| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
在用二十碳五烯酸钠（EPA；100 µM；24 小时）处理的细胞中，C/EBPβ 的磷酸化形式清晰可见，但在正常和 OA 或 LA 处理的 U937 细胞中几乎不明显 [1]。经过 1 和 3 小时的调理后，二十碳五烯酸钠（100 µM；1、3、24 小时）引起 H-Ras 和 N-Ras mRNA 水平显着升高。二十碳五烯酸钠对 K-Ras mRNA 水平没有影响 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
确定了241项研究，其中28项符合上述纳入标准，因此被纳入随后的荟萃分析。使用随机效应模型，与安慰剂相比，补充omega3-LC-PUFA后，总体标准化平均抑郁评分降低（标准化平均差异=-0.291，95%CI=-0.463至-0.120，z=-3.327，p=0.001）。然而，存在显著的异质性和发表偏倚的证据。荟萃回归研究显示，基线抑郁水平较高和补充DHAEPA比例较低对治疗效果有显著影响。亚组分析显示，对以下方面有显著影响：（1）诊断类别（双相情感障碍和重度抑郁症，与轻度至中度抑郁症、慢性疲劳和非临床人群相比，补充omega3-LC-PUFA后有显著改善）；（2） 治疗性干预而非预防性干预；（3） 与单一疗法相反的辅助治疗；（4）补充类型。在使用纯DHA的3项研究中（标准化平均差0.001，95%置信区间-0.330至0.332，z=0.004，p=0.997），或在使用含有超过50%DHA的补充剂的4项研究中。相比之下，在13项使用含有超过50%EPA的补充剂的研究中（标准化平均差异=-0.446，95%CI=-0.753至-0.138，z=-2.843，p=0.005），以及在8项使用纯乙基EPA的研究中，抑郁症症状显著减轻（标准化平均差异=-0.396，95%CI=-0.650至-0.141，z=-3.051，p=0.002）。然而，进一步的元回归研究表明，疗效与研究方法质量、研究样本量和持续时间之间存在显著的负相关，从而限制了这些发现的置信度。结论：目前的荟萃分析提供了证据，表明EPA在治疗抑郁症方面可能比DHA更有效。然而，由于所纳入研究的局限性，需要更大、设计良好、持续时间足够长的随机对照试验来证实这些发现[4]。
近视是全球视力受损和失明的主要原因。然而，目前还没有一种安全可行的近视控制和预防方法。在这里，我们研究了ω-3多不饱和脂肪酸（ω-3 PUFA）膳食补充剂对动物模型近视进展的治疗作用，以及对近距离工作引起的脉络膜血液灌注（ChBP）减少的治疗作用。近距离工作是年轻人近视的危险因素。我们证明，每天灌胃ω-3 PUFA（300mg二十二碳六烯酸[DHA]加60mg二十碳五烯酸[EPA]）可显著减轻豚鼠和小鼠的形觉剥夺性近视的发展，以及豚鼠的晶状体诱导性近视。球周注射DHA也抑制了形态剥夺豚鼠的近视进展。豚鼠近视的抑制伴随着“ChBP减少巩膜缺氧级联反应”的抑制。此外，DHA或EPA治疗拮抗了培养的人巩膜成纤维细胞中缺氧诱导的肌成纤维细胞转分化。在人类受试者中，口服ω-3 PUFA部分缓解了近工作引起的ChBP下降。因此，这些动物和人类研究的证据表明，ω-3 PUFA是控制近视的潜在和现成的候选者[2]。 |
| 细胞实验 |
C/EBPβ和H-Ras-CpG岛的DNA分离和定量DNA甲基化分析[1]
使用FlexiGene DNA试剂盒提取对照U937细胞或用100µM OA或100µM二十碳五烯酸/EPA生长24小时的U937细胞的基因组DNA。EMBOSS和MethPrimer在线软件程序用于识别C/EBPβ、N-Ras和H-Ras基因的潜在CpG岛。使用Methyl Profiler qPCR引物分析定量人C/EBPβ（MePH25981-3A）和H-Ras（MePH14574-1A）的DNA甲基化水平。qRT-PCR程序按照手册说明进行。如前所述，使用限制性酶切（DNA甲基化酶试剂盒MeA-03）对CpG岛的DNA甲基化状态进行分析，然后进行基于SYBR Green的实时PCR检测。使用ΔCt法计算每个DNA组分（甲基化和非甲基化）的相对量。 亚硫酸氢盐修饰基因组DNA和测序[1] 使用FlexiGene DNA试剂盒从U937细胞、对照细胞或用100µM OA或100µM二十碳五烯酸/EPA培养24小时的细胞中获得基因组DNA。如前所述，进行亚硫酸氢盐反应以确定DNA甲基化状态。使用以下引物通过PCR扩增覆盖N-Ras-CpG岛（-29/+171）和H-Ras-CpG-岛B（640/882）的DNA片段。N-Ras：为5′-AAAGTTTTTGTGTGTGTGAGATTAGTAA-3′；修订版，5′-TTAAACAATTTAAACCACACC-3′。H-Ras：为5′-AGTTTTTTTGGTTGAAAGATGT-3′；rev，5′-ACACCCAAATTAACATAATC-3′。将PCR产物克隆到pCR2.1 TOPO中，并在Genechron Ylichron实验室使用T7引物对从两个独立PCR中随机挑选的六个克隆进行测序。 染色质免疫沉淀[1] 使用EZ-ChIP试剂盒对U937细胞（约106个）进行ChIP检测，对照或用100µM OA或二十碳五烯酸/EPA培养24小时。细胞被交联，细胞裂解物被超声处理，直到染色质片段的大小变为200-1.000 bp。使用小鼠RNAPII 8WG16单克隆抗体MMS-126R或兔p53抗体#928进行免疫沉淀。小鼠或兔IgG用作阴性对照。免疫沉淀后，用Brilliant SYBR Green qPCR Master Mix对回收的染色质样本进行qRT-PCR。在RNAPII检测中，扩增的H-Ras序列位于i）外显子1（1/+135），ii）内含子1区域C（+136/+639），iii）CpG岛B（+640/+882），iv）内含子一区域D（+883/+1167）和v）外显体2（+1168/+1331）内。使用了以下引物。i） 外显子1：为5′-TGCCCCTGCCCGCAACCGAG-3′；修订版，5′-CGTTCACAGGGCGACTGCC-3′。ii）内含子1区C：为5′-GTGAACGGGTGAGGGCA-3′；修订版，5′-CGCGCGCGCGTATTGCTGC-3′。iii）CpG岛B：为5′-CCGTTTCTGGAGAGCGGTAA-3′；修订版，5′-GTCGGAGAAGGCTAAAGG-3′。iv）内含子1区D：5′-TCAGATGGCCCTGCCAGAG-3′；rev，5′-TTCCTACAGGGTCTCCTG-3′。v） 外显子2:for，5′CAGGAGACCTGTAGAGGA-3′；5′-GGATCAGCTGGATGGTCAGC-3′。在p53检测中，使用以下引物扩增含有CpG岛B p53元件的序列：for，5′-CGCTCAAAAATACTTGTCGG-3′；版次：5′-TTACCGTCCAGACAGG-3′。根据公式2-Δ[C（IP）-C（输入）]-2-Δ[C（对照IgG）-C（输出）]对数据进行定量分析。 |
| 动物实验 |
本研究使用6周龄雄性C57BL/6J小鼠。小鼠在自由摄取标准小鼠饲料（商业饲料，脂肪供能比为17.14%，5.05 g/100 g）和水一周后，随机分为9组，每组6只，分别喂饲ALA系列饲料（1、2.5、5或7.5 wt%）、5% ALA和EPA系列饲料（0.25、0.5、1 wt%）、EPA饲料（2 wt%）或对照饲料（Ctl饲料：ω-3多不饱和脂肪酸缺乏），持续7周。饲料成分见ESI表S1和S2。†所有动物均饲养于屏障笼中，并喂饲相应的特殊饲料，每只小鼠每日限量10 g。[3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
表观遗传改变，包括异常的DNA甲基化，促进肿瘤的发生发展。肿瘤抑制基因的沉默可能归因于启动子DNA高甲基化，这是一种可逆现象，已被广泛研究作为潜在的治疗靶点。此前，我们已证实二十碳五烯酸（EPA）具有DNA去甲基化作用，可促进肿瘤抑制基因CCAAT/增强子结合蛋白δ（C/EBPδ）的重新表达。形成的C/EBPβ/C/EBPδ异二聚体对于单核细胞分化至关重要。本研究旨在评估EPA对RAS/细胞外信号调节激酶（ERK1/2）/C/EBPβ通路的影响，该通路已知在单核细胞分化过程中被激活。我们发现，EPA处理U937白血病细胞可激活RAS/ERK/C/EBPβ通路，增加C/EBPβ和ERK1/2的活性磷酸化形式。上游激活因子H-Ras基因的转录诱导导致非脂筏膜活性池中H-Ras蛋白表达增加。H-Ras基因分析发现内含子1中存在一个高甲基化的CpG岛，该CpG岛可影响DNA-蛋白质相互作用，进而修饰RNA聚合酶II（RNAPII）的活性。EPA处理几乎完全去除了该CpG岛的甲基化，并伴随着活性RNAPII的富集。H-Ras转录调节因子p53与其在内含子CpG岛内的共有序列结合增加，进一步证实了EPA作为去甲基化剂的作用。我们的研究结果首次证明，内源性多不饱和脂肪酸（PUFA）促进DNA去甲基化过程，该过程负责激活单核细胞分化过程中的RAS/ERK/C/EBPβ通路。EPA作为去甲基化剂的新功能为研究异常DNA甲基化时PUFA的作用开辟了道路。[1]
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| 分子式 |
C20H30O2
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|---|---|
| 分子量 |
302.451
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| 精确质量 |
324.207
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| CAS号 |
73167-03-0
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| 相关CAS号 |
Eicosapentaenoic Acid;10417-94-4
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| PubChem CID |
23679014
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
0.943 g/mL at 25ºC(lit.)
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| 沸点 |
439.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
-54--53ºC(lit.)
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| 闪点 |
336ºC
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| 折射率 |
n20/D 1.4977(lit.)
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| LogP |
4.658
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| tPSA |
40.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
404
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCC(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
RBZYGQJEMWGTOH-RSDXMDNYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H30O2.Na/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20(21)22;/h3-4,6-7,9-10,12-13,15-16H,2,5,8,11,14,17-19H2,1H3,(H,21,22);/q;+1/p-1/b4-3-,7-6-,10-9-,13-12-,16-15-;
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| 化学名 |
sodium;(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-icosa-5,8,11,14,17-pentaenoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3063 mL | 16.5317 mL | 33.0633 mL | |
| 5 mM | 0.6613 mL | 3.3063 mL | 6.6127 mL | |
| 10 mM | 0.3306 mL | 1.6532 mL | 3.3063 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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