| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cannabinoid receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究人员报告了末端氟化的HU-210和HU-211类似物(分别为HU-210F和HU-211F)的合成及其作为大麻素受体(CB1和CB2)和N-甲基d-天冬氨酸受体(NMDAR)配体的生物学评价。[18F]-标记的HU-210F由溴取代的前体放射性合成。体外试验表明,HU-210F和HU-211F都保留了HU-210和HU-211的强效药理学特征,这表明[18F]-放射性标记的HU-210F和HU-211F可能具有作为体内成像PET示踪剂的潜力。[1]
CB受体激动剂HU-210在局灶性缺血后的心脏体外再灌注期间表现出梗死限制作用。这种效应与左心室压力和双乘积的降低并行。此外,HU-210在再灌注期间降低了舒张末期压力,这间接证明了心肌细胞Ca2+超载的减少[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DSS攻击后,小鼠出现血便、结肠缩短、肠黏膜水肿、促炎细胞因子增加和肠屏障破坏,杯状细胞耗竭,肠道微生物群落增加,血浆脂多糖升高,肠道紧密连接蛋白mRNA表达降低,肠道派尔氏结中CD4+/CD8+T细胞比例异常。血浆和肺中的促炎细胞因子,以及肺髓过氧化物酶活性,肠外炎症的指标都有所增加。野生型小鼠结肠中p38α和pp38的蛋白表达上调。Tlr4-/-小鼠表现出较轻的结肠炎。HU210逆转了两种品系小鼠的肠道屏障变化,但仅缓解了野生型小鼠的炎症。
结论:我们的研究表明,在实验性结肠炎中,HU210对肠屏障功能显示出独立于TLR4信号通路的保护作用;然而,在肠外组织中,抗炎作用似乎是通过影响TLR4介导的p38丝裂原活化蛋白激酶途径[2]。
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| 动物实验 |
背景:溃疡性结肠炎 (UC) 与炎症和肠道屏障功能障碍密切相关。非选择性大麻素受体激动剂 HU210 已被证实能够改善结肠炎的炎症,但其对肠道屏障功能和肠外炎症的影响尚不明确。[2]
目的:探讨 HU210 对 UC 的作用及其潜在机制,并分析 TLR4 和 MAP 激酶信号通路在其中的作用。[2] 方法:将野生型 (WT) 和 TLR4 基因敲除 (Tlr4 -/-) 小鼠暴露于 4% 葡聚糖硫酸钠 (DSS) 7 天。研究 HU210 对炎症和肠道屏障的影响。[2] |
| 参考文献 |
[1]. Synthesis, radio-synthesis and in vitro evaluation of terminally fluorinated derivatives of HU-210 and HU-211 as novel candidate PET tracers. Org Biomol Chem. 2017 Mar 1;15(9):2086-2096.
[2]. The Anti-Inflammatory Effect and Intestinal Barrier Protection of HU210 Differentially Depend on TLR4 Signaling in Dextran Sulfate Sodium-Induced Murine Colitis. Dig Dis Sci. 2017 Feb;62(2):372-386. [3]. CB-Receptor Agonist HU-210 Mimics the Postconditioning Phenomenon of Isolated Heart. Bull Exp Biol Med. 2016 Nov;162(1):27-29. |
| 其他信息 |
地塞那比诺是一种1-苯并吡喃类化合物。
地塞那比诺是一种合成的萜烯类大麻素衍生物,不具有大麻素受体1和2激动剂活性,但具有潜在的神经保护、抗炎和抗肿瘤活性。作为N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,地塞那比诺能够保护神经元细胞免受NMDA和谷氨酸的神经毒性损伤。该化合物还能清除过氧自由基,保护神经元免受活性氧的损害。此外,地塞那比诺抑制核因子κB(NF-κB)的活性,从而阻止NF-κB靶基因(如肿瘤坏死因子α、细胞因子和诱导型一氧化氮合酶)的表达。因此,该化合物可能恢复癌细胞的凋亡过程。 NF-κB 在多种癌细胞中被激活,并在细胞凋亡和细胞增殖的调控中发挥关键作用。 药物适应症 已研究用于治疗创伤性脑损伤和神经系统疾病。 |
| 分子式 |
C25H38O3
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|---|---|
| 分子量 |
386.57
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| 精确质量 |
386.282
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| 元素分析 |
C, 77.68; H, 9.91; O, 12.42
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| CAS号 |
112924-45-5
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| PubChem CID |
107778
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
470.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
238.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.526
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| LogP |
8.19
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| tPSA |
49.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
550
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCC(C)(C)C1=CC(=C2[C@H]3CC(=CC[C@@H]3C(C)(C)OC2=C1)CO)O
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| InChi Key |
SSQJFGMEZBFMNV-PMACEKPBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H38O3/c1-6-7-8-9-12-24(2,3)18-14-21(27)23-19-13-17(16-26)10-11-20(19)25(4,5)28-22(23)15-18/h10,14-15,19-20,26-27H,6-9,11-13,16H2,1-5H3/t19-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(6aS,10aS)-9-(hydroxymethyl)-6,6-dimethyl-3-(2-methyloctan-2-yl)-6a,7,10,10a-tetrahydrobenzo[c]chromen-1-ol
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| 别名 |
Dexanabinol; 112924-45-5; HU-211; Sinnabidiol; HU 211; Sinnabidol; 1,1-Dimethylheptyl-11-hydroxytetrahydrocannabinol; PRS 211007-000;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5869 mL | 12.9343 mL | 25.8685 mL | |
| 5 mM | 0.5174 mL | 2.5869 mL | 5.1737 mL | |
| 10 mM | 0.2587 mL | 1.2934 mL | 2.5869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。