规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg |
体外研究 (In Vitro) |
泊沙康唑具有很强的抗结核特性。泊沙康唑和胺碘酮协同作用。在克氏锥虫中,泊沙康唑还会影响并扰乱 Ca2+ 稳态。泊沙康唑可阻断寄生虫生存所必需的麦角甾醇的产生。泊沙康唑的 IC50 为 14 nM,最低抑制浓度为 20 nM,显然对上鞭毛体细胞外阶段的生长具有剂量依赖性作用。当谈到对抗具有临床意义的细胞内无鞭毛体类型的寄生虫时,泊沙康唑效果更好。泊沙康唑的 IC50 值和最低抑制浓度分别为 0.25 nM 和 3 nM [1]。泊沙康唑可有效对抗曲霉菌和念珠菌分离株。与其他三唑类药物相比,它对接合菌更有效,并且对氟康唑、伏立康唑和两性霉素 B 具有耐药性[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
单独使用胺碘酮治疗感染动物可减少寄生虫血症并提高感染后 60 天的存活率(未经治疗的对照组为 0%,而用胺碘酮治疗的动物为 40%),并且与沙康唑与其他药物联合使用可以推迟寄生虫血症的发生有关[1]。在禁食状态下,Boost Plus 和泊沙康唑联合给药可能比单独使用泊沙康唑导致更多的药物暴露。食物可以大大增加泊沙康唑的生物利用度,特别是高脂肪的食物。当分别与高脂肪和低脂肪膳食一起服用时,泊沙康唑的全身暴露量分别增加 4 倍和 2.6 倍 [3]。胺碘酮和泊沙康唑可能是有用的抗结核药物。 Cruzi 治疗的副作用很小[4]。当每天两次以至少 15 mg/kg 体重的剂量给药时,泊沙康唑可降低小鼠的组织负荷并延长其生存期 [5]。
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参考文献 |
[1]. Benaim G, et al. Amiodarone has intrinsic anti-Trypanosoma cruzi activity and acts synergistically with posaconazole. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):892-9.
[2]. Sabatelli F, et al. In vitro activities of posaconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole, and amphotericin B against a large collection of clinically important molds and yeasts. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Jun;50(6):2009-15. [3]. Sansone-Parsons A, et al. Effect of a nutritional supplement on posaconazole pharmacokinetics following oral administration to healthy volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2006 May;50(5):1881-3. [4]. Veiga-Santos P, et al. Effects of amiodarone and posaconazole on the growth and ultrastructure of Trypanosoma cruzi. Int J Antimicrob Agents. 2012 Jul;40(1):61-71. [5]. Sun QN, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Jul;46(7):2310-2 |
分子式 |
C37H44F2N8O5
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分子量 |
718.792675018311
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CAS号 |
1198769-38-8
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相关CAS号 |
Posaconazole;171228-49-2
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SMILES |
FC1=CC=C([C@@]2(CN3C=NC=N3)C[C@H](COC4=CC=C(N5CCN(C6=CC=C(N7C=NN([C@@H](CC)[C@H](C)O)C7=O)C=C6)CC5)C=C4)CO2)C(F)=C1.O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3912 mL | 6.9561 mL | 13.9123 mL | |
5 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7825 mL | |
10 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3912 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。