人员报告了末端氟化 HU-210 和 HU-211 类似物（分别为 HU-210F 和 HU-211F）的合成，并对其作为大麻素受体（CB1 和 CB2）以及 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 配体的生物学活性进行了评价。[18F] 标记的 HU-210F 由溴代前体进行放射合成。体外实验表明，HU-210F 和 HU-211F 均保留了 HU-210 和 HU-211 的强效药理活性，提示 [18F] 放射性标记的 HU-210F 和 HU-211F 可能具有作为 PET 示踪剂用于体内成像的潜力。[1] CB 受体激动剂 HU-210 在局灶性缺血后心脏的体外再灌注过程中表现出梗死限制作用。这种作用与左心室收缩压和双重乘积的降低平行。此外，HU-210 还能降低再灌注期间的舒张末期压力，这间接证明了心肌细胞 Ca2+ 超载的减少。[3] 体外实验表明，地塞那宾醇对 NMDA 和奎斯奎酸诱导的神经毒性具有保护作用，EC50 为 3.8 μM。它能增强多巴胺D1受体活性，抑制NF-κB，并减少TNF-α、IL-6和一氧化氮的产生。其清除自由基的活性还能进一步保护神经元免受活性氧的损伤，从而发挥神经保护和抗炎作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DSS 诱导的小鼠出现便血、结肠缩短、肠黏膜水肿、促炎细胞因子水平升高、肠道屏障破坏（伴杯状细胞减少）、肠道菌群失调（伴血浆脂多糖水平升高）、肠道紧密连接蛋白 mRNA 表达降低以及肠道派氏淋巴集结中 CD4+/CD8+ T 细胞比例异常。血浆和肺组织中的促炎细胞因子水平以及肺髓过氧化物酶活性（肠外炎症指标）均升高。野生型小鼠结肠中 p38α 和 pp38 蛋白表达上调。Tlr4-/- 小鼠的结肠炎症状较轻。HU210 可逆转两种品系小鼠的肠道屏障改变，但仅能缓解野生型小鼠的炎症。结论：我们的研究表明，在实验性结肠炎中，HU210 对肠道屏障功能具有保护作用，且该作用独立于 TLR4 信号通路；然而，在肠外组织中，其抗炎作用似乎是通过影响 TLR4 介导的 p38 丝裂原活化蛋白激酶通路实现的[2]。体内实验表明，地塞那宾醇（5 mg/kg，静脉注射，单次剂量）可在损伤后 24 小时内保护血脑屏障免受破坏。它在创伤性脑损伤、中风、多发性硬化症、细菌性脑膜炎、脓毒性休克和癫痫模型中均显示出有益作用，这归因于其 NMDA 受体拮抗作用、抗氧化作用以及对炎症通路的抑制作用。
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| 酶活实验 |
NMDA受体结合的评估采用放射性配体置换法，使用[³H]MK-801标记的大鼠脑膜；非特异性结合通过过量的未标记配体测定，亲和力则根据竞争曲线计算。自由基清除能力通过无细胞DPPH或ABTS测定法测定，而NF-κB抑制作用则可通过使用核提取物的电泳迁移率变动分析法进行评估。
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| 细胞实验 |
基于细胞的神经保护试验采用原代神经元培养物，暴露于NMDA或谷氨酸（有或无地塞那宾醇）；细胞活力通过MTT或LDH释放测定。抗炎活性则在LPS刺激的小胶质细胞或巨噬细胞系中进行评估，通过ELISA或qPCR检测细胞因子（TNF-α、IL-6）的产生。
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| 动物实验 |
背景：溃疡性结肠炎 (UC) 与炎症和肠道屏障功能障碍密切相关。非选择性大麻素受体激动剂 HU210 已被证实能够改善结肠炎的炎症，但其对肠道屏障功能和肠外炎症的影响尚不明确。[2]
目的：探讨 HU210 对 UC 的作用及其潜在机制，并分析 TLR4 和 MAP 激酶信号通路在其中的作用。[2] 方法：将野生型 (WT) 和 TLR4 基因敲除 (Tlr4 -/-) 小鼠暴露于 4% 葡聚糖硫酸钠 (DSS) 7 天。研究 HU210 对炎症和肠道屏障的影响。[2] 体内动物研究通常在啮齿动物脑损伤、中风和神经炎症模型中进行；地塞那宾醇可通过静脉或腹腔注射给药，剂量约为 5 mg/kg。评估指标包括梗死面积、神经功能缺损评分、血脑屏障通透性和炎症标志物。此外，还在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型和脓毒性休克模型中测试了其疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
地塞那比醇可穿透血脑屏障；静脉注射5 mg/kg后，可分布至中枢神经系统。其半衰期、分布容积和清除率均符合亲脂性分子穿过血脑屏障的特征。虽然详细的药代动力学参数尚未完全公布，但支持其用于治疗急性神经系统疾病。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前毒性研究表明，地塞那比醇在神经保护剂量下耐受性良好，由于其对大麻素受体无活性，因此不具有Δ9-THC的精神运动作用。目前尚无详细的无观察到不良反应剂量（NOAEL）或器官特异性毒性数据，但根据动物模型的结果，其安全性似乎对急性中枢神经系统疾病有利。
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| 参考文献 |
[1]. Synthesis, radio-synthesis and in vitro evaluation of terminally fluorinated derivatives of HU-210 and HU-211 as novel candidate PET tracers. Org Biomol Chem. 2017 Mar 1;15(9):2086-2096.
[2]. The Anti-Inflammatory Effect and Intestinal Barrier Protection of HU210 Differentially Depend on TLR4 Signaling in Dextran Sulfate Sodium-Induced Murine Colitis. Dig Dis Sci. 2017 Feb;62(2):372-386. [3]. CB-Receptor Agonist HU-210 Mimics the Postconditioning Phenomenon of Isolated Heart. Bull Exp Biol Med. 2016 Nov;162(1):27-29. |
| 其他信息 |
地塞那酚是一种1-苯并吡喃类化合物。它是一种合成的萜类大麻素衍生物，不具有大麻素受体1和2激动剂活性，但具有潜在的神经保护、抗炎和抗肿瘤活性。作为N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，地塞那酚可以保护神经元免受NMDA和谷氨酸引起的神经毒性损伤。该化合物还可以清除自由基，保护神经元免受活性氧的损伤。此外，地塞那酚抑制核因子κB（NF-κB）的活性，从而阻止NF-κB靶基因（如肿瘤坏死因子α、细胞因子和诱导型一氧化氮合酶）的表达。因此，该化合物可能恢复癌细胞的凋亡过程。NF-κB在多种癌细胞中被激活，并在细胞凋亡和增殖的调控中发挥着关键作用。
药理适应症 已对治疗创伤性脑损伤和神经系统疾病进行过研究。 地塞那比诺是一种尚未获批的在研化合物；已对其用于治疗中风、创伤性脑损伤和其他神经系统疾病进行过研究。它具有独特的NMDA受体拮抗、抗氧化和抗炎作用，且无精神活性，使其成为一种很有前景的候选药物。需要进一步的临床开发来证实其疗效和安全性。 |
| 分子式 |
C25H38O3
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|---|---|
| 分子量 |
386.57
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| 精确质量 |
386.282
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| 元素分析 |
C, 77.68; H, 9.91; O, 12.42
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| CAS号 |
112924-45-5
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| PubChem CID |
107778
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
470.1±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
238.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.526
|
| LogP |
8.19
|
| tPSA |
49.69
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
550
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCC(C)(C)C1=CC(=C2[C@H]3CC(=CC[C@@H]3C(C)(C)OC2=C1)CO)O
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| InChi Key |
SSQJFGMEZBFMNV-PMACEKPBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H38O3/c1-6-7-8-9-12-24(2,3)18-14-21(27)23-19-13-17(16-26)10-11-20(19)25(4,5)28-22(23)15-18/h10,14-15,19-20,26-27H,6-9,11-13,16H2,1-5H3/t19-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(6aS,10aS)-9-(hydroxymethyl)-6,6-dimethyl-3-(2-methyloctan-2-yl)-6a,7,10,10a-tetrahydrobenzo[c]chromen-1-ol
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| 别名 |
Dexanabinol; 112924-45-5; HU-211; Sinnabidiol; HU 211; Sinnabidol; 1,1-Dimethylheptyl-11-hydroxytetrahydrocannabinol; PRS 211007-000;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5869 mL | 12.9343 mL | 25.8685 mL | |
| 5 mM | 0.5174 mL | 2.5869 mL | 5.1737 mL | |
| 10 mM | 0.2587 mL | 1.2934 mL | 2.5869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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